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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemERO5166017Cat.No.:HY-12699CASNo.:1048346-74-2分⼦式:C₁₂H₁₇N₃O分⼦量:219.28作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(456.04mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM4.5604mL22.8019mL45.6038mL5mM0.9121mL4.5604mL9.1208mL10mM0.4560mL2.2802mL4.5604mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(11.40mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.5mg/mL(11.40mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(11.40mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性RO5166017具有⼝服活性的、跨物种的TAAR1的激动剂,其对⼩⿏、⼤⿏、⼈和⾷蟹猴的Ki值分别为1.9nM、2.7nM、31nM和24nM。体外研究RO5166017showedhighaffinityandpotentfunctionalactivityatmouse,rat,cynomolgusmonkey,andhumanTAAR1stablyexpressedinHEK293cellsaswellashighselectivityvs.othertargets[1].体内研究RO5166017preventsstress-inducedhyperthermiaandblockeddopamine-dependenthyperlocomotionincocaine-treatedanddopaminetransporterknockoutmiceaswellashyperactivityinducedbyanNMDAantagonist[1].RO5166017(0.01-1mg/kg,orally)dose-dependentlypreventstheSIHinNMRImice.RO5166017exhibitsTAAR1-mediatedanxiolytic-likepropertiesatdoses0.1-0.3mg/kg.[1].RO5166017preventsthecocaine-inducedhyperlocomotion.RO5166017alsoinhibitsstereotypiesinducedbycocaineinWTmicesimilartoolanzapine,andthiseffectislostinTaar1−/−mice[1].TAAR1activationbyRO5166017increasesglucose-dependentinsulinsecretioninINS1EcellsandhumanisletsandelevatedplasmaandpeptideYY(PYY)andglucagonlikepeptide1(GLP-1)levelsinmice[2].Subchronictreatmentofdiet-inducedobese(DIO)micewithRO5166017resultsinreducedfoodintakeandbodyweight[2].REFERENCES[1].FlorentGRevel,etal.TAAR1activationmodulatesmonoaminergicneurotransmission,preventinghyperdopaminergicandhypoglutamatergicactivity.ProcNatlAcadSciUSA[2].JustinNSiemian,etal.Traceamine-associatedreceptor1agonistsRO5263397andRO5166017attenuatequinpirole-inducedyawningbutnothypothermiainrats.BehavPharmacol.2017Oct;28(7):590-593.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedica
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