药剂学简答题

简答题应用Noyes—Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？影响滤过的因素是什么？防止氧化的措施有哪些？写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析和制备为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？写出注射剂（针剂）的制备工艺？举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。简述酒剂和酊剂的主要区别（溶剂、制法、浓度等方面）。简述植物性药材的浸出原理。注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？简述表面活性剂在药剂中的主要应用简述微孔滤膜的特点举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？延缓药物氧化的方法有哪些？简述复凝聚法制备微囊的基本原理。简述片剂包糖衣的一般过程，并说明每一过程的目的。简述热压灭菌器的使用注意事项。什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。什么是表面活性剂的HLB值？HLB值的大小能够表明其什么性质？延缓药物水解的方法有哪些？32.简述喷雾制粒的特点。对于可形成低共熔物的散剂应如何制备？简述固体分散物的制备方法。简述药物剂型选择的基本原则。哪些药物可以制成混悬剂？哪些药物不宜制成混悬剂？简述气雾剂肺部吸收的特点试述湿法制粒压片的一般制备操作过程。40.简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法。影响药材中有效成份浸出的因素有哪些？测定溶出度有何意义？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？说出五种通过局部给药（非胃肠道给药）而产生全身性治疗作用的剂型，并说明其吸收部位。44.简述常用制备包合物的包合技术剂型、制剂、药剂学的概念是什么？什么是处方药与非处方药(OTC)什么是GMP、GLP与GCP?液体制剂的按分散系统如何分类？液体制剂的定义和特点是什么？液体制剂的质量要求有哪些？液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？乳剂和混悬剂的特点是什么？用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？乳剂的稳定性及其影响因素？简述增加药物溶解度的方法有哪些？简述助溶和增溶的区别？什么是胶束？形成胶束有何意义？影响湿热灭菌的因素有哪些？常用的除菌过滤器有哪些？灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？洁净室的净化标准怎样？注射剂的定义和特点是什么？注射剂的质量要求有哪些？纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？热原的定义及组成是什么？热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？简述污染热原的途径及去除热原的方法。11注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。题目：处方分析：复方乙酰水杨酸片(1000片)的制备题目：分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。题目：复方硫洗剂题目：分析下列处方，指出下列处方中各成分作用，制成何种剂型。题目：以有机铵皂为乳化剂的乳剂基质制备以下乳膏剂1.应用Noyes—Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。答：Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C)K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。增加固体的表面积2.提高温度3.增加溶出介质的体积4.增加扩散系数5.减小扩散

层的厚度片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5〜2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象；第二个取样点：4〜6h，释放量控制在约50%左右考察释药特性；第三个取样点：7〜10h，释放量控制在75%以上考察释药是否完全。根据stokJ定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？答：Stocks定律：V=2r2（P1_p2）g/9门门是分散介质的粘度p2为介质的密度；pl为粒子的密度；r为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的密度差越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3.絮凝、反絮凝；4.结晶增长、转型；5.降低分散相的浓度、温度。影响滤过的因素是什么？答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式：pnr4tV=8nl式中，V-液体的滤过容量；p-滤过压力差；r-毛细管半径；l-滤渣层厚度；n—滤液粘度；t-滤过时间。由此可知影响滤过的因素有：操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。防止氧化的措施有哪些？答：1避光，使用遮光剂2驱除氧气和使用惰性气体3加入抗氧剂4加入金属离子螯合剂写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析和制备？主药pH调节剂主药pH调节剂抗氧剂金属离子螯合剂溶剂碳酸氢钠适量NAHS040.4g依地酸二钠适量注射用水加至100ml使用CO2排除安甑中氧气制备：容器中加处方量80%水，通入。02，加维c溶解，分次加碳酸氢钠，再加预先制备好的亚硫酸氢钠和依地酸二钠，调节PH6-6.2添加足量水。最后100度流通蒸汽灭15分钟。本实验中抗氧化剂只和改善色泽有关，亚硫酸氢钠改变色泽效果显著。为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，表面活性剂是由单分子层组成，而脂质体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分。写出注射剂（针剂）的制备工艺？答：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过1.2安甑洗涤干燥（灭菌）2灌封灭菌3检漏质量检查印字包装成品举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？答：单凝聚法是相分离法中较常用的一种，是在高分子囊林如明胶）溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。基本原理：凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件（如加水稀释），就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止（可用显微镜观察）。最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？答：分配系数（partitioncoefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？答：1避光，使用遮光剂2驱除氧气和使用惰性气体3加入抗氧剂4加入金属离子螯合剂什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多糖是活性中心。热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。简述酒剂和酊剂的主要区别（溶剂、制法、浓度等方面）。答：酒剂(medicinalliquor)又名药酒，系指药材用蒸馏药酒提取制成的澄清液体制剂。溶剂为蒸馏药酒。一般用浸渍法、渗辘法制备，多供口服，少数做外用。酊剂(tincture)系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。溶剂为规定浓度的乙醇。一般用稀释法、溶解法、浸渍法和渗辘法制备，供口服或外用。酊剂每100ml相当于原药物20g。含有剧毒药的酊剂每100ml相当于原药物10g。简述植物性药材的浸出原理。答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。Fick‘s扩散定律及其影响因素dM=-DS(dC/dX)dtD=(RT/N)(1/6nrn)其中，M-扩散物质的量R-气体常数S-扩散面积T福度dC/dt-浓度梯度N-阿佛加德罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数n-粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反影响因素：①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大小与浸出时间⑤其它溶剂的种类、性质、用量、浸出压力注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：注射剂中除药物和溶剂外，所加的其他物质均称为附加剂。常用的附加剂有：pH调节剂盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、枸橼酸缓冲液、酒石酸缓冲液和磷酸盐缓冲液等。表面活性剂聚山梨酯类(常用聚山梨酯80)、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、卵磷脂等，作为增溶、润湿、乳化剂使用。助悬剂PVP、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等，用于混悬型注射剂。延缓氧化的附加剂抗氧剂常用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；螯合剂常用EDTA钠盐；惰性气体常用二氧化碳或氮气。等渗调节剂常用氯化钠、葡萄糖。局部止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。抑菌剂用于多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂，静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。填充剂冷冻干燥制品中，根据具体产品的需要可加入特定的稳定剂、填充剂，如葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。蛋白类药物保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？答：1共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；2共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；3处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；4共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。简述表面活性剂在药剂中的主要应用答：(1)、增溶剂提高难溶性药物的溶解度。、乳化剂许多表面活性剂具备乳化剂的性质，是优良的乳化剂。、润湿剂。促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作用，作为润湿剂。、起泡剂或消泡剂。表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳定，具有起泡剂和

稳泡剂的作用。而一些表面张力小而且水溶性也小的的表面活性剂，可以使泡沫破坏。（5）、去污剂。一些表面活性剂能够用于除去污垢。（6）、消毒剂和杀菌剂。大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒剂。简述微孔滤膜的特点答：1孔径小、均匀、截留能力强，不受流体流速、压力影响；2质地轻而薄（0.1-0.15mm）而且空隙率大，因此药液通过薄膜时阻力小、虑速快，与同样截留指标的其他薄膜总体积介质相比，虑速快20倍；3滤膜是一个连续的整体，滤过时无介质脱落；4不影响药液的pH值；5滤膜吸附性小，不滞留药液；6滤膜用后弃去，广泛应用于注射剂生产中。举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？答：（1）制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；（2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍；（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。延缓药物氧化的方法有哪些？答：（1）避光，使用遮光剂；（2）驱除氧气和使用惰性气体；（3）加入抗氧剂；（4）加入金属离子螯合剂。24.简述复凝聚法制备微囊的基本原理。答：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液，将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带正电荷，而阿拉伯胶仍带负电荷，由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。外观稀释导电性O/W外观稀释导电性O/W型乳剂乳白色可用水稀释导电接近油的颜色可用油稀释不导电或几乎不导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色26、简述片剂包糖衣的一般过程，并说明每一过程的目的。答：工艺流程如下:包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光片芯--糖衣片。（1）.隔离层在素片上包不透水的隔离层，防止后面的糖包衣过程中水分浸入片芯。（2）.粉衣层为消除片剂的棱角，在隔离层外包一层较厚的粉衣层（3）.糖衣层在粉衣层外包上一层蔗糖衣，使其表面光滑平整、细腻坚实.（4）.有色糖衣层工艺与糖衣层相同，只是糖浆中添加食用色素，为了便于识别和美观（5）.打光为了增加片剂的光泽和表面疏水性.简述热压灭菌器的使用注意事项。答：（1）必须使用饱和蒸汽；（2）必须将灭菌器内的空气排除；（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所需要求的温度时算起；（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，待10-15分钟，再全部打开。什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及谏释原理。答：固体分散体是固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性、或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体。制备方法⑴熔融法；（2）溶剂法；（3）溶剂-熔融法；（4）研磨法;（5）液相中溶剂扩散法；（6）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法（5）双螺旋挤压法固体分散物的类型按释药特征分类缓释、控释型，速释型,肠溶型按分散状态分类固态溶液，简单低共熔混合物，共沉淀物（也称共蒸发物）速释原理：（1）药物的高分散状态加快了药物的释放固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，不仅大大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因此必然提高药物的溶出速率，达到速释效果。（2）载体材料对药物的溶出有促进作用载体提高了药物的可润湿性；载体保证了药物的高度分散性载体对药物有抑晶性。什么是表面活性剂的HLB值？HLB值的大小能够表明其什么性质？答：亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophilebalance，HLB）系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。数值范围：HLB0~40，其中非离子表面活性剂HLB0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。.亲油HLB低，亲水HLB高；.亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水；.HLB值在3〜6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂；.HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂；.HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂；.HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。延缓药物水解的方法有哪些？答：（1）.改进药物制剂或生产工艺；（2）.制成难溶性盐；（3）.形成复合物；（4）.调节pH值；（5）.增加缓冲剂；（6）.选择合适的溶剂；（7）.选择合适的离子强度；（8）.加入表面活性剂32.简述喷雾制粒的特点。答：喷雾制粒是将药物溶液和混悬液用雾化器喷雾干燥于雾化器内的热气流中，使水分迅速蒸发以直接制成球状干燥细颗粒的方法。特点：（1）由液体直接得到粉状固体颗粒；（2）热风温度高，但雾滴比表面积大，干燥速度非常快，物料受热时间极短，干燥物料的温度相对低，适合于热敏性物料的处理；（3）粒度范围约30至数百微米，堆密度约在200-600kg/m3的中空球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性。对于可形成低共熔物的散剂应如何制备？答：（1）共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；（2）共熔后，如药理作用几无变化，且处方中固体成分较多时，可将共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；（3）处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；（4）共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。简述固体分散物的制备方法。答：（1）熔融法；（2）溶剂法；（3）溶剂-熔融法；（4）研磨法；（5）液相中溶剂扩散法；（6）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法。（5）双螺旋挤压法简述药物剂型选择的基本原则。答：安全性：药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。药物的毒副作用主要来源于化学结构药物本身，也与药物制剂的设计有关。对于治疗指数低的药物宜设计成控缓释制剂，以减少峰谷浓度波动，维持稳定的血药浓度水平，降低毒副作用。有效性：有效性是药物的前提，尽管化学原料药物被认为是药品中发挥疗效的最主要因素，但其作用往往受到剂型因素的限制。可控性:药品的质量是决定其有效性和安全性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控。可控性主要体现在制剂质量的可预知性和重现性。稳定性：药物制剂的稳定性包括物理、化学、生物学稳定性。顺应性：顺应性是指病人或医护人员对所用药物的接受程度。难以为病人接受的给药方式或剂型不利于治疗。哪些药物可以制成混悬剂？哪些药物不宜制成混悬剂？答：（1）难溶性药物需制成液体制剂供临床应用；（2）药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用；（3）两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物（4）欲发挥缓释作用的药物可以考虑制成混悬剂对于毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用。简述气雾剂肺部吸收的特点答：（1）肺部具有巨大的可供吸收的表面积，约为70m2肺泡是人体进行气血交换的场所。人的肺泡总量有3-4亿个，肺泡总面积达140m2。（2）具有十分丰富的毛细血管和肺泡接触的毛细血管总面积达100m2，肺泡表面到毛细血管的距离0.5"m（3）血液通过肺循环的量很大，约为体循环的10%（4）能避免肝脏首过效应，酶活性较低，上皮屏障薄和膜透过性高等。O答：混合润湿剂或粘合剂制粒干燥药物、辅料粉碎过筛----物料软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片减少扩散速度为原理的各种工艺方法。答：以扩散为主的缓释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药速率受扩散速率限制，其工艺方法主要有以下几种：（1）包衣：将药物或小丸用阻滞材料包衣；（2）制成微囊：微囊膜为半透膜，在胃肠道中水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。（3）制成不溶性骨架片剂：以水不溶性材料可制成不溶性骨架片剂（4）增加粘度以减少扩散速度：增加粘度以延长药物作用的方法主要用于注射液或其它液体制剂；（5）制成植入剂（6）制成乳剂：对于水溶性药物可制成W/O乳剂型注射剂。影响药材中有效成份浸出的因素有哪些？答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。Fick‘s扩散定律及其影响因素dM=-DS（dC/dX）dtD=（RT/N）（1/6nrn）其中，M-扩散物质的量R-气体常数S-扩散面积T福度dC/dt-浓度梯度N-阿佛加德罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数n-粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反影响因素：①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大小与浸出时间⑤其它溶剂的种类、性质、用量、浸出压力、药材种类。测定溶出度有何意义？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？答：溶出度是指在规定的溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。对固体药物制剂而言，溶出是影响吸收的重要因素。固体制剂的溶出速度能够在一定程度上反映药物的吸收情况，可以作为考察固体制剂内在质量的指标。常用转篮法、浆法、循环法、及崩解仪法测定溶出度。对于一些药物必须测定溶出度：难溶或难吸收的药物；药理作用强烈、安全指数小的药物以及治疗剂量与中毒剂量相近的药物；用于治疗严重疾病的药物；要求长效缓释）或速效的药物。说出五种通过局部给药（非胃肠道给药）而产生全身性治疗作用的剂型，并说明其吸收部位。答：1栓剂直肠或阴道2透皮贴剂皮肤3滴眼剂眼4吸入型粉雾剂肺5鼻用制剂鼻腔简述常用制备包合物的包合技术答：饱和水溶液法：又称重结晶法或共沉淀法。将P-CD制成饱和水溶液，加入药物搅拌混合30min以上，使药物被P-CYD包合。研磨法：取P-CD加入2-5倍量的水混合，研匀，加入药物，充分研磨至糊状物，低温干燥后，再用适宜有机溶剂洗净，再干燥，即得。冷冻干燥法：将药物与P-CD混合，溶解，冻干，洗去未包合的的药物，挥发去洗液，即得。喷雾干燥法：先用乙醇或丙酮将药物溶解，与P-CD饱和水溶液充分混合，经喷雾干燥即得药剂学习题答案第一章绪论剂型、制剂、药剂学的概念是什么？为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。什么是处方药与非处方药（OTC）

处方药，简称RX药，是为了保证用药安全，由国家卫生行政部门规定或审定的，需凭医师或其它有处方权的医疗专业人员开写处方出售，并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。非处方药是指为方便公众用药，在保证用药安全的前提下，经国家卫生行政部门规定或审定后，不需要医师或其它医疗专业人员开写处方即可购买的药品，一般公众凭自我判断，按照药品标签及使用说明就可自行使用什么是GMP、GLP与GCP?操作的作业规范帮助企业改善企业卫生环境，及时发现生产过程中存在的“GMP”是英文GoodManufacturingPractice的缩写，中文的意思是"良好作业规范”，或是“优良制造标准”，是一种特别注重在生产过程中实施对产品质量与卫生安全的自主性管理制度。它是一套适用于制药、食品等行业的强制性标准，要求企业从原料、人员、设施设备、生产过程、包装运输、质量控制等方面按国家有关法规达到卫生质量要求，形成一套可问题，加以改善。简要的说，GMP要求食品生产企业应具备良好的生产设备合理的生产过程，完善的质量管理和严格的检测系统，确保最终产品的质量(包括食品安全卫生)符合法规要求。、、GLP是英文GoodLaboratoryPractice的缩写，中文直译为优良实验室规范°GLP是就实验室实验研究从计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件，涉及到实验室工作的所有方面。它主要是针对医药、农药、食品添加剂、化妆品、兽药等进行的安全性评价实验而制定的规范。操作的作业规范帮助企业改善企业卫生环境，及时发现生产过程中存在的英文名称“GoodClinicalPractice”的缩写。中文名称为“药品临床试验管理规范”，是规范药品临床试验全过程的标准规定，其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类？.均相液体制剂.非均相液体制剂2.液体制剂的定义和特点是什么?液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。优点＞物以分子或微粒状态分散在介质中，分散

度大，吸收快，能较迅速地发挥药效。给药途径多，可以外用。③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性。⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点◎＞物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。2.液体制剂的定义和特点是什么?液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。优点＞物以分子或微粒状态分散在介质中，分散

度大，吸收快，能较迅速地发挥药效。给药途径多，可以外用。③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性。⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点◎＞物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。3.液体制剂的质量要求有哪些？-均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；■口服液体制剂外观良好，口感适宜；

■外用的液体制剂应无刺激性-液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。■包装容器应方便患者用药。4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂?（一）增溶剂（二）助溶剂（三）潜溶剂（四）防腐剂（五）矫味剂（六）暑色剂（七）其它现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂?现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂使水中悬浮微粒集聚变大，或形成絮团，从而加快粒子的聚沉，达到固-液分离的目的，这一现象或操作称作絮凝。■为了得到稳定的混悬剂，一般应控制Z-电势在20~25mV范围内，使其恰好能产生絮凝作用。6.乳剂和混悬剂的特点是什么？乳剂的特点•乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为:乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。6.乳剂和混悬剂的特点是什么？乳剂的特点•乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为:油等。混悬剂属于热力学不稳定的粗分散系。Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?■按Stoke's定律使用要求，混悬剂中的微粒浓度应在2g/100ml以下，实际上大多数混悬剂含药物微粒浓度都在2g/100ml以上，加之微粒荷电，在沉降过程中微粒间产生相互作用，阻碍了微粒的沉降，因此，使用Stoke'律计算的沉降速度要比实际沉降速度大的多。在增加介质粘度的同时，也减小了微粒与分散介质间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。■理论上降低（P1—P2）油等。混悬剂属于热力学不稳定的粗分散系。Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?■按Stoke's定律使用要求，混悬剂中的微粒浓度应在2g/100ml以下，实际上大多数混悬剂含药物微粒浓度都在2g/100ml以上，加之微粒荷电，在沉降过程中微粒间产生相互作用，阻碍了微粒的沉降，因此，使用Stoke'律计算的沉降速度要比实际沉降速度大的多。在增加介质粘度的同时，也减小了微粒与分散介质间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。■理论上降低（P1—P2）近于零，可获得V值最小的混悬剂，但实际上很难做到。8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？、外用、肌肉、■乳剂临床应用广泛，可以①乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和度；其作用特点为:，提高生物利用②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。适宜的乳化剂是制备稳定乳剂的关键。乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑，适当选择。乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，乳剂的稳定性包括化学稳定性和物理稳定性。乳剂的稳定性，主要指其物理稳定性。（二）絮凝（三）（二）絮凝（三）转相（四）合并与破裂（五）酸败一、制成盐类二、更换溶剂或选用混合溶剂三、加入助溶剂四、使用增溶剂五、分子结构修饰简述助溶和增溶的区别？■增溶（solubilization）是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。什么是胶束？形成胶束有何意义？当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束第三章灭菌制剂与无菌制剂1.影响湿热灭菌的因素有哪些？微生物的种类和数量蒸气性质药物性质和灭菌时间其他常用的除菌过滤器有哪些？板式过滤器、契式过滤器、袋式过滤器、折叠式过滤器。F和F0值的意义和适用范围？-在一定灭菌温度（T）、Z值为10°C所产生的灭菌效果与121°C、Z值为10°。所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。-F0值仅限于热压灭菌，生物F0值相当于121C热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。-F0值体现了灭菌温度与时间对灭菌效果的统一，数值更为精确、实用。-为了确保灭菌效果，应适当增加安全系数，一般增加理论值的50%。洁净室的净化标准怎样?

洁净度级别尘粒最大允许数/m3微生物最大允许数NpmN5bm浮游菌/m3沉降菌/皿1003,50005110000350,0002,00010031000003,500,00020,0005001030000010,500,00060,000—155.注射剂的定义和特点是什么？注射剂5.注射剂的定义和特点是什么？注射剂(Injection)俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。包括灭菌或无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。药剂直接注入人体组织或血管，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。注射剂由于不经过胃肠道，故不受消化液及食物的影响，作用可靠，易于控制。(2)适用于不能口服给药的患者如不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药。(3)适用于不宜口服的药物某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等，可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的疗效。9(4)发挥局部定位作用(3)适用于不宜口服的药物某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等，可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素⑸注射给药不方便且注射时疼痛⑹制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。6.注射剂的质量要求有哪些?(1)无菌6.注射剂的质量要求有哪些?(1)无菌(2)无热原无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。⑶澄明度注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求更严。⑶澄明度(4)安全性注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。(5)渗透压注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。(5)渗透压注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4,注射剂一般控制在4〜9的范围内。7)稳定性

注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。(8)降压物质有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。8.热原的定义及组成是什么?□热原(Pyrogens)是微生的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。(8)降压物质有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。8.热原的定义及组成是什么?□强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖□脂多糖的化学组成因菌种不同而异，从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%〜69%的糖(葡萄糖、半乳糖、庚糖、氨基葡萄糖、鼠李糖等)，12〜13%的类脂化合物，7%的有机磷和其它一些成分。□热原的分子量一般为10105左右。9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？热原的性质口⑴耐热性一般说来，热原在60°C加热1小时不受影响，100°C也不会发生热解，在180C3〜4小时，250C30〜45分钟或650C1分钟可使热原彻底破□。虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意；口⑵滤过性热原体积小，约在1〜5nm之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不能截留。□但活性炭可以吸附热原；□(3)水溶性热原能溶于水；□(4)不挥发性热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸水，故应设法防止；10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。□(1)从溶剂中带入这是注射剂出现热原的主要原因。蒸馏器结构不合□□□□理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。□(1)从溶剂中带入这是注射剂出现热原的主要原因。蒸馏器结构不合□□□□理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用;—(2)从原料中带入容易滋长微生物的药物，如葡萄糖因贮存年久包装损坏常致污染热原。用生物方法制造的药品如右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常因致热物质未除尽而引起发热反应；⑶从容器、用具、管道和装置等等物要认真处理，合格后方能使用；制备过程中的污染制备过程中，由于室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加污染细菌的机会，而可能产生热原；从输液器带入有时输液本身不含热原，但仍发现热原反应。这往带入因此在生产中对这些容器用具往是由于输液器具(如输液吊瓶、胶皮管等)污染所致。热原的除去方法4.热原的除去方法□(1)高温法对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于250°C加热30分钟以上，可以破坏热原；□(2)酸碱法玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏；0.1%〜0.5%。□⑶吸附法常用的吸附剂有活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，所以在注射剂中使用较广。常用量为□此外还可用活性炭与白陶土合用除去热原；口⑷离子交换法国内有用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原;小反-□⑸凝胶滤过去国内有用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水；□(6)0.1%〜0.5%。11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。-冰点降低数据法氯化钠等渗当量法12.制备时眼们的"性质性玻璃、•含钡玻璃与含错玻璃三中性是低硼硅酸盐玻璃，化学稳定性较好，作为pH接近中性或弱酸性注射剂的容器，如各种输液、葡萄糖注射液、注射用水等可以中性玻璃安瓶。含钡玻璃的耐碱性能好，可作碱性较强注射剂的容器，如磺胺嘧啶钠注11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。-冰点降低数据法氯化钠等渗当量法12.制备时眼们的"性质性玻璃、•含钡玻璃与含错玻璃三中性是低硼硅酸盐玻璃，化学稳定性较好，作为pH接近中性或弱酸性注射剂的容器，如各种输液、葡萄糖注射液、注射用水等可以中性玻璃安瓶。含钡玻璃的耐碱性能好，可作碱性较强注射剂的容器，如磺胺嘧啶钠注射液(pH10〜10.5)。含锆玻璃系含少量氧化错的中性玻璃，具有更高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀，此种玻璃安瓶可用于盛装如乳酸钠、碘化钠、磺胺嘧啶钠、酒石酸锑钾等注射液。除玻璃组成外，安瓶的制法、贮藏、退火等技术条件，也在一定程度上影响安甑的质量。输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。-微粒产生的原因是多方面的。-(1)工艺操作中的问题。-解决办法除了加强工艺过程管理外，近年来采用层流净化空气，微孔薄膜滤过和联动化等措施，使输液澄明度有很大提高。(2)橡胶塞与输液容器质量不好(3)原辅料质量对澄明度有显著影响质量标准，国内已制订了输液用的原辅料题目编号：0201第2章2节页码难度系数：_CJABC三级，A简单，C最难)题目：处方分析：复方乙酰水杨酸片(1000片)的制备处方乙酰水杨酸268g对乙酰氨基酚136g淀粉266g制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？解题过程与步骤：（1）乙酰水杨酸268g主药对乙酰氨基酚136g主药咖啡因33.4g主药淀粉266g填充剂和崩解剂淀粉浆（17%）适量黏合剂滑石粉15g润滑剂轻质液状石蜡0.25g润滑剂（2）药物、辅料一粉碎、过筛加辅料'混合一制软材一制湿颗粒一湿粒干燥一—加润滑剂和崩解剂＞整粒混合一压片一（包衣）一质量检查一包装（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。（4）内外加法（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。难度系数：上!ABC三级，A简368ml9g19g题目编号：难度系数：上!ABC三级，A简368ml9g19g处方鱼肝油吐温80西黄蓍胶甘油苯甲酸糖精杏仁油香精香蕉油香精共制1000ml纯化水共制1000ml处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。题目编号：0302第二章直节页码难度系数：_CXABC三级，A简单，C最难）题目：复方硫洗剂处方沉降硫30g硫酸锌30g樟脑醑250ml甘油100ml纯化水加至1000ml根据处方回答问题：（1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？（2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？解题过程与步骤：（1）本品系混悬剂。制备要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量，研匀即得。（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细，为减慢沉降速度，选用沉降硫；硫为典型的疏水性药物，不被水润湿但能被甘油润湿，故先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用，制剂会更稳定些。题目编号：0601第章工节页码284难度系数：d（ABC三级，A简单，C最难）题目：分析下列处方，指出下列处方中各成分作用，制成何种剂型。硝酸甘油20g单硬脂酸甘油酯105g硬脂酸170g白凡士林130g甘油100g蒸馏水加至1000g解题过程与步骤：各成分的主要作用:硝酸甘油主药单硬脂酸甘油酯油相月桂醇硫酸钠乳化剂对羟基苯甲酸乙酯防腐剂硬脂酸油相白凡士林油相甘油微保湿剂蒸馏水加至水相乳膏剂题目编号：0602第4章二节页码难度系数：_i!ABC三级，A简单，C最难）题目：以有机铵皂为乳化剂的乳剂基质制备以下乳膏剂处方硬脂酸120g羊毛脂50g甘油50g单硬脂酸甘油酯35g液状石蜡60g三乙醇胺4g凡士林10g羟苯乙酯5g纯化水加至1000g分析本处方操作要点及乳膏类型。解题过程与步骤：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80°C左右使其熔化、混匀；另取羟苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅拌，直至冷凝。三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为O/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高O/W型乳剂基质的稳定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性，液状石蜡和凡士林用以调节稠度、增加润滑性，甘油为保湿剂。

液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的供内服过外用的液态制剂。其特点是：分散度大、药效快；给药途径多，使用方便；减少药物的刺激性；提高固体药物制剂的生物利用度；分散度大，易引起药物的化学降解，水性药液容易霉变，携带、运输和储存都不方便。液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定；均相液体药剂应澄明，非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀；口服液体药剂外观良好，口感适宜，外用液体药剂应无刺激性；应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变；包装容器应方便患者用药。溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为：（1）溶解法：工艺流程：附加剂、药物称量一溶解一滤过一补足溶剂量一搅拌一质量检查一包装；（2）稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢。混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。混悬剂的质量要求：化学性质稳定；微粒大小符合规定要求；微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的Z-电势降低至一定程度而使混悬剂产生沉淀的过程称为絮凝，混悬剂絮凝后降低其稳定性。乳剂有以下特点：乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。混悬剂可以作为长效制剂，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。分散法：将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒，分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀，再与其他液体混匀，最后加其余的液体至全量。凝聚法：包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法，用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。化学凝聚法，利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒，混悬于分散介质中制备混悬剂。混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描述2=2y2述2=2y2(P]p2)=9qD2(p-p)—1—18门增加混悬剂的稳定性，降低沉降速度的方法：减少微粒半径；减少了微粒与分散介质间的密度差；向混悬剂中加入高分子助悬剂，在增加介质黏度的同时，也减少了微粒与分散介质间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。混悬剂中常用的稳定剂在制剂中的作用：润湿剂：能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果。表面活性剂（如吐温）和溶剂类（乙醇、甘油等）。助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度；还能被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止微粒聚集和晶型转化；或使混悬剂具有触变性。可分为：低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂的稳定。乳剂的类型、组成、特点：乳剂按分散相质大小分：普通乳剂、亚乳剂和微乳剂。乳剂按分散相与分散介质性质分：水包油（O/W）型；油包水（W/O）型；复合型乳剂。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。乳化剂可分为以下种类：表面活性剂包括阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂；天然或合成乳化剂；固体粉末。药物溶于油相者，可将其溶于油中（溶于水相者，可先将其溶于水中）再与另一相及乳化剂混合，制成乳剂：都不溶时，可与亲和性大的液相或制成的乳剂一起研磨；含浓度较大的醇或电解质，应先稀释再逐渐加入。选择乳化剂主要参考乳化剂HLB值：考虑到乳剂的安全性；根据乳化剂的稳定性选择乳化剂对一定的PH有一定的耐受能力：混合乳化剂有更大的适应性，混合使用可满足理想的HBL值、适当的黏性及膜的牢固性的需要，非离子型表面活性剂可混合使用，非离子与阴离子表面活性剂也可混合使用。但不能与阳离子表面活性剂混合使用。影响乳化的因素：乳化剂的性质与用量，乳化剂用量越多，乳剂越稳定，一般为0.5%-10%；分散相的浓度与乳滴大小，分散相的浓度为50%时，乳剂最稳定，乳滴越小、大小越均匀，乳剂越稳定；黏度与温度；乳剂的黏度越大越稳定；温度过高或过低均使乳剂的稳定性降低。乳剂的制备方法有：（1）干胶法。乳化剂先与油混合，再加入水乳化：湿胶法，乳化剂先与水融合，再加入油乳化。（2）新生皂法。油相中所含的有机酸和水相中含的碱混合后可产生新生皂乳化剂，不断搅拌，即形成乳剂。（3）两相交替加入法。向乳化剂中交替加入油或水，边加边搅拌可形成乳剂。（4）机械法。将乳化剂、油相、水相混合后，用乳化机械制成乳剂，可大小量或大量制备。乳剂的物理稳定性及其影响因素：乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：分层，指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象，分层是可逆过程。主要原因是由于分散相与连续相存在着密度差。减慢分层速度常用的方法是：减小乳滴的粒径，增加连续相的黏度，降低分散相与连续相的密度差。絮凝，乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象，称为乳剂的絮凝，它是乳剂破裂的前奏。产生的原因是由于Z电位的降低。转相，指乳剂类型的改变，是由于向乳剂中加入另一种物质，使乳化剂性质改变而引起的。破裂，使乳剂分为油水两相称为乳剂的破裂，是不可逆的过程。酸败，乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物等的作用，使乳剂中的油、乳化剂等发生变质的现象称为酸败。加抗阳剂和防腐剂以防止或延缓酸败。增加药物溶解度的方法有：增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。制成盐类，一些难溶弱酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中（主要指水）的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。影响增溶量的因素：增溶剂的性质，增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同，另外药物进入胶团中也影响其吸收和利用。助溶是难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。加入的第二种物质为低分子化合物时称为助溶剂。可形成可溶性分子络合物；形成复盐；形成有机分子复合物。常用的助溶剂可分为两大类：一类是一些有机酸及其钠盐；另一类为酰胺类化合物。性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团或胶束的结果。所以表面活性剂的增溶也称为胶团增溶，由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。表面活性剂在水中达到临界胶团浓度（CMC）后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。表面活性剂分为阴离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型。阴离子型：肥皂类，有一定的刺激性、一般只用于皮肤用制剂；硫酸化物，主要用作外用软膏剂的乳化剂；磺酸化物，广泛用作洗涤剂。阳离子型：主要用于杀菌和防腐。两性离子型：两性表面活性剂在碱水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有良好的其泡、去污作用。非离子型；毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液PH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。五、简答题1影响湿热灭菌效果的因素较多，主要包括微生物的种类和数量、药物的性质与介质的性质、灭菌的温度、蒸汽的性质，以及灭菌时间等。2能抑制微生物生长繁殖的化学物品称为防腐剂、中药制剂中常用的防腐剂有苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金乙酯、山梨酸、乙醇等。3理想的化学灭菌剂应具备的条件包括：①杀菌谱广;②有效杀菌浓度低;③作用速度快;④性质稳定;⑤易溶于水，能在低温下使用;⑥毒性低，使用安全；⑦无色，无味，无臭，无残留;⑧价格低廉，来源丰富。五、简答题1注射剂按分散系统分类可分为：溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳浊液型注射剂、固体粉末型注射剂。给药途径有:皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、穴位注射等。2热原是微生物的代谢产物，是一种能引起恒温动物和人体体温异常升高的致热性物质。是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物亦称内毒素），其性质具有水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性，以及能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波所破坏。4注射剂的主要特点：①药效迅速作用可靠；②适用于不宜口服的药物；③适用于不能口服给药的病人；④可发挥局部定位作用；⑤使用不便、注射疼痛，使用不当危险性大；⑥制备过程复杂；需一定设备条件，成本较高。质量要求：为确保注射剂用药安全，必须严格控制注射剂的质量，除制剂中主药含量应合格外，还应在：①无菌、无热原；②澄明度；③PH值；④渗透压；⑤安全性；⑥稳定性，以及杂质限度和装量差异限度等方面符合要求。5输液剂的种类及用途是：①电解质输液，用于补充体内水分、电解质、纠正体内酸碱平衡等，如氯化钠注射液等；②营养输液，用于补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等；③胶体溶液，用于维持血容量和提高血压等，有多糖类、明胶类、高分子聚合物等，如右旋糖酐注射液，明胶注射液、聚维酮注射液等。6滴跟剂的附加剂主要有：①调整pH值附加剂，常用磷酸盐、硼酸盐的缓冲液；②调整渗透压附加剂，常用氯化钠、硼酸、葡萄糖等；③抑菌剂常用硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类；④调整黏度的附加剂，常用甲基纤维素、聚维酮等；⑤根据需要，还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。8输液剂药液配制方法中的浓配法是先将原料药物加入部分溶剂中配成高浓度的溶液，经加热滤过处理后再行稀释至所需浓度，此法有利于除去杂质。简答题颗粒剂制备时，处方药料提取的方法主要有煎煮法，渗漉法，回流提取法，综合提取法及超临界提取法，双项逆流提取法等。药液精制常用的方法有乙醇沉淀法，高速离心法，絮凝沉淀法，膜虑或超滤等方法，可根据药液所含有效成分的性质及设备条件等情况，酌情联合应用两种或几种处理方法。颗粒剂制粒的常用方法主要有挤出制粒法、流化喷雾制粒法、快速搅拌制粒法和干法制粒等方法。挤出制粒法是将赋形剂置适量的容器内混和均匀，加入药物稠膏或干膏粉混匀，必要时加适量一定浓度的乙醇调整湿度，制成“手捏成团、轻按即散”的软材，再以强制挤压的方式使其通过具有一定孔径的筛网或孔板而制粒的方法。主要设备有摇摆式制粒机、旋转式制粒机等。快速搅拌制粒法是将药物、辅料、黏合剂加入容器内，因高速旋转的搅拌器的作用，完成混合并制成颗粒的方法。所用设备为快速搅拌制粒机。流化喷雾制粒系指利用气流使药粉或辅料（40——60目）呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体或一定相对密度的精制药液，使粉末凝结成粒的方法。又称流化床制粒或沸腾制粒，也称一步制粒。该法制成的颗粒大小均匀，外形圆整，流动性好，目前多用于不加糖或低糖型颗粒剂的制备。干法制粒是将喷雾等方法制成的干浸膏粉，加入适宜的干燥黏合剂等辅料，用于挤制粒机压成