作用于呼吸系统的药物26药理课件

第三十一章作用于呼吸系统的药物药学院药理学教研室刘凤岐Tel:3029101学习要点1.了解抗喘药的分类。2.掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用原理，临床应用。

呼吸系统疾病常见的症状：喘息、咳嗽、咳痰与呼吸衰竭

对症治疗药物平喘药镇咳药祛痰药（一）肾上腺素受体激动药本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对ß2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用常用药物：

1、肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素

2、选择性β2受体激动药沙丁胺醇、特布他林（博利康尼）克仑特罗、福莫特罗、班布特罗

【作用机制】ATPcAMP↑[Ca2+]i↓K＋通道开放↑肌球蛋白轻链激酶失活β2受体激动G-蛋白活化AC支气管扩张炎性介质释放↓肾上腺素激动α、β受体扩张支气管、抑制炎性介质释放，收缩粘膜下血管，减轻粘膜水肿。作用短暂、心血管不良反应多，容产生耐受性。只用于哮喘的急性发作（少用）选择性β2受体兴奋药：（沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、班布特罗）优点：对α受体无作用，对β1受体亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管不良反应。治疗哮喘的常用药物（口服、吸入、静脉）【不良反应】心脏：特别是心律失常病人肌震颤:骨骼肌慢收缩纤维β2受体↑代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸↑，产生酮体。近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。

茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。【临床应用】1.支气管哮喘：慢性哮喘的维持治疗。2.慢性阻塞性肺病：3.中枢型睡眠呼吸暂停综合症氨茶碱【作用特点】

（1）口服作用持久

（2）静滴作用强大

（3）与拟肾上腺素合用有协同作用

【临床应用】

（1）主要口服用于轻症或预防

（2）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态

（三）、M-R阻断药【作用机理】阻断M-R（M1

、

M2、M3）【常用药物】异丙托溴铵、氧托溴胺、

噻托溴铵扩张气管、支气管作用明显，副作用少。

糖皮质激素

目前治疗哮喘最有效

药物。是哮喘持续状态或危急发作的重要解救药。

1、抑制PG和LT生成

2、减少炎症介质产生

3、收缩小血管，减轻渗出二、抗炎性平喘药

三、抗过敏平喘药色甘酸二钠【作用机理】1、稳定肥大细胞膜减少过敏性介质释放2、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症，预防支气管痉挛。3、长用减轻气道高反应性。

【临床应用】：预防哮喘发作。第二节

镇咳药【药物分类】

中枢性镇咳药：可待因（codeine）

右美沙芬

喷托维林

(咳必清)

外周性镇咳药：苯佐那酯

外周性镇咳药代表药物：苯佐那酯机制：局麻作用抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。第三节