心血管常用药物的注意事项课件

心内科常用药物的注意事项陈爱兰种类静脉制剂：升压药降压药增加心率的药物减慢心跳的药物静脉制剂：抗血小板抗凝血静脉制剂：抗生素营养心肌的药物中成药制剂口服制剂：降压减慢心率调脂药物抗血小板抗凝血舌下含服药物：硝酸甘油，消心痛，开博通，心痛定硝酸酯剂量与血管效应关系静脉（Capacitance）动脉（Conduction）小动脉（Resistance）AbramsJ,AmHeartJ,110;216-24,1985IOS.ivdose基线(3mg/h)1-3mg/h3-7mg/h7-12mg/h快速起效作用恒定，半衰期较短，易于调整剂量与其它治疗药物(如肝素)不易发生相互作用不易引起心动过速—以避免心肌耗氧增加不易引起低血压硝酸酯注射剂的特殊要求硝酸甘油快速达到有效血药浓度，

静滴结束后药物迅速消失ARoth.Etal,Chest1987;91:190-6异舒吉快速达到有效血药浓度，

静滴结束后有20-30分钟短时药物保护Dataonfile异舒吉改善心肌缺血及血流动力学10例严重冠心病患者

异舒吉4mg/h静滴1h静息时左室舒张末压显著减少运动后，左室舒张末压增加明显下降PMDeCoster,etc.Circulation1990;81;1881-1886异舒吉显著减少运动后ST段下降，

明显改善心肌缺血PMDeCoster,etc.Circulation1990;81;1881-1886异舒吉使平均动脉压降低，

心输出量增加，而不影响心率HR：心率；MBP：平均动脉压；CI：心脏指数；RA:平均右动脉压；SVI：心搏指数ARoth,etc.Chest1987;91;190-196,Dol10.1378/chest91.2.190异舒吉显著降低心脏前后负荷，

减少肺动脉楔压，改善心肌缺血MPA：平均肺动脉压；PAW：平均肺动脉锲压；SVR：外周血管阻力；PVR：肺血管阻力；SWI：做功指数ARoth,etc.Chest1987;91;190-196,Dol10.1378/chest91.2.190SVR严重左心衰静脉滴注异舒吉的

剂量－效应关系GwiltDJetal.,EurHeartJ,4,712-7,1983异舒吉在显著降低肺动脉压的同时，

不影响心输出量NelsonGICetal.,ZKardiol.72(Suppl.3);141-6,1983异舒吉4mg/h滴注24h，

持续稳定降低肺动脉舒张压Unverdorbenetal.,ZKardiol,78(Suppl.2);88-94,1989硝酸甘油24小时内产生耐药，

即使加倍剂量也达不到原有效果异舒吉耐药性显著少于硝酸甘油在疗效稳定后24-48小时内异舒吉组几乎不需要提高剂量，而硝酸甘油需不断提高剂量需要提高剂量的患者比例(%)CintronGB,AmJCardiol61:21-25(1988)《心血管疾病内科治疗学》【美】A。希尼维斯N=111AMIP<0.05助溶剂酒精的弊端硝酸甘油针剂是硝酸甘油的无水酒精溶液1酒精本身的毒性酒精降低水溶液表面张力酒精与其它药物同时应用心脏抑制、心律失常点滴剂量装置流量减少25%产生药物相互作用1.中华人民共和国药典1995异舒吉的耐受性优于硝酸甘油心率加快：两者间差异无显著性意义不良反应及耐受性：冠心病及左心衰患者头痛体位性低血压因严重副作用停药异舒吉(n=50)28％24％4％硝酸甘油(n=50)64％58％18％P值<0.005<0.005<0.05汪国贵等,JClinCardiol(China),Jun2001,Vol17,No6异舒吉用法溶于250ml或500ml补液中静脉滴注稀释后用输液泵静脉输注加入微泵中连续静脉滴注静脉内推注冠脉内注射异舒吉静滴初始剂量初始剂量及调定

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初始可以1-2mg/h开始●根据需要，每20-30分钟递增2mg/h，最佳剂量根据疼痛的缓解情况调节，直至达到最佳疗效[监测平均动脉压下降到最佳范围(5%-20%)]，无须限制剂量1-血压正常者动脉收缩压降低10mmHg2-高血压患者动脉收缩压降低30mmHg2-如果出现明显心率加快或收缩压≤90mmHg，应减慢滴注速度或暂停使用2-停用静脉治疗后，可口服药物5-单硝酸异山梨酯1:CotterG.etal.AmJEmergMed1998;16(3):219-242.急性心肌梗死诊断和治疗指南异舒吉静滴维持剂量维持剂量

●通常约为2-7mg/h●必要时可调整至8-10mg/h●急性左心衰病人可能需要较高剂量达10mg/h(平均7.5mg/h)，个别可高达50mg/h●治疗可持续3天(或更长)

ISMN静脉点滴达稳态时间较长静脉滴注5-ISMN后血药浓度需24H左右达稳态，且停药后药物作用不会短时消失，使药物控制困难TssTss=达稳态时间Cawello1998,dataonfile顾复生.硝酸酯的临床应用及评价.中国实用内科杂志.2002;22(8):458-9.ISMN:静脉8mg/h

起效落后于一次性口服20mg黑色曲线为静脉8mg/h滴注5－单硝酸2.5小时的血药浓度，黄色曲线为一次性口服20mg的血药浓度。曲线箭头所指为静脉持续滴注时间。

R.M.Majoretal.ClinPharmacol.Ther.May1984,35(5):653ISMN静脉输注起效慢于口服陈钧,等.硝酸酯类药物不同途径给药后的药动学比较.中国新药与临床杂志.2004;23(4):239-242.18名健康男性单次口服5-ISMN片剂20mg或恒速静脉滴注5-ISMN5mg·h-1，连续4hISMN:静脉20mg/h

与一次性口服20mg曲线重合11例志愿者测试显示：

当5－单硝的静脉剂量达到20mg/h(滴注1小时)时，才和一次口服20mg后的血药浓度曲线相吻合。U.Abshagenetal.EurJClinRharmacol1981.20:269静脉应用ISDN和ISMN抗心肌缺血

起效时间临床研究异舒吉静脉给药3分钟起效，作用时间明显快于ISMN心绞痛患者Iv4-5mg/hP<0.05(n=13)(n=12)吴宗贵等，ShanghaiSepJ,2003,Vol.26,No.999mTc-MIBI稀疏缺损区消失或明显缩小的患者比例（%）静脉应用ISDN和ISMN抗心肌缺血

起效时间临床研究异舒吉较ISMN早45分钟达到相同改善心肌缺血的效果与给药前比较：*P<0.05,**<0.01与异舒吉针剂比较：#<0.05,∑ST为ST段压低之和吴宗贵等，ShanghaiSepJ,2003,Vol.26,No.9给药前后两组心电图常规12导联∑ST改变3种硝酸酯注射液的色谱图a:丙二醇b:异舒吉c:国产二硝酸异山梨酯注射液d:国产5单硝异山梨酯注射液ISMN不适合静脉用药急性心肌缺血治疗关键是争取在最短时间内恢复缺血区的血液供应。因此，需要起效快、作用恒定、易于调节剂量的药物ISMN起效缓慢(达到100ng/ml)的时间-4mg/hiv≥1.5h-8mg/hiv≥0.5h-20mg/hiv=20mgpo药物作用滞后，不利于剂量的调节连续静脉给药需近24h才能达到稳态浓度(4-5个半衰期)血药浓度不断升高，