芮达-快速控制精神症状,全面改善社会功能课件

Copyright©byXian-JanssenAllrightsreserved.芮达——快速控制精神症状显著改善社会功能内容提要新的化学结构新技术新的治疗结局:疗效安全性用法用量起始剂量换药剂量&替换方式帕利哌酮缓释片的独特性Functioning新的治疗结局Molecule新的分子结构OROS新的制剂技术第一个和目前惟一的FDA批准的PSP验证的明显改善人际和

社会功能的抗精神病药专门设计的新化合物ATCcode(N05AX13)独特的24小时渗透性给药系统（OROS）帕利哌酮是一个全新的分子结构NNNNOF利培酮

ATC:N05AX08NNNNOFOH帕利哌酮

ATC:N05AX13NH2HOHONH2HOHOOH多巴胺去甲肾上腺素≠

≠

多的不仅仅是——OH分类药物的ATC系统(结构治疗化学)

被广泛应用，并且不断被WHO药物统计方法合作中心更新，每年出版一期更新编码。

(http://www.whocc.no/atcddd/).NNNNOFOH利培酮9-OH-利培酮

(帕利哌酮)吸收经肝脏

CYP2D6代谢利培酮帕利哌酮酶抑制

e.g.如氯丙嗪，硫利达嗪，珠氯噻醇，氟奋乃静7-OH-利培酮无活性)9-OH-利培酮(活性)酸性化合物无活性9-OH-酸无活性较高的利培酮血浆水平药物相互作用排泄极少的药物相互作用吸收排泄一个羟基带来的变化：

帕利哌酮缓释片极少经肝脏代谢

NNNNOF极少的药物间相互作用轻、中度肝损害患者无需调整剂量吸烟、酗酒、物质滥用患者同样适用新的制剂技术OROS缓释技术保证了

帕利哌酮24小时的持续释放激光孔半渗透性膜药室2药物持续释放多聚体推动室药室1药物快速释放水水ConleyR,etal.CurrMedResOpin2006;22(10):1879-92帕利哌酮缓释片起效快速

起始剂量即为治疗剂量,无需滴定利培酮2~41~23~64~84mg3mg2mg1mgBIDBIDBIDBID第1天6mgQD帕利哌酮

ER有效剂量起始剂量即为有效剂量建议缓慢滴定天数新的治疗结局帕利哌酮缓释片各治疗剂量组均显著改善社会功能改善*P<0.001（所有帕利哌酮ER组vs.安慰剂）

PSP：个人和社会功能量表KaneJM,etal.SchizophrRes2007;90:147-161DirksB,etal.Posterpresentedatthe2007InternationalCongressonSchizophreniaResearch;March28–April1,2007;ColoradoSprings,Colorado.口服奥氮平的患者换用帕利哌酮缓释片后精神症状和社会功能同时改善CanusoC,etal.InternationalClinicalPsychopharmacology2008;23:209–215口服利培酮的患者换用帕利哌酮缓释片后精神症状和社会功能同时改善1.KaneJM,etal.SchizophrRes(2007)90:147-161

2.MarderS,MKramer,LFord,etal.BiolPsychiatry2007June

3.DavidsonM,REmsley,MKramer,etal.SchizophrRes.(2007)93:117-130PANSS自基线平均改善值PANSS自基线平均改善值

安慰剂帕利哌酮ER3mg帕利哌酮ER6mg帕利哌酮ER9mg帕利哌酮ER12mg-20-15-10-500481522293643#***********时间（天）#P≤0.05（所有帕利哌酮ER组与安慰剂相比）*P≤0.01；**P≤0.001（所有帕利哌酮ER组与安慰剂相比）时间（天）时间（天）时间（天）†‡§†‡§†‡§†‡§†‡§†‡§§04815222936430-5-10-15-20-25-30PANSS自基线平均改善值†††††††‡‡‡‡‡04815222936430-51015202530†‡†‡†‡†‡†‡†‡†‡04815222936430-51015202530PANSS自基线平均改善值Kane1Marder2Davidson3帕利哌酮缓释片起效快达第4天CanusoC,etal.Posterpresentedatthe20thAnnualU.S.Psychiatric&MentalHealthCongress;October11–14,2007;Orlando,Florida.帕利哌酮缓释片与喹硫平疗效在第5天有显著差异

全部EPS相关不良事件1113102526

运动障碍35389

肌张力障碍11154

运动过度443810

帕金森症23376

震颤333433mgn=127安慰剂n=3556mgn=2359mgn=24612mgn=242百分比(%)帕利哌酮缓释片推荐治疗剂量的帕利哌酮缓释片EPS相关不良反应的发生率与安慰剂相当MeltzerH,etal.JClinPsychiatry2008;69(5):817-29帕利哌酮缓释片不引起明显EPS美国药品说明书*JClinPsychiatry2008;69(5):817-29帕利哌酮缓释片不引起明显体重增加帕利哌酮缓释片的用法用量总结1、目前惟一和第一个经FDA批准、PSP验证，能够显著改善患者社会功能的口服非典型抗精神病