第5章传出神经系统药物一、二节课件

第5章传出神经系统药物一、二节课件第5章传出神经系统药物一、二节课件人在说谎时生理上发生着一些变化，如抓耳挠腮、腿脚抖动等肉眼可以观察到动作。还有一些生理变化是不易察觉的，如：呼吸速率，脉搏加快，血压升高，皮下汗腺分泌增加，瞳孔放大.这些变化受植物神经系统支配，不受人意识控制，这一切都逃不过测谎仪的“眼睛”.测谎一般是从脉搏、呼吸和皮肤电阻（简称“皮电”）三个方面测定一个人的生理变化，通常情况下就是它们“出卖”了你心里的秘密。人在说谎时生理上发生着一些变化，如抓耳挠腮、测谎仪的工作原理是，通过对测试者的心跳、血压、脉搏的异常变化，通过科学分析给出结果，正确率几乎是100%……测谎仪的工作原理是，通过对测试者的心跳、血压、脉搏的异常变化掌握传出神经系统受体的类别及生理效应熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统受体的类别及生理效应第五章传出神经系统药理5神经系统的基本概念和术语

1.神经元：胞体+突起

2.神经纤维：神经元较长的突起（主要由轴突）及套在外面的鞘状结构

3.神经节：由神经元胞体在周围部集合在一起形成一引言神经系统的基本概念和术语一引言神经系统活动的基本方式

反射

反射弧：感受器传入神经中枢传出神经效应器神经系统活动的基本方式神经系统分类NeverSystem外周神经系统中枢神经系统传出神经系统传入神经系统神经系统分类Never外周神经系统中枢神经系统传出神经系统传神经系统中枢神经外周神经按解剖分按功能分脑神经12对脊神经31对感觉（传入）神经运动（传出）神经脑脊髓延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑神经系统中枢神经外周神经按解剖分按功能分脑神经12对感觉传出神经第一节传出神经系统的分类传出神经第一节传出神经系统的分类传出神经自主神经非随意运动神经随意交感神经副交感神经支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前短节后长节前长节后短一、传出神经按解剖学分类传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经支配骨骼肌支配心脏二、

传出神经按递质分类去甲肾上腺素（NA）乙酰胆碱（ACH）

递质去甲肾上腺素能神经--------NA也称为肾上腺素能神经胆碱能神经--------ACH

二、传出神经按递质分类去甲肾上腺素（NA）递质

传出神经分类模式

Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素传传出神经系统模式图传出神经系统模式图

交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维（支配汗腺）

运动神经肾上腺素能神经大多数交感神经节后纤维胆碱能神经胆碱能神经

交感神经：紧张、应激时兴奋性↑

副交感神经：休整时兴奋性↑

交感神经：紧张、应激时兴奋性↑二传出神经系统突触的化学传递突触的超微结构:

突触前膜（神经末梢膜）

突触间隙(15-1000nm)

突触后膜（效应器细胞膜）

二传出神经系统突触的化学传递第5章传出神经系统药物一、二节课件传出神经递质合成和储存:

递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。

递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。传出神经系统递质去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）传出神经递质合成和储存:

递质(transm

(一）.去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）合成与储存合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢

酪氨酸（羟化酶）多巴（脱羧酶）多巴胺（入囊泡）

（ß羟化酶）NA（与ATP、嗜铬细胞蛋白结合）

储存于囊泡

(一）.去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）NA的释放

①胞裂外排：冲动到达，Ca++内流，膜融合，裂孔。②量子化释放:静止时，1个囊泡释放递质的量为“1量

子”（200多囊泡同时释放，产生动作电位引起效应）③置换释放（药物被摄入，置换出递质）

NA作用的消除

NA摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取75-95%，囊泡储存（摄取-储存型）。

摄取-2：非N（心肌、血管、平滑肌）摄取后，被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）。

NA的释放第5章传出神经系统药物一、二节课件

（二）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）合成与储存

合成部位：胆碱能神经末梢

胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶Ach(储存囊泡)

释放：与NA相似

消除：被胆碱酯酶迅速水解

Ach胆碱酯酶乙酸+胆碱（二）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）第5章传出神经系统药物一、二节课件第5章传出神经系统药物一、二节课件M受体M1胃壁细胞胃酸分泌增加M2心脏心率，传导，收缩力M3血管扩张M3内脏平滑肌收缩M3外分泌腺分泌增加M3瞳孔括约肌收缩N1受体神经节兴奋N1受体肾上腺髓质肾上腺素分泌N2受体运动终板骨骼肌收缩MM1胃壁细胞胃酸分泌增加M2心脏心率，传导，收缩力M3血管

M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对

毒蕈碱（muscarine）敏感。

部位：副交感支配的效应器（内脏平滑肌、

心脏、腺体）。

☆效应：腺体分泌↑，血管舒张，胃肠、膀胱平滑肌收缩，缩瞳、心脏抑制——M样作用

※分型：分子克隆技术，配体的亲和力不同分为

M1、M2、M3

、M4、M5亚型。N受体:NN（N1)受体：神经节，兴奋NM(N2)受体：骨骼肌，收缩。

M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对

第5章传出神经系统药物一、二节课件肾上腺素受体1)．α型肾上腺素受体

(α受体)：

根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同，可将α受体分为α1和α2受体α1

受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体.

主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。α2受体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。效应：血管平滑肌收缩。肾上腺素受体1)．α型肾上腺素受体(α受体)：

2)．β型肾上腺素受体(β受体)

主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔效应：心脏兴奋。β2受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。突触前膜β2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。2)．β型肾上腺素受体(β受体)β1受体：主要位于

去甲肾上腺素能神经兴奋

胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌血管：舒张(2受体)传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神二、、传出神经系统的受体效应M样效应:心脏抑制瞳孔缩小腺体分泌增加血管扩张平滑肌收缩N样效应：骨骼肌收缩肾上腺髓质分泌增加α样效应：皮肤粘膜内脏血管收缩瞳孔扩大β样效应：心脏兴奋骨骼肌血管和冠状动脉扩张支气管平滑肌松弛肾素分泌增加

二、、传出神经系统的受体效应M样效应:心脏抑制瞳孔缩传出神经生理效应的特点双重支配同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下，功能既对立又统一两类神经同时兴奋，显现占优势的神经效应

心血管系统交感神经(NA)胃肠道、眼、腺体副交感神经(ACH)优势N：传出神经生理效应的特点双重支配优势N：第四节传出神经系统药物的作用及分类1.作用方式：

激动药拮抗药

激动药拮抗药

影响递质合成影响递质的转运和贮存影响递质的转化作用于受体胆碱受体肾上腺素受体作用于递质第四节传出神经系统药物的作用及分类1.作用方式：作用于3535

拟胆碱药

M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh内在活性高M受体激动药：毛果芸香碱

（激动药）N受体激动药：烟碱

拟肾上腺素药

α,β受体激动药：肾上腺素（Ad）

α受体激动药：去甲肾上腺素（NA）

β受体激动药：异丙肾上腺素（ISO）

抗胆碱药

M受体阻断药：阿托品无内在活性N1受体阻断药：六甲双胺（神经节阻断药）（阻断药）N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药）

抗肾上腺素药α受体阻断药α1,α2受体阻断药:酚妥拉明

α1受体阻断药：哌唑嗪

β受体阻断药β1,β2受体阻断药:普奈洛尔

β1受体阻断药：美托洛尔

α,β受体阻断药：拉贝洛尔2.传出神经系统药物分类：2.传出神经系统药物分类：第5章传出神经系统药物一、二节课件第5章传出神经系统药物一、二节课件人在说谎时生理上发生着一些变化，如抓耳挠腮、腿脚抖动等肉眼可以观察到动作。还有一些生理变化是不易察觉的，如：呼吸速率，脉搏加快，血压升高，皮下汗腺分泌增加，瞳孔放大.这些变化受植物神经系统支配，不受人意识控制，这一切都逃不过测谎仪的“眼睛”.测谎一般是从脉搏、呼吸和皮肤电阻（简称“皮电”）三个方面测定一个人的生理变化，通常情况下就是它们“出卖”了你心里的秘密。人在说谎时生理上发生着一些变化，如抓耳挠腮、测谎仪的工作原理是，通过对测试者的心跳、血压、脉搏的异常变化，通过科学分析给出结果，正确率几乎是100%……测谎仪的工作原理是，通过对测试者的心跳、血压、脉搏的异常变化掌握传出神经系统受体的类别及生理效应熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统受体的类别及生理效应第五章传出神经系统药理41神经系统的基本概念和术语

1.神经元：胞体+突起

2.神经纤维：神经元较长的突起（主要由轴突）及套在外面的鞘状结构

3.神经节：由神经元胞体在周围部集合在一起形成一引言神经系统的基本概念和术语一引言神经系统活动的基本方式

反射

反射弧：感受器传入神经中枢传出神经效应器神经系统活动的基本方式神经系统分类NeverSystem外周神经系统中枢神经系统传出神经系统传入神经系统神经系统分类Never外周神经系统中枢神经系统传出神经系统传神经系统中枢神经外周神经按解剖分按功能分脑神经12对脊神经31对感觉（传入）神经运动（传出）神经脑脊髓延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑神经系统中枢神经外周神经按解剖分按功能分脑神经12对感觉传出神经第一节传出神经系统的分类传出神经第一节传出神经系统的分类传出神经自主神经非随意运动神经随意交感神经副交感神经支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前短节后长节前长节后短一、传出神经按解剖学分类传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经支配骨骼肌支配心脏二、

传出神经按递质分类去甲肾上腺素（NA）乙酰胆碱（ACH）

递质去甲肾上腺素能神经--------NA也称为肾上腺素能神经胆碱能神经--------ACH

二、传出神经按递质分类去甲肾上腺素（NA）递质

传出神经分类模式

Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素传传出神经系统模式图传出神经系统模式图

交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维（支配汗腺）

运动神经肾上腺素能神经大多数交感神经节后纤维胆碱能神经胆碱能神经

交感神经：紧张、应激时兴奋性↑

副交感神经：休整时兴奋性↑

交感神经：紧张、应激时兴奋性↑二传出神经系统突触的化学传递突触的超微结构:

突触前膜（神经末梢膜）

突触间隙(15-1000nm)

突触后膜（效应器细胞膜）

二传出神经系统突触的化学传递第5章传出神经系统药物一、二节课件传出神经递质合成和储存:

递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。

递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。传出神经系统递质去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）传出神经递质合成和储存:

递质(transm

(一）.去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）合成与储存合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢

酪氨酸（羟化酶）多巴（脱羧酶）多巴胺（入囊泡）

（ß羟化酶）NA（与ATP、嗜铬细胞蛋白结合）

储存于囊泡

(一）.去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）NA的释放

①胞裂外排：冲动到达，Ca++内流，膜融合，裂孔。②量子化释放:静止时，1个囊泡释放递质的量为“1量

子”（200多囊泡同时释放，产生动作电位引起效应）③置换释放（药物被摄入，置换出递质）

NA作用的消除

NA摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取75-95%，囊泡储存（摄取-储存型）。

摄取-2：非N（心肌、血管、平滑肌）摄取后，被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）。

NA的释放第5章传出神经系统药物一、二节课件

（二）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）合成与储存

合成部位：胆碱能神经末梢

胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶Ach(储存囊泡)

释放：与NA相似

消除：被胆碱酯酶迅速水解

Ach胆碱酯酶乙酸+胆碱（二）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）第5章传出神经系统药物一、二节课件第5章传出神经系统药物一、二节课件M受体M1胃壁细胞胃酸分泌增加M2心脏心率，传导，收缩力M3血管扩张M3内脏平滑肌收缩M3外分泌腺分泌增加M3瞳孔括约肌收缩N1受体神经节兴奋N1受体肾上腺髓质肾上腺素分泌N2受体运动终板骨骼肌收缩MM1胃壁细胞胃酸分泌增加M2心脏心率，传导，收缩力M3血管

M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对

毒蕈碱（muscarine）敏感。

部位：副交感支配的效应器（内脏平滑肌、

心脏、腺体）。

☆效应：腺体分泌↑，血管舒张，胃肠、膀胱平滑肌收缩，缩瞳、心脏抑制——M样作用

※分型：分子克隆技术，配体的亲和力不同分为

M1、M2、M3

、M4、M5亚型。N受体:NN（N1)受体：神经节，兴奋NM(N2)受体：骨骼肌，收缩。

M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对

第5章传出神经系统药物一、二节课件肾上腺素受体1)．α型肾上腺素受体

(α受体)：

根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同，可将α受体分为α1和α2受体α1

受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体.

主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。α2受体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。效应：血管平滑肌收缩。肾上腺素受体1)．α型肾上腺素受体(α受体)：

2)．β型肾上腺素受体(β受体)

主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔效应：心脏兴奋。β2受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。突触前膜β2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。2)．β型肾上腺素受体(β受体)β1受体：主要位于

去甲肾上腺素能神经兴奋

胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌血管：舒张(2受体)传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神二、、传出神经系统的受体效应M样效应:心脏抑制瞳孔缩小腺体分泌增加血管扩张平滑肌收缩N样效应：骨骼肌收缩肾上腺髓质分泌增加α样效应：皮肤粘膜内脏血管收缩瞳孔扩大β样效应：心脏兴奋骨骼肌血管和冠状动脉扩张支气管平滑肌松弛