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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrariesICCB280Cat.No.:HY-134333CASNo.:2041072-41-5分⼦式:C₂₃H₁₈N₂O₄分⼦量:386.4作⽤靶点:Apoptosis作⽤通路:Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:83.33mg/mL(215.66mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.5880mL12.9400mL25.8799mL5mM0.5176mL2.5880mL5.1760mL10mM0.2588mL1.2940mL2.5880mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.38mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.38mM,饱和度未知)的澄溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀;向上述2.体系中加⼊50μLTween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。请依序添加每种溶剂:10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.38mM);Clearsolution此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.38mM,饱和度未知)的澄溶液。1/3以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ICCB280⼀种有效的C/EBPα诱导剂。ICCB280通过激活C/EBPα并响其下游靶点(例如C/EBPε,G-CSFR和c-Myc),具有抗⽩⾎病特性,包括终末分化,增殖停滞和凋亡。IC50&TargetC/EBPα[1]体外研究ICCB280(0.1-50μM;48h)suppressestheHL-60cellgrowth,withanIC50of8.6μM[1].ICCB280(10μM;2-8d)increasestheC/EBPαexpression(mRNAandprotein)andmodulatesitstargetgenesinHL-60cells[1].ICCB280(10μM;7d)inducesgranulocyticdifferentiationandsubsequentapoptosisinHL-60cells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:HL-60cellsConcentration:0.1,0.5,1,5,10,50μMIncubationTime:48hoursResult:Inducedcellgrowtharrest,withanIC50of8.6μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HL-60cellsConcentration:10μMIncubationTime:2,4,6,8daysResult:UpregulatedtheC/EBPαproteinonday4.IncreasedtheC/EBPεexpressiononday6.NochangesinC/EBPβexpressionthroughthe8daysoftheexperiment.REFERENCES[1].RadomskaHS,et,al.ACell-BasedHigh-ThroughputScreeningforInducersofMyeloidDifferentiation.JBiomolScreen.2015Oct;20(9):1150-9.[2].SridharR,et,al.StyrylQuinazolinonesasPotentialInducersofMyeloidDifferentiationviaUpregulationofC/EBPα.Molecules.2018Aug3;23(8):1938.McePdfHeight2/3MedChemExpress(MCE)只为有资质的科研机构
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