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文档简介

药物化学第四节解热镇痛药、非管体抗感染药和抗痛风药一、A11、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A结构中含有游离的竣基B、又名扑热息痛C发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物D会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍E、本品过量时,N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂2、阿司匹林因易水解失效,应采取的贮存方法是A阴凉处贮存B、密封,干燥处贮存C密闭贮存D冷冻贮存E、遮光贮存3、对乙酰氨基酚又名A扑热息痛B、乙酰水杨酸C消炎痛D蔡普生E、芬布芬4、对乙酰氨基酚容易发生水解反应,因其结构中含有A酰胺键B、芳伯氨基C酚羟基D竣基E、哌嗪基5、具有酰胺类结构的药物A普鲁卡因B、扑热息痛C阿司匹林D布洛芬E、双氯芬酸钠6、关于阿司匹林的叙述,不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C其游离酸成盐用于医疗D有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定7、关于丙磺舒说法正确的是A抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是A、在杀菌作用上有协同作用,B、对细菌有双重阻断作用C延缓耐药性产生D两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对9、具有如下化学结构的药物是0A别喋醇B、丙磺舒C聚澳马隆D秋水仙碱E、阿司匹林10、不属于口比罗昔康作用特点的是A起效迅速B、作用持久C副作用较小D容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应,生成紫色B、主要在肾脏代谢,在尿中排泄C只生成葡萄糖醛酸代谢物D会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿12、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定C对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别13、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C醋酸D苯环E、苯甲酸14、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C盐酸麻黄碱D青霉素E、四环素15、既可以解热、镇痛、抗炎,又有防止血栓形成作用的药物是A布洛芬B、阿司匹林C双氯芬酸D对乙酰氨基酚E、酮洛芬16、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用A芬布芬B、阿司匹林C对乙酰氨基酚D蔡普生E、口比罗昔康17、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A脱竣B、水解C消旋化D异构化E、聚合18、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A口比罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别D阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色E、口引喋美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显紫堇色19、下列叙述正确的是A蔡普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、蔡普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与蔡普生的化学性质不同20、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-蔡普生异构体活性强于S-(+)-蔡普生异构体C口引喋美辛结构中含有酯键,易被酸水解D布洛芬属于1,2-苯并曝嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与口比罗昔康相同21、第一个在临床上使用的1,2-苯并曝嗪类药物是A口引喋美辛B、双氯芬酸钠C口比罗昔康D阿司匹林E、对乙酰氨基酚22、下列描述与口引喋美辛结构不符的是A、结构中含有较基B、结构中含有对氯苯甲酰基C结构中含有甲氧基D结构中含有咪口坐杂环E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质23、蔡普生属于下列哪一类药物A口比陛酮类B、芬那酸类C芳基乙酸类D芳基丙酸类E、1,2-苯并曝嗪类24、下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体A安乃近B、口比罗昔康C蔡普生D羟布宗E、双氯芬酸钠25、布洛芬为A镇静催眠药B、抗癫痫药C中枢兴奋药D非管体抗炎药E、麻醉药26、属于非管体类的药物是A雌二醇B、双氯芬酸C氢化可的松

OOH口引噪D米非司酮E、泼尼松龙27、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、口比罗昔康B、布洛芬C贝诺酯D普鲁卡因胺E、诺氟沙星1、A.OOH口引噪D米非司酮E、泼尼松龙27、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、口比罗昔康B、布洛芬C贝诺酯D普鲁卡因胺E、诺氟沙星1、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄喋吟氧化酶催化<1>、水杨酸代谢是2、<1>BABCDE<2>、对乙酰氨基酚中毒是通过ABCDEABODE<2>、蔡普生ABODE答案部分一、A1【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的竣基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666327,点击提问】【正确答案】B【答案解析】易水解的药物应该密封,干燥处贮存。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666328,点击提问】【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666329,点击提问】【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,酸性及碱性条件均能促进其水解。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666330,点击提问】【正确答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666331,点击提问】【正确答案】C【答案解析】阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。mp.135〜140C。本品结构中有游离的竣基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666332,点击提问】【正确答案】A【答案解析】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑编号101666341,点击提问】【正确答案】D【答案解析】丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑编号101666342,点击提问】【正确答案】B【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】【答疑编号101666343,点击提问】【正确答案】D【答案解析】口比罗昔康具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666305,点击提问】【正确答案】D【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666316,点击提问】【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚又名扑热息痛,微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666317,点击提问】【正确答案】B【答案解析】阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666318,点击提问】【正确答案】A【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666319,点击提问】【正确答案】B【答案解析】阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂,通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666320,点击提问】【正确答案】C【答案解析】本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666321,点击提问】【正确答案】B【答案解析】阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666322,点击提问】【正确答案】B【答案解析】若应用对乙酰氨基酚过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101666326,点击提问】【正确答案】B【答案解析】布洛芬与蔡普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。蔡普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666293,点击提问】【正确答案】E【答案解析】布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-蔡普生异构体活性强于R-(-)-蔡普生异构体。口引喋美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与口比罗昔康相同。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666294,点击提问】【正确答案】C【答案解析】1,2-苯并曝嗪类也称为昔康类,其化学结构中含有烯醇型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是口比罗昔康,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666295,点击提问】【正确答案】D4I乘具辛Indometacin[典、基]【答案解析】【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666296,点击提问】【正确答案】D【答案解析】非管体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-口比陛烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并曝嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3,5-口比陛烷二酮类:保泰松二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类:口引喋美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类:布洛芬、蔡普生、酮洛芬四、1,2-苯并曝嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、叱罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666297,点击提问】【正确答案】C【答案解析】临床上蔡普生用S-构型的右旋光学活性异构体。泰普生抑制前列腺素生物合成的活性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3〜4倍,但比口引喋美辛低,仅为其的1/300。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666298,点击提问】【正确答案】D【答案解析】布洛芬为非管体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。【该题针对“非管体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号101666299,点击提问】【正确答案】B【答案解析】属于非管体类的药物是一双氯芬酸ACDEW于管体类药物。【该题针对“非管体抗炎

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