药物化学-中枢神经系统药物课件

第二章中枢神经系统药物程纯儒第二章中枢神经系统药物1第一节镇静催眠药第四节抗抑郁药第二节抗癫痫药物第五节镇痛药第三节抗精神病药物第六节神经退行性疾病治疗药限限限限限百限限第一节镇静催眠药2第一节镇静催眼豹厂只举、两只羊、三只羊只羊、五只羊、六只羊七只羊、八只羋、九只羊会。(目圆目国限E第一节镇静催眼豹3镇静催眠药大剂量中剂量小剂量生理性睡眠麻醉、抗惊厥消除焦虑、激动镇静催眠药4镇静催眠药的分类目圆目国限E镇静催眠药的分类5苯并二氮草类药物当苯二氮草类药物占据苯二氮草受苯二氮草体系一苯环和七元亚胺内体时,则GABA就更易打开Cl通道酰胺环并合的促进Cl离子内流,导致镇静、催眠抗焦虑,抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。结合位点巴比姜类药物二都典药老印即已默苯并二氮草类药物6苯并二氮草类药物偶然获得的创新药物o苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉№氧化物氯氮草Roche的目标化合物)(反应的主要产物无活性)(反应的副产物有活性)(结构简化产物限限限限限百限限苯并二氮草类药物7一、苯并二氮草类药物1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键,在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应4,5位开环是可逆性反应,在酸性情况下水解开环,中性和碱性情况下脱水闭环在胃酸作用下,4,5位水解开环,开环化合物进入弱碱性的肠道,又闭环形成原药tNH2CH2COOH一、苯并二氮草类药物8苯并二氮草类药物C-3位羟基化生成temazepamN去甲基生成去甲地西泮,继而C-3位羟基化生成oxazepamtemazepam和oxazepam均为活性代谢物,且副作用小,半衰期较短,适宜于老年人和肝肾功能不良者使用,已广泛用于临床。去甲地西洋奥沙西泮oxazepamOHdiazepam葡萄糖醛酸结合物替马西泮temazepam目圆目国限E苯并二氮草类药物9一、苯并二氮草类药物(CH3)2soFe.HcCH3CsHsC2H5OHCH3oHcCICH2COCI限限限限限百限限一、苯并二氮草类药物10药物化学-中枢神经系统药物课件11药物化学-中枢神经系统药物课件12药物化学-中枢神经系统药物课件13药物化学-中枢神经系统药物课件14药物化学-中枢神经系统药物课件15药物化学-中枢神经系统药物课件16药物化学-中枢神经系统药物课件17药物化学-中枢神经系统药物课件18药物化学-中枢神经系统药物课件19药物化学-中枢神经系统药物课件20药物化学-中枢神经系统药物课件21药物化学-中枢神经系统药物课件22药物化学-中枢神经系统药物课件23药物化学-中枢神经系统药物课件24药物化学-中枢神经系统药物课件25药物化学-中枢神经系统药物课件26药物化学-中枢神经系统药物课件27药物化学-中枢神经系统药物课件28药物化学-中枢神经系统药物课件29药物化学-中枢神经系统药物课件30药物化学-中枢神经系统药物课件31药物化学-中枢神经系统药物课件32药物化学-中枢神经系统药物课件33药物化学-中枢神经系统药物课件34药物化学-中枢神经系统药物课件35药物化学-中枢神经系统药物课件36药物化学-中枢神经系统药物课件37药物化学-中枢神经系统药物课件38药物化学-中枢神经系统药物课件39药物化学-中枢神经系统药物课件40药物化学-中枢神经系统药物课件41药物化学-中枢神经系统药物课件42药物化学-中枢神经系统药物课件43药物化学-中枢神经系统药物课件44药物化学-中枢神经系统药物课件45药物化学-中枢神经系统药物课件46药物化学-中枢神经系统药物课件47药物化学-中枢神经系统药物课件48药物化学-中枢神经系统药物课件49药物化学-中枢神经系统药物课件50药物化学-中枢神经系统药物课件51药物化学-中枢神经系统药物课件52药物化学-中枢神经系统药物课件53药物化学-中枢神经系统药物课件54药物化学-中枢神经系统药物课件55药物化学-中枢神经系统药物课件56药物化学-中枢神经系统药物课件57药物化学-中枢神经系统药物课件58药物化学-中枢神经系统药物课件59药物化学-中枢神经系统药物课件60药物化学-中枢神经系统药物课件61药物化学-中枢神经系统药物课件62药物化学-中枢神经系统药物课件63药物化学-中枢神经系统药物课件64药物化学-中枢神经系统药物课件65药物化学-中枢神经系统药物课件66药物化学-中枢神经系统药物课件67药物化学-中枢神经系统药物课件68药物化学-中枢神经系统药物课件69药物化学-中枢神经系统药物课件70药物化学-中枢神经系统药物课件71药物化学-中枢神经系统药物课件72药物化学-中枢神经系统药物课件73药物化学-中枢神经系统药物课件74药物化学-中枢神经系统药物课件75药物化学-中枢神经系统药物课件76药物化学-中枢神经系统药物课件77药物化学-中枢神经系统药物课件78药物化学-中枢神经系统药物课件79药物化学-中枢神经系统药物课件80药物化学-中枢神经系统药物课件81药物化学-中枢神经系统药物课件82药物化学-中枢神经系统药物课件83药物化学-中枢神经系统药物课件84药物化学-中枢神经系统药物课件85药物化学-中枢神经系统药物课件86药物化学-中枢神经系统药物课件87药物化学-中枢神经系统药物课件88药物化学-中枢神经系统药物课件89药物化学-中枢神经系统药物课件90药物化学-中枢神经系统药物课件91药物化学-中枢神经系统药物课件92药物化学-中枢神经系统药物课件93第二章中枢神经系统药物程纯儒第二章中枢神经系统药物94第一节镇静催眠药第四节抗抑郁药第二节抗癫痫药物第五节镇痛药第三节抗精神病药物第六节神经退行性疾病治疗药限限限限限百限限第一节镇静催眠药95第一节镇静催眼豹厂只举、两只羊、三只羊只羊、五只羊、六只羊七只羊、八只羋、九只羊会。(目圆目国限E第一节镇静催眼豹96镇静催眠药大剂量中剂量小剂量生理性睡眠麻醉、抗惊厥消除焦虑、激动镇静催眠药97镇静催眠药的分类目圆目国限E镇静催眠药的分类98苯并二氮草类药物当苯二氮草类药物占据苯二氮草受苯二氮草体系一苯环和七元亚胺内体时,则GABA就更易打开Cl通道酰胺环并合的促进Cl离子内流,导致镇静、催眠抗焦虑,抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。结合位点巴比姜类药物二都典药老印即已默苯并二氮草类药物99苯并二氮草类药物偶然获得的创新药物o苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉№氧化物氯氮草Roche的目标化合物)(反应的主要产物无活性)(反应的副产物有活性)(结构简化产物限限限限限百限限苯并二氮草类药物100一、苯并二氮草类药物1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键,在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应4,5位开环是可逆性反应,在酸性情况下水解开环,中性和碱性情况下脱水闭环在胃酸作用下,4,5位水解开环,开环化合物进入弱碱性的肠道,又闭环形成原药tNH2CH2COOH一、苯并二氮草类药物101苯并二氮草类药物C-3位羟基化生成temazepamN去甲基生成去甲地西泮,继而C-3位羟基化生成oxazepamtemazepam和oxazepam均为活性代谢物,且副作用小,半衰期较短,适宜于老年人和肝肾功能不良者使用,已广泛用于临床。去甲地西洋奥沙西泮oxazepamOHdiazepam葡萄糖醛酸结合物替马西泮temazepam目圆目国限E苯并二氮草类药物102一、苯并二氮草类药物(CH3)2soFe.HcCH3CsHsC2H5OHCH3oHcCICH2COCI限限限限限百限限一、苯并二氮草类药物103药物化学-中枢神经系统药物课件104药物化学-中枢神经系统药物课件105药物化学-中枢神经系统药物课件106药物化学-中枢神经系统药物课件107药物化学-中枢神经系统药物课件108药物化学-中枢神经系统药物课件109药物化学-中枢神经系统药物课件110药物化学-中枢神经系统药物课件111药物化学-中枢神经系统药物课件112药物化学-中枢神经系统药物课件113药物化学-中枢神经系统药物课件114药物化学-中枢神经系统药物课件115药物化学-中枢神经系统药物课件116药物化学-中枢神经系统药物课件117药物化学-中枢神经系统药物课件118药物化学-中枢神经系统药物课件119药物化学-中枢神经系统药物课件120药物化学-中枢神经系统药物课件121药物化学-中枢神经系统药物课件122药物化学-中枢神经系统药物课件123药物化学-中枢神经系统药物课件124药物化学-中枢神经系统药物课件125药物化学-中枢神经系统药物课件126药物化学-中枢神经系统药物课件127药物化学-中枢神经系统药物课件128药物化学-中枢神经系统药物课件129药物化学-中枢神经系统药物课件130药物化学-中枢神经系统药物课件131药物化学-中枢神经系统药物课件132药物化学-中枢神经系统药物课件133药物化学-中枢神经系统药物课件134药物化学-中枢神经系统药物课件135药物化学-中枢神经系统药物课件136药物化学-中枢神经系统药物课件137药物化学-中枢神经系统药物课件138药物化学-中枢神经系统药物课件139药物化学-中枢神经系统药物课件140药物化学-中枢神经系统药物课件141药物化学-中枢神经系统药物课件142药物化学-中枢神经系统药物课件143药物化学-中枢神经系统药物课件144药物化学-中枢神经系统药物课件145药物化学-中枢神经系统药物课件146药物化学-中枢神经系统药物课件147药物化学-中枢神经系统药物课件148药物化学-中枢神经系统药物课件149药物化学-中枢神经系统药物课件150药物化学-中枢神经系统药物课件151药物化学-中枢神经系统药物课件152药物化学-中枢神经系统药物课件153药物化学-中枢神经系统药物课件154药物化学-中枢神经系统药物课件155药物化学-中枢神经系统药物课件156药物化学-中枢神经系统药物课件157药物化学-中枢神经系统药物课件158药物化学-中枢神经系统药物课件159药物化学-中枢神经系统药物课件160药物化学-中枢神经系统药物课件161药物化学-中枢神经系统药物课件162药物化学-中枢神经系统药物课件163药物化学-中枢神经系统药物课件164药物化学-中枢神经系统药物课件165药物化学-中枢神经系统药物课件166药物化学-中枢神经系统药物课件167药物化学-中枢神经系统药物课件168药物化学-中枢神经系统药物课件169药物化学-中枢神经系统药物课件170药物化学-中枢神经系统药物课件171药物化学-中枢神经系统药物课件172药物化学-中枢神经系统药物课件173药物化学-