3S-4S-PF-06459988-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE(3S,4S)-PF-06459988Cat.No.:HY-19985ACASNo.:1858291-14-1分⼦式:C₁₉H₂₂ClN₇O₃分⼦量:431.88作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(115.77mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3155mL11.5773mL23.1546mL5mM0.4631mL2.3155mL4.6309mL10mM0.2315mL1.1577mL2.3155mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.79mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(5.79mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性(3S,4S)-PF-06459988PF-06459988的lessactive的S型对映异构体。PF-06459988⼀种T790M突变型表⽪⽣长因⼦受体(EGFR)的有效不可逆抑制剂。PF-06459988对EGFR野⽣型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向[1]。IC50&TargetEGFR[1]REFERENCES[1].Cheng,H.,etal.Discoveryof1-{(3R,4R)-3-[({5-Chloro-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl}oxy)methyl]-4-methoxypyrrolidin-1-yl}prop-2-en-1-one(PF-06459988),aPotent,WTSparing,IrreversibleInhibitorofT790M-ContainingEGFRMutants.JournalofMedicinalChemistry,59(5),2005–2024.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-58