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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEDYRKs-IN-1hydrochlorideCat.No.:HY-128758ACASNo.:1386980-55-7分⼦式:C₃₀H₃₁Cl₂N₇O₄分⼦量:624.52作⽤靶点:DYRK作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:20.83mg/mL(33.35mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.6012mL8.0061mL16.0123mL5mM0.3202mL1.6012mL3.2025mL10mM0.1601mL0.8006mL1.6012mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(3.33mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(3.33mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(3.33mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性DYRKs-IN-1hydrochloride⼀种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂,对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5nM和8nM。DYRKs-IN-1hydrochloride有抗肿瘤活性。IC50&TargetDYRK1ADYRK1B5nM(IC50)8nM(IC50)体外研究DYRKs-IN-1hydrochloride(compound30)increasesthecellularpotencyagainstthehumancolontumorcelllineSW620withanEC50of27nM[1].DYRKs-IN-1hydrochloride(Example183)isapotentDYRKsinhibitor[2].REFERENCES[1].AndersonK,etal.Pyrido[2,3-d]pyrimidines:discoveryandpreliminarySARofanovelseriesofDYRK1BandDYRK1Ainhibitors.BioorgMedChemLett.2013Dec15;23(24):6610-5.[2].KevinAnderson,etal.Pyridopyrimidines.US20120184542A1.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-82
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