中山医成人教育药物化学复习资料课件

药物化学按治疗作用分类阐述药物的类型、名称、化学结构、理化性质、体内代谢及构效关系等方面内容，是药学专业知识的重要组成部分。

药物化学知识内容的总体要求分为掌握、熟悉和了解三个层次：

掌握：常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质和用途；化学结构和稳定性之间的关系；一些重要药物在体内外相互作用的化学变化，体内发生的与代谢有关的化学变化和对生物活性的影响。

熟悉：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点；药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因；特殊管理药品的结构特点和临床用途。重要药物类型及其构效关系。药物理化性质和药效的关系；药物的代谢化学。

了解：各类药物的发展过程和现状；近年来上市的新药；药物结构修饰的作用和方法；新药的研究与开发。一、总体要求二、具体要求1．掌握药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。

2．熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。3．熟悉主要药物类的分子结构类型通式或特点：巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类、吗啡生物碱类等各类中枢神经系统用药；拟胆碱药；阿托品及抗胆碱药；肾上腺素受体激动剂和拮抗剂；乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H1受体拮抗剂；酯类和酰胺类局部麻醉药（钠离子通道阻滞剂）；普利类和沙坦类降压药；他丁类和苯氧乙酸类降血脂药；替丁类和拉唑类抗消化道溃疡药；水杨酸类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类和昔康类解热镇痛及非甾体抗炎药；氮芥类、嘧啶拮抗剂和嘌呤拮抗剂类抗肿瘤药；青霉素和头孢菌素类-内酰胺抗生素；喹诺酮类抗菌药；唑类抗真菌药；核苷类抗病毒药；雄激素、雌激素、孕激素和它们的拮抗剂、皮质激素；磺胺类药（包括抗菌、降糖和利尿药）4．掌握主要药物类型的作用机制和用途：镇静催眠药；抗精神病药；抗抑郁药；镇痛药；与胆碱能受体相关的药；与肾上腺素能受体相关的药；抗组胺药；局部麻醉药；非甾体抗炎药；普利类；沙坦类；他丁类；替丁类；拉唑类；甾体激素；生物烷化剂；抗代谢药物；-内酰胺抗生素；喹诺酮类药物；各类磺胺药；唑类抗真菌药。5．了解重要药物的发现、发展和构效关系：苯二氮卓类，吩噻嗪类，乙酰胆碱酯酶抑制剂，局部麻醉药，ACE抑制剂，AⅡ受体拮抗剂，H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，磺酰脲类降糖药，肾上腺糖皮质素。复习题

1.药物发生药效的决定因素是什么?

2.药物与内源性物质结合是指什么？3.药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物质排出体外？4.简述离解度对药效的影响。6.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。7.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

8.产生心绞痛的病因是什么?治疗的药物有哪几类？分别是什么机理？5.阐明pKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系。9.经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？10.质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？

11.阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。12.阐述H2受体拮抗剂的构效关系。

13.简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。

14.阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？15.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。16.为什么耐酸青霉素对酸稳定?17.论述喹诺酮类药物的构效关系18.雌激素活性结构要求什么基团?19.环磷酰胺是什么类抗肿瘤药?为什么是该类药中毒性较低的？20.什么叫前药?设计前药的主要目的是什么？21.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?22.天然的黄体酮有哪些用途?为什么要对黄体酮作结构修饰?23.药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。

25.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？27.NO供体药有那些临床用途？其作用机制是什么？26.以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。28.帕斯烟由哪两种药物组成？说明这样组合的目的。29.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？30.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。24.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？名词解释药物；药物化学；血脑屏障；拟胆碱药；乙酰胆碱酯酶抑制剂；抗胆碱药；拟肾上腺素药；局部麻醉药；钙通道阻滞剂；NO供体药物；血管紧张素转化酶抑制剂；羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂；质子泵抑制剂；前列腺素；非甾类抗炎药；

生物烷化剂；抗代谢药物；抗生素；β-内酰胺酶抑制剂；核苷类逆转录酶抑制剂；利尿药；碳酸酐酶抑制剂；甾体雌激素；雄性激素；蛋白同化作用；肾上腺皮质激素；孕激素；维生素

三、问答题

1.欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?答：途径之一:将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来设计新化合物。将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当的改造，变为在体外活性小或无活性的化合物，当进入体内后，通过特殊酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体药物。2.卡托普利是什么类的药物？临床用