（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题预测考卷必备

（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题预测考卷必备1.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（）A.

生成无活性的硫醚代谢物B.

生成有活性的硫醚代谢物C.

生成无活性的砜类代谢物D.

生成有活性的砜类代谢物E.

生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物【答案】:

E【解析】:舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。2.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.舒巴坦钠D.他唑巴坦E.甲氧苄啶(1)天然来源的β-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是（）。【答案】:

B【解析】:克拉维酸是从链霉菌的发酵液中分离得到的不可逆β-内酰胺酶抑制剂。其抗菌活性微弱，单独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。(2)因口服吸收差，可与氨苄西林以1:1的形式以次甲基相连，得到舒他西林的药物是（）。【答案】:

C【解析】:舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸收能力，将舒巴坦钠与氨苄西林以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。(3)与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的药物是（）。【答案】:

A【解析】:丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症。此外，丙磺舒可抑制青霉素及头孢菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗，增强其抗菌活性。(4)本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是（）。【答案】:

E【解析】:甲氧苄啶为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药类似，有抑制二氢叶酸还原酶的作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高（可增效数倍至数十倍），故甲氧苄啶有磺胺增效剂之称，并可减少耐药菌株的出现。3.（共用备选答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羟苯酯类D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类E.水杨酸钠关于栓剂的基质和附加剂(1)具有乳化作用的基质（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类属于非离子型表面活性剂，可以作为O/W型乳化剂。(2)油脂性基质（）。【答案】:

B【解析】:栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(3)属于栓剂水溶性基质，分为不同熔点的是（）。【答案】:

A【解析】:常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根据相对分子量的不同，具有不同的熔点。(4)在栓剂基质中作防腐剂的是（）。【答案】:

C【解析】:当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟苯酯类。4.属于药理性拮抗的药物相互作用有（）。A.

肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克B.

严禁洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动剂作验用消失C.

间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压D.

克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用E.

三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象【答案】:

B|C|D【解析】:生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。AE两项为生理性拮抗。5.不宜制成硬胶囊的药物（）。A.

具有不良嗅味的药物B.

吸湿性强的药物C.

易溶性的刺激性药物D.

药物水溶液或稀乙醇溶液E.

难溶性药物【答案】:

B|C|D【解析】:一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物：③会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；④会导致明胶变性的醛类药物；⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑥会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。6.含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有（）。A.

伊曲康唑B.

伏立康唑C.

硝酸咪康唑D.

酮康唑E.

氟康唑【答案】:

A|B|E【解析】:ABE三项，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑均含三氮唑结构，且均能口服给药。C项，硝酸咪康唑含咪唑结构，临床上静脉注射或外用。D项，酮康唑含咪唑结构，是第一个可口服的咪唑类抗真菌药。7.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（）。A.

氟西汀为三环类抗抑郁药物B.

氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.

氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.

氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.

氟西汀结构中不具有手性中心【答案】:

B【解析】:氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。本品口服吸收较好，有首过效应。8.结构中含有糖基的抗心力衰竭药物有（）。A.

盐酸美西律B.

去乙酰毛花苷C.

华法林D.

地高辛E.

阿司匹林【答案】:

B|D【解析】:A项，盐酸美西律为Ⅰb类抗心律失常药。B项，去乙酰毛花苷由甾核和4个β-D-糖基组成，用于治疗急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。C项，华法林为香豆素类抗凝剂。D项，地高辛为强心苷类，其糖基部分由三个β-D-洋地黄毒糖组成，主要用于心力衰竭的治疗。E项，阿司匹林为解热镇痛药。9.下列不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化的是（）。A.

氧化B.

还原C.

水解D.

羟基化E.

重排反应【答案】:

E【解析】:药物的代谢通常分为两相：第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。第Ⅰ相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。10.对骨质疏松症有治疗作用的药物有（）。A.

盐酸雷洛昔芬B.

阿法骨化醇C.

阿仑膦酸钠D.

利塞膦酸钠E.

依替膦酸二钠【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:治疗骨质疏松症的药物分为骨吸收抑制剂和骨形成促进剂。骨吸收抑制剂分为：①双膦酸盐，包括阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、依替膦酸二钠、唑来膦酸；②雌激素；③选择性雌激素调节剂，如雷洛昔芬。骨形成促进剂主要代表药物为甲状旁腺激素（如阿法骨化醇）。11.（共用备选答案）A.去甲肾上腺素B.纳洛酮C.盐酸普萘洛尔D.洛伐他丁E.美托洛尔(1)含有3，5-二羟基羧酸药效团的药物是（）。【答案】:

D(2)含有儿茶酚胺结构的药物是（）。【答案】:

A(3)含有萘环结构的药物是（）。【答案】:

C(4)含有烯丙基的药物是（）。【答案】:

B【解析】:A项，无论是对天然还是合成的他汀类药物分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团；B项，当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如，烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮；C项，盐酸普萘洛尔为含有萘环结构的非选择性β-受体阻断药；D项，盐酸特拉唑嗪为含有喹唑啉结构的α1受体阻滞药；E项，美托洛尔为选择性的β1-受体阻断药。12.主管垂体前叶的内分泌功能的通路是（）。A.

中脑-边缘通路B.

中脑-皮质通路C.

结节-漏斗通路D.

黑质-纹状体通路E.

大脑-皮质通路【答案】:

C【解析】:在脑内多巴胺的作用有四条通路，其中中脑-边缘通路和中脑-皮质通路与精神、情绪、情感等行为活动有关。第三条通路是结节-漏斗通路，主管垂体前叶的内分泌功能；第四条通路是黑质-纹状体通路，属于锥体外系，有使运动协调的功能。13.根据药物不良反应的性质分类，药物产生毒性作用的原因是（）。A.

给药剂量过大B.

药物效能较高C.

药物效价较高D.

药物选择性较低E.

药物代谢较慢【答案】:

A【解析】:毒性作用主要是由于给药剂量过大或体内蓄积过多而导致的。14.药物在体内代谢的主要部位是（）。A.

胃B.

肠道C.

胰腺D.

肝脏E.

肾脏【答案】:

D15.滴眼溶液剂中可以调整pH的附加剂有（）。A.

硼酸B.

硼砂C.

磷酸盐D.

10%盐酸E.

小苏打【答案】:

A|B|C【解析】:结合药物的溶解度、稳定性、刺激性等多方面确定眼用溶液剂的pH，为了避免刺激性和使药物稳定，常选用适当的缓冲液作溶剂，使眼用溶液剂的pH稳定在一定的范围内。常用的缓冲液有磷酸盐缓冲溶液、硼酸缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液。16.粉末直接压片时，有稀释剂、黏合剂及崩解作用的是（）。A.

微晶纤维素B.

甲基纤维素C.

乙基纤维素D.

微粉硅胶E.

滑石粉【答案】:

A【解析】:微晶纤维素（MCC）：纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素。用途：黏合剂、崩解剂、填充剂。微晶纤维素有较强的结合力与可压性，有“干黏合剂”之称。17.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（）。A.

卡托普利B.

可乐定C.

氯沙坦D.

硝苯地平E.

哌唑嗪【答案】:

D【解析】:硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。18.某药物制剂的处方为：盐酸异丙肾上腺素2.5g，乙醇296.5g，维生素C1.0g，HFA-134a适量，共制成1000g，对该处方的分析及制法描述正确的有（）。A.

异丙肾上腺素为主药B.

HFA-134a为抛射剂C.

乙醇为潜溶剂D.

维生素C是主药E.

乙醇是溶剂【答案】:

A|B|C【解析】:盐酸异丙肾上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潜溶剂，维生素C作抗氧剂。将药物、维生素C溶于乙醇中制成澄明溶液，分装于容器中，装上阀门，轧紧封帽，用压灌法压入F12即得。19.吗啡的分解产物和体内代谢产物包括（）。A.

伪吗啡B.

N-氧化吗啡C.

阿扑吗啡D.

去甲吗啡E.

可待因【答案】:

A|B|C|D【解析】:吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。AB两项，吗啡氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡；C项，吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排生成阿扑吗啡；D项，吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。20.由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，进而延长青霉素作用的药物是（）。A.

阿米卡星B.

克拉维酸C.

头孢哌酮D.

丙磺舒E.

丙戊酸钠【答案】:

D【解析】:青霉素的钠盐或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收的同时也很快以游离形式经肾脏排出，在血清的半衰期只有30min，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，丙磺舒可以竞争性抑制青霉素在肾小管的分泌，提高青霉素的血药浓度，延长其在血清的半衰期。21.关于热原污染途径的说法，错误的是（）。A.

从注射用水中带入B.

从原辅料中带入C.

从容器、管道和设备带入D.

药物分解产生E.

制备过程中污染【答案】:

D【解析】:污染热原的途径包括：①从溶剂中带入；②从原辅料中带入；③从容器或用具带入；④从制备过程带入；⑤从使用过程带入。22.热原不具备的性质是（）。A.

水溶性B.

耐热性C.

挥发性D.

可被活性炭吸附E.

可滤性【答案】:

C【解析】:热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。23.药物和生物分子作用时，非共价键键合的可逆结合方式有（）A.

疏水键B.

范德华力C.

氢键D.

静电引力E.

偶极相互作用力【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:非共价键是可逆的结合形式，其键合形式多种多样，主要包括范德华力、氢键、静电引力、疏水键、偶极相互作用、电荷转移复合物等。24.解离度对弱碱性药物药效的影响（）。A.

在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收B.

在胃液（pH1.4）中，解离少.易被吸收C.

在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收D.

在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收E.

碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收【答案】:

A|C|E【解析】:根据药物的解离常数（pKa）可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。25.下列哪些药物可用于治疗心绞痛？（）A.

硝酸甘油B.

普萘洛尔C.

维拉帕米D.

洛伐他汀E.

卡托普利【答案】:

A|B|C【解析】:A项，硝酸酯类药物是最早用于临床的抗心绞痛药物；BC两项，β受体阻滞剂盐酸普萘洛尔和钙通道拮抗剂维拉帕米平可用于治疗心绞痛；D项，他汀类是调血脂药；E项，卡托普利是ACEI类抗高血压药物。26.下列只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）。A.

焦亚硫酸钠B.

亚硫酸氢钠C.

硫代硫酸钠D.

枸橼酸E.

酒石酸【答案】:

C【解析】:抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶液。27.下列物质不具有防腐作用的是（）。A.

尼泊金甲酯B.

山梨酸钾C.

硬脂酸D.

苯扎溴铵E.

苯甲酸钠【答案】:

C【解析】:ABDE四项，尼泊金甲酯、山梨酸钾、苯扎溴铵、苯甲酸钠均可作防腐剂。C项，硬脂酸为阴离子表面活性剂，不具有防腐作用。28.下列方法不能增加药物溶解度的是（）。A.

加入增溶剂B.

加入助悬剂C.

加入助溶剂D.

制成盐类E.

制成共晶【答案】:

B【解析】:ACDE四项，增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项，助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。29.下列关于药代动力学参数的说法，错误的是（）。A.

消除速率常数越大，药物体内消除越快B.

生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.

符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.

水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.

消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积【答案】:

D【解析】:水溶性或极性大的药物，不易进入细胞或脂肪组织，因此血药浓度高，表观分布容积小。30.（共用备选答案）A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态(1)药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收返回门静脉的现象称为（）。【答案】:

D【解析】:肝肠循环是指在胆汁中排泄的药物或代谢物，随胆汁排到十二指肠后，在小肠转运期间又会被重新吸收而返回门静脉的现象。(2)从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入体循环的药量减少的现象称为（）。【答案】:

A【解析】:药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少，这种现象称为首过消除。(3)药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（）。【答案】:

B【解析】:有些药物重复应用或者在体内停留较长时间后，可促进酶的合成，抑制酶的降解，使酶活性或者酶量增加，促进自身或者其他合用药物的代谢，称为酶诱导作用。(4)在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象称为（）。【答案】:

E【解析】:在胃肠道中，溶出的药物透膜后不断地被血液循环运走，使胃肠道膜两侧始终维持较高的药物浓度差，这种状态称为漏槽状态。31.《中国药典》2015年版规定，脂质体的包封率不得低于（）。A.

50％B.

60％C.

70％D.

80％E.

90％【答案】:

D【解析】:《中国药典》2015年版规定，微粒制剂的包封率一般不得低于80%。微粒分散体系包括：①纳米分散体系：分散相粒径小于1000nm，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等；②粗（微米）分散体系：分散相粒径在1～500μm范围，主要包括微囊、微球、亚微乳等。（注：本题做了修改，将原题《中国药典》2010年版改为了《中国药典》2015年版。）32.下列关于膜剂特点叙述错误的是（）。A.

没有粉末飞扬B.

含量准确C.

稳定性差D.

吸收起效快E.

成膜材料用量少【答案】:

B【解析】:膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。膜剂的特点：①生产工艺简单，成膜材料用量较小；②药物吸收快；③体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。④缺点是载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。33.下列有关口服膜剂的说法，正确的是（）。A.

载药量大B.

主要经胃肠道吸收C.

不易携带D.

起局部作用E.

含量准确【答案】:

B【解析】:膜剂（films）系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。34.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的75％所需要的滴注给药时间是（）。A.

1个半衰期B.

2个半衰期C.

3个半衰期D.

4个半衰期E.

5个半衰期【答案】:

B35.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是（）。A.

奧沙西泮的分子中存在酰胺基团B.

奥沙西泮的分子中存在烃基C.

奥沙西泮的分子中存在氟原子D.

奥沙西泮的分子中存在羟基E.

奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】:

D【解析】:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物即为奥沙西泮。36.发挥局部作用的栓剂是（）。A.

阿司匹林栓B.

盐酸克伦特罗栓C.

吲哚美辛栓D.

甘油栓E.

双氯芬酸钠栓【答案】:

D【解析】:栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌、消炎等作用。用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。37.（共用备选答案）A.共价键B.氢键C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用(1)乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（）。【答案】:

C【解析】:离子-偶极、偶极-偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。(2)环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（）。【答案】:

A【解析】:烷化剂类抗肿瘤药物与DNA鸟嘌呤碱基形成共价结合键。(3)碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（）。【答案】:

B38.（共用备选答案）A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.两性霉素B(1)可引起急性肾小管坏死的药物是（）。【答案】:

E【解析】:两性霉素B有肾毒性，是可引起急性肾小管坏死的药物，氨基糖苷类抗生素、造影剂和环孢素等也有此作用。(2)可引起中毒性表皮坏死的药物是（）。【答案】:

B【解析】:磺胺类药物、抗惊厥药物可引起中毒性表皮坏死。(3)可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是（）。【答案】:

D【解析】:奎尼丁为抗心律失常药，可引起尖端扭转性室性心动过速。39.药物代谢的主要器官是（）。A.

肝脏B.

心脏C.

肾脏D.

大肠E.

脾脏【答案】:

A【解析】:药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含有大部分代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。40.（共用备选答案）A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除(1)药物从给药部位进入体循环的过程是（）。【答案】:

A【解析】:吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。(2)药物从体内向组织转运的过程是（）。【答案】:

B【解析】:分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。41.关于微囊技术的说法，错误的是（）。A.

将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.

利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.

油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.

PLA是可生物降解的高分子囊材E.

将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化【答案】:

C【解析】:A项，微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。B项，利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的。C项，使液态药物固态化，便于制剂的生产，贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素等。D项，生物可降解的高分子囊材：聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸（PLA），该类共同点：无毒、成膜性及成球性好、化学稳定性高、可用于注射给药。E项，将药物分别包囊后可避免药物之间可能产生的配伍变化。42.根据分散系统分类包括的剂型是（）。A.

乳剂B.

气雾剂C.

膜剂D.

混悬剂E.

栓剂【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三项，剂型按分散系统分类为：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。CE两项，按给药途径分类包括：①经胃肠道给药剂型：如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。②非经胃肠道给药剂型，包括：a．注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；b．皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；c．口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；d．鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；e．肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；f．眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；g．直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。43.（共用备选答案）A.半衰期（t1/2）B.表观分布容积（V）C.药物浓度-时间曲线下面积（AUC）D.清除率（CL）E.达峰时间（tmax）(1)某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是（）。【答案】:

D【解析】:非线性消除的药动学，随着给药剂量增加药物向体外的消除速度会明显减慢，故清除率减小。(2)反映药物在体内吸收速度的药动学参数是（）。【答案】:

E【解析】:达峰时间（tmax）反映药物在体内吸收速度，达峰时间越快，体内吸收速度越快。44.（共用备选答案）A.醋酸纤维素酞酸酯B.羟苯乙酯C.β-环糊精D.明胶E.乙烯-醋酸乙烯共聚物(1)属于不溶性骨架缓释材料的是（）。【答案】:

E【解析】:不溶性骨架缓释材料的有：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。(2)属于肠溶性高分子缓释材料的是（）。【答案】:

A【解析】:肠溶性高分子材料有：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。(3)属于水溶性高分子增稠材料的是（）。【答案】:

D【解析】:水溶性高分子增稠材料常用的有：明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。45.下列有关药物作用的选择性的说法，错误的是（）。A.

选择性高的药物作用范围窄B.

选择性差的药物作用广泛，可影响多种功能C.

药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关D.

药物作用的特异性与药理效应的选择性平行E.

药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础【答案】:

D【解析】:药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。46.（共用备选答案）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障(1)降低口服药物生物利用度的因素是（）。【答案】:

A【解析】:口服药物需经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”，这种效应能够降低口服药物生物利用度。(2)影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是（）。【答案】:

C【解析】:血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。其阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用，限制了它们的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗。(3)影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）。【答案】:

B【解析】:肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。47.下列有关竞争性拮抗药的说法，正确的是（）。A.

可使激动药的量效曲线平行右移B.

可使激动药的最大效应增加C.

可使激动药的最大效应减小D.

可使激动药的量效曲线平行左移E.

不能使激动药的量效曲线改变【答案】:

A【解析】:竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。48.（共用备选答案）A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌糖代谢C.干扰细菌核酸代谢D.抑制细菌细胞壁合成E.干扰真菌细胞膜功能(1)头孢类药物作用机制（）。【答案】:

D【解析】:青霉素类、头孢菌素类通过抑制细胞壁合成的不同环节而发挥抗菌作用。(2)两性霉素B作用机制（）。【答案】:

E【解析】:两性霉素B通过对真菌细胞膜通透性的影响而导致一些药物易于进入细胞而产生协同作用。(3)喹诺酮类药物作用机制（）。【答案】:

C【解析】:喹诺酮类药物抗菌机制为抑制细菌的DNA回旋酶，从而阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。49.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙(1)与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（）。【答案】:

A【解析】:霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，t1/2只有30分钟，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。(2)属于β-内酰胺酶抑制剂的是（）。【答案】:

B【解析】:克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异嚼唑环并合而成，张力比青霉素要大得多，因此易接受β-内酰胺酶中亲核基团（如羟基、氨基）的进攻，进行不可逆的烷化，使β-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。(3)与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是（）。【答案】:

C【解析】:甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。50.（共用备选答案）A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度(1)评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞、磨擦损失情况的限量指标是（）。【答案】:

D【解析】:片剂在生产、运输等过程中不可避免地会受到震动或摩擦作用，这些因素可能造成片剂的破损，影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐磨能力的指标。(2)评价混悬剂质量的参数是（）。【答案】:

E【解析】:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非匀相的液体药剂。絮凝度是常用的评价混悬剂质量的参数。(3)缓（控）释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与平均稳态血药浓度的比值称为（）。【答案】:

A【解析】:波动度是指缓释、控释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度的差值与平均稳态血药浓度之比。(4)血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为（）。【答案】:

C【解析】:生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。绝对生物利用度是指血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值。51.药物辅料的作用有（）。A.

赋形B.

提高药物稳定性C.

降低药物不良反应D.

提高药物疗效E.

增加患者的服药顺从性【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:药用辅料的作用有：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。52.（共用备选答案）A.急性肾衰竭B.橫纹肌溶解C.中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍(1)环孢素引起的药源性疾病是（）。【答案】:

A【解析】:引起急性肾衰竭的药物有非甾体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、环孢素等。(2)辛伐他汀引起的药源性疾病是（）。【答案】:

B【解析】:他汀类药物可引起橫纹肌溶解。(3)地高辛引起的药源性疾病是（）。【答案】:

D【解析】:地高辛为强心苷类药物，该类药物可引起心律失常。53.（共用备选答案）A.身体依赖性B.药物敏化现象C.药物滥用D.药物耐受性E.抗药性(1)非医疗性质地反复使用麻醉药品属于（）。【答案】:

C【解析】:药物滥用是国际上通用的术语，是指非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。(2)人体重复用药引起的身体对药物反应下降属于（）。【答案】:

D【解析】:药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应。(3)长期使用麻醉药品，机体对药物的适应性状态属于（）。【答案】:

A【解析】:A项，身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态，在这种特殊身体状态下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体已经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱，甚至可能危及生命，此即药物戒断综合征。B项，药物敏化现象是指药物使另一种药物对其作用部位的亲和力和敏感性增强。E项，抗药性是指病原微生物对抗菌药物的敏感性降低甚至消失的现象。54.药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度？（）A.

巯基B.

酰胺基C.

氨基D.

酯基E.

磺酸基【答案】:

E【解析】:药物的典型官能团对生物活性影响：①巯基：巯基形成，氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收；②酰胺基：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力；③氨基：含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性；④酯基：羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强；⑤磺酸基：磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。55.依据检验目的不同，药品检验可分