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文档简介
1.
A A.
B.
C.
E.
2.
C.异戊巴比妥 3.
B A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的
D.与
γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解4.
C A.
B.
C.
E.
5.
H C B.
C.
E.
6.
A C.甲基 7.
D 8.
D A.
B.
C.
E.
30%的左旋体和
9.
C A.
DNA
B.作用于
DNA
C.
DNA D.均不是10.
B A.
B.
C.
E.
11.
D A.临床使用左旋体 B.只对革兰氏阳性菌有效 D.容易引起聚合反应 E.不能口服12.
A A.抑制
DNA
C.抑制细菌蛋白质的合成 13.
A A.
3-羰基 B.
A
C.
17-β-羟基14.
D
B A.该药物
D
B.该药物
C.该药物
D
D.该药物
15.
A A.从极性小的药物转化成极性大的代物B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代物C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代物D.一般不经结构转化可直接排出体外16.
D D.阿司匹林 17.
A A.
D.肾上腺素 18.
B 19.
A.
B.
C.
E.
20.
非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C A.
1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.
2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸21.
β C D.维拉帕米 22.
A.第一个上市的
H
23.
A A.
D.水溶性24.
C D.白消安 25.
B A.
B.
C.
E.
26.
B A.
27.
B A.
β-酰胺类 28.
C A.抗炎强度增强,水钠潴留下降 C.水钠潴留增加,抗炎强度增强 E.抗炎强度下降,水钠潴留下降29.
D A.
C.
30.
D D.大环酯类抗生素31.
C A.
B.
C.
32.
B A.
D.降解33.
A Cl
Cl
A.
.
B.
.
Cl
Cl
C. .
D.
.
E.
.
Cl 34.
N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是( C B.盐酸丁卡因 C.盐酸利多卡因 E.盐酸布他卡35.
D B.二氢吡啶类 D.羟甲戊二酰辅酶
A
36.
α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C A.
1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.
2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸37.
H C A.
38.
A B.S(-) D.R(-) 39.
A.
B.
C.
E.
40.
D A.
B.
C.
E.
41.
D
1R,2R(-)42.
C A.
B.
C.
E.
43.
C A.
44.
B A.
45.
C A.
B.
C.
E.
1.
BDE A.
B.
C.
E.
2.
ABCD A.
B.
C.
E.
3.
ABCD A.
1,4
B.
C.
3,5
4.
BCD A.
B.
C.
E.
DNA
5.
ACDE A.
B.
C.
E.
6.
AB A.
△ B.
C.
A
eq
\o\ac(△,4)7.
ACD A.
B.
C.
17β-酮醇侧链
8.
ABD A.
B.
C.
E.
9.
ACE A.
A B.
C C.
K
E.
D10.
ACD A.
B.
C.
E.
11.
AB A.
B.
C.
12.
AC A.
Cl
B.
Cl
Cl
S
SC.
13.
ACD A.
H++
B.
C.
14.
BD A.
B.
C.
E.
15.
ABD A.
B.
C.
DCC
E.
用酯-酰胺交换上侧链16.
A.
B.
C.
E.
17.
BCDE A.
B.
“me-too”药物可能成为优秀的药物C.
“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的
E.
18.
ACE A.
A B.
H C.
D E.
C19.
ACE A.
B.
C.
E.
20.
以下哪些属阿片样激动/拮抗剂( ABCD A.布托啡诺 21.
AC A.
B.
C.
22.
ABCD A.
B.
C.
23.
A.
B.
C.
E.
24.
ABCDE A.
B.
C.
E.
25.
A.
β-酰胺环破裂 B.
C.
α-氨基苄基侧链E.
26.
CD A.
B.
C.
E.
27.
D.己烯雌酚 1.
硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂,具有较强的 2.
3.
4.
5.
6.
7.
9.
A
A
A
10.
11.
17α-位引入乙炔基其雄性作用
17α-位引入甲基其雄性作
12.
13.
14.
1R,
15.
16.
B
17.
18.
19.
20.
21.
F
1.
Cl2.
Cl
S3. β-酰胺类 4. 5.
6.
CH
C
CHF
7. F
C
CH8.
COOC
9.
9.
C
10. Cl
S
11.
12.
C
Cl13.
F
14.
F 15.
16.
17.
Cl
S
18.
1.
4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑
SOCl
/
M
S
SH
S
2.
S
S拆分
Cl
Cl
S
Cl
S
Cl
3.
Cl
Cl
SCl
S Cl SCl
SCl
,
SCl
S
F
F
F
F
5.
CHCH
6.
POCl,
O,
P
P
P
P
7.
CHCOSH SOCl
(R,S) 1.
(C2.
(R,S)(R,S)
(S)S
S
Cl
S
S
8.
CH
(CH)SO
C
Cl
BrCHCHCH
CH
CHCH
C
CH
CHCH
C
CH
(CH)Br9.
FCl
F
1.
H++
H++
H2
H2.
4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代
3.
(1)水
(2)脂
4.
(4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的5.
H
H
H
H
H
H
思想,并由此发展出了非镇静性(nonsedative)H受体拮抗剂(1981
6.
7.
PGE
PGEPGE
PGE
16α
素脱氢酶的作用下,15
8.
=R=苯基或RM胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体,正9.
由于β位有羟基存在,产生两个光学异构体,活性上有差别,R-构型的活性比S构型
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