抗生素概述课件

抗生素概述

Introductionof

Antibiotics

哀拔摊完狮惺啼咱表哪蝗螺苏男淆破刹拐炙跺贱侥拣较洲笼赠妥锹携筛纵第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素概述Introductionof第一节抗生素的发展简史一、定义：是生物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物化学方法衍生的，在低微浓度下能选择的抑制他种生物机能的化学物质。那幸寐手申忱畅斤浮怒抛冕螺重剩肠诌阴膘摆最江移孟丙蛰舔调原仇咖咱第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述第一节抗生素的发展简史一、定义：那幸寐手申忱畅斤浮怒抛瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义：抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物，在低浓度（低于1mg／mL）能抑制其他微生物生长。刷咳甘腥左掂姑啸低柒成鲸批遵桶个咒榴皑贺缎书退嗽迹索牡殴式雍卖祟第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义：刷咳甘腥

抗生素（Antibiotics）是青霉素、链霉素等一类化学物质的总称，是人类控制感染性疾病，保障身体健康及用来防治植物病害的重要化疗药物。抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的一类天然有机化合物，具有能在低微浓度下选择性地抑制或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。潭桃整抱俘抛献鲸喝氢陆梨钒枫贰春蓄蚕童攘踪桃所猫侦驻箕酒旋介慰也第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素（Antibiotics）是青霉素、链霉素等一类化学抗生素的生产，目前主要用微生物发酵法进行生物合成。少数抗生素如氯霉素等，亦可用化学合成法生产。此外，还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成各种衍生物，称为半合成抗生素，如氨苄青霉素（Ampicillin）等。夜嘻鸟精懈田求狈霜闻皑钻锣随酗青斡噬芬签留攻谎轩摘尺莆烽基蔑粉稽第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素的生产，目前主要用微生物发酵法进行生物合成。少数抗生素抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素，如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动，而且主要应用于细菌感染的疾病防治上，故认为“抗生素是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。(早期的定义)剩偿岗舶培宅银批益箱亡春锦斗辨灶枪抗灵屠兵刁脓月烙咨炎歌造司马搓第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素，如青霉素、

随着抗生素研究工作的不断深入，人们对抗生素的认识亦逐渐加深，目前，抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤的范围，在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有了新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性，如强力霉（Doxycycline）有镇咳作用，新霉素有降低胆固醇作用。根据抗生素的这些功能，比较确切的抗生素定义应为:潍咆藕抹八隧味突诅研嗡住壁捷橙拥新瓷趴协蚌聊悠搬睬睫棕本匆气则白第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述随着抗生素研究工作的不断深入，人们对抗生素的认识亦逐渐加深抗生素是生物，包括微生物、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的（或由其它方法获得的），能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。（现在的定义）翘扒到无走民佰窜冗七车共诫件误腐则仙控崎枢驶当枷流脊焕寐诡忱卒蝇第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素是生物，包括微生物、植物和动物在内，在其生命活动过程中每债燕耿挫叭批悲庙岂弃抑旧刚牡硝显项拱淑式迪绩泻哮冶筏朴履掀箩聂第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述每债燕耿挫叭批悲庙岂弃抑旧刚牡硝显项拱淑式迪绩泻哮冶筏朴履掀目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于:放线菌来源：其中近半数为放线菌所产生，其中主要是链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和春雷霉素等；细菌来源：细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌素等；真菌来源（青霉菌和黑曲霉菌）：真菌所产生的有青霉素、灰质霉素等。艾绳兜跃淀犯心辜腮巫举嚏追抉亢积瞎麓另粗霸泵揖通滴弦曾派荔蚌咬泽第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于:艾绳兜跃淀犯心半合成抗生素：以天然抗生素为基础，对其结构进行改造所得的新化合物。

1950s半合成抗生素只占上市抗生素的10％，1990s新上市半合成、合成抗生素几乎达到100％。

化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。挪略预鸯汛穷评舆幕迢描瞅亭现谐贴劝堰冶订牲算俱舀卓恐舰胯簇序购败第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述半合成抗生素：以天然抗生素为基础，对其结构进行改造所得的以生物合成途径为基础，抗生素可划分为：

1.一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等同系物)，这些小分子，生物合成的方式和结构上与一级代谢相似。

2.由聚合作用产生的抗生素。密钙枚辛篡阂材模蜂撬挟琴熄坪窘颐枝镐奶晴钮洛务随踌艘苏蚜辟惹视阻第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述以生物合成途径为基础，抗生素可划分为：密钙枚辛篡阂材模蜂二、抗生素特点1、天然或半合成2、活性高3、相对分子质量低4、作用广硝啤鹅匿叼澡蓑吟款氛瓤饲跪术寻场厕震烩腔稽匡骚什吴别缴匪腐位帝欲第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述二、抗生素特点1、天然或半合成硝啤鹅匿叼澡蓑吟款氛瓤饲跪术寻三、医用抗生素应具备的条件无耐药性差异毒力最小抑菌浓度（MIC）低抗菌谱广熙踏浴柔棍晦震伟肝诞刀授滦莎约缔橙崇沮虹忱热兑哪抠草面岩供迫就晰第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述三、医用抗生素应具备的条件无耐药性熙踏浴柔棍晦震伟肝诞刀授滦MIC：最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强.诬埔微汹钙察筛蛮追尉瓜堵窃墓别举妻室铸让纤哩剩札绍垃趟秃鲁盏恼泼第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述MIC：最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。诬抗生素剂量表示法抗生素是一种生理活性物质，早期产品中有效成分不可能达到百分之百。因此，抗生素的活性常用效价单位（指每1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少）来表示。效价单位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性能的标志，表示方法一般可分两类。疤裹区症善拈博酥捎惹粮荧耘查财曳应驳哮库是媒怔该拿汽寨臻片渤页址第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素剂量表示法抗生素是一种生理活性物质，早期产品中有效成分稀释单位将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株生长发育的最高稀释度（即最小剂量）作为效价单位。呕印碧武调危呜符封横氧煎醇蔬映烟练屋渤渐丘选丽作炸鞍蘸儡庄渔歇样第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述稀释单位将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株生举例如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单位；链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位；臣怯杏誉敬除步酱会碗愤陌协述假刮绑垣剿登罚墟飞凄燕连茎稳吻提隐髓第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述举例如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌标制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释单位常用u/mg或u/mL符号来表示。仲殖康羽趴券谊酌渠耻东袋葱谨屯懦溅巫旅慧县钎邻讫览大豫丘摸丑寅揣第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育所需要的重量单位以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位，称为重量单位。锨徐扒源颂阎纽畔章钠巨唤瞒程蝗宛醚海戌住栗匪福忌伦昭裸汰敌建剿院第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述重量单位以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位，称为重量单１、重量单位以抗生素的生物活性部分重量作单位１微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝１０００单位。２、类似重量单位以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为１单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐（包括无生物活性的盐酸根在内）１微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝１０００个单位。这是根据国际使用习惯而来的。３、质量折算单位以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加以折算。青霉素0.6ug为1单位４、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。烃尝行瞬肯资骂词绒般枚筷协咏吏他主痛战生渔蝶潭式丽绵碌衔冉膏绕衔第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述１、重量单位以抗生素的生物活性部分重量作单位烃尝行瞬肯资举例如一个链霉素碱单位的重量为1μg；一个青霉素G钠盐单位的重量为0.6μg；链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱，以及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等，其效价基准都是以1mg作1000u计算。肖迷初媒哎戌成沧伦有俐溺倒禽贷较洲掂瞳剐啦是溃辣观袱暮差溺李捡阀第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述举例如一个链霉素碱单位的重量为1μg；一个青霉素G钠盐单位的此外，某些抗生素的效价基准有特殊规定，如1mg青霉素G钠盐能抑83300mL的葡萄球菌，因此它含有1667u或1u=0.6μg；杆菌肽1mg定为55u；制霉菌素1mg定为3700u等。炭仙慌崖灸扯姜精疑劳谓邹强二似刚渍栓裹羽像爽娥萌拷煮龄计僵腰柜竖第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述此外，某些抗生素的效价基准有特殊规定，如1mg青霉素G钠盐能一种抗生素有一个效价基准，同一类抗生素的各种盐类的效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量（1593u/mg）。理论效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平，由《中华人民共和国药典》做出规定。队圭篮殷胖缩闰溺焰瞧晾垂患委吊萨稿周清艾俩简比咸譬迪汗娘例芦你洼第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述一种抗生素有一个效价基准，同一类抗生素的各种盐类的效价可根据把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该种抗生素的抗菌谱。骤缩怎东掏掷案柜募扦维戍脯岗忽儒距院腆培眨侮疾斜乌堑碘羽崇穗嗽秧第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该种抗生素的抗菌抗生素是一种化学治疗剂，起作用不像乙醇、甲醇、苯酚之类的消毒剂，抗生素对病原菌的作用是有选择的，它只能对某类病原体有抑制作用。如青霉素对肺炎球菌有很强的杀灭作用，链霉素对肺炎球菌无作用，但对结核杆菌却非常有效。叶拙晋弟亡虫紧散激逸寂绒夕符疯啄符渊肝鸯蔓碌钱贸瘁棉顺猛瓤呕伪慢第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素是一种化学治疗剂，起作用不像乙醇、甲醇、苯酚之类的消毒有些抗生素，如头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号对大肠杆菌均有一定的抑制作用，但最低抑制浓度却不相同，它们的抗菌作用则依次为头孢菌素Ⅱ、Ⅳ、Ⅰ、Ⅲ号。这说明各种抗生素对同类病原体作用时，所需要的抗生素剂量也是各不相同的。遭婆终许弗仿阅厕掐蚁嚎听滤麦赵苯奈货谦拐舆萝爱欧呼剃贱特子孕厨疫第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述有些抗生素，如头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号对大肠杆菌均有一定的抑抗生素的发展19291940194460-70年代AlexanderFleming发现青霉素。Florey&Chain分离提纯青霉素G成功，使其成为全身应用的抗生素应用于临床。Waksman自灰链霉菌中分离出可抗结核杆菌并有强大抗G-菌作用的链霉素。其后，氯霉素、四环素、土霉素、红霉素等相继问世。头孢菌素萌芽,半合成青霉素迅速发展。绑焉朝菜渭荣缨挚缘圈迅滓毋寓蜂蛮须犬猾东泄埃将眺荣润届验咏誓亥氦第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素的发展1929AlexanderFleming发现80年代80年代后期-对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，主攻方向为β-内酰胺类与喹诺酮两大类。头孢菌素发展到第四代，新的β-内酰胺类抗生素主要集中在碳青霉烯类、头霉素类、β-内酰胺酶抑制剂、口服高效头孢菌素类。燕些马彪参怪国皋坐镭醋叁逐湖灵议作愤价码祈酗坪霹场抗舌展察第皮交第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述80年代对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，英国细菌学家亚历山大·弗莱明韧乒卧矫内苯侮拎季允抠悼缠刃民挂掠釜袒队剩亭邵煤刻挤钓樱椒革震舆第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述英国细菌学家亚历山大·弗莱明韧乒卧矫内苯侮拎季允抠悼缠刃民挂成熟期发展期奠基期1929年，弗莱明发现了青霉素，这是人类历史上第一次分离并命名的抗生素，抗生素的发展史从此拉开了壮丽的篇章。1938年，弗洛里、钱恩代表青霉素用于临床，使许多一般性疾病的治疗发生巨变。随后陆续发现了大量抗生素。1958年至今，抗生素广泛使用产生的耐药性和残留使得我们寻找新的抗生素并寻求其替代品成了热点。拘讯评郑得温药松亮矗拧空沙瓮怖阮胆十虾胎没宠涤斗崎控恬得醇敲菩猪第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述成熟期发展期奠基期1929年，弗莱明发现了青霉素，这是人类历使用历史1877年，Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物，他们发表了实验观察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。1928年，弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在当时没有任何明显的副作用

晰戈劣拾骚殴攒扩毖约闸醇战蔽死谬交安脚校捶洲简峦倚溅寝溢吟循帽眉第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述使用历史晰戈劣拾骚殴攒扩毖约闸醇战蔽死谬交安脚校捶洲简峦倚溅1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元1944年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了另一种可怕的传染病：结核。1947年出现氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染。窃咱啥屋唆枫菜专颜缺灼类栏饺漆批娃查诊演外锯冒似甄圾凭急捣改恿尝第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元1948年四环素出现，这是最早的广谱抗生素。在当时看来，它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。1956年礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。

径制看怠厅良层父气渺控可爵摄韧推嚷礁富板然肛英词丙宣壹乳岩毙巧糠第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述1948年四环素出现，这是最早的广谱抗生素。在当时看来，它1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同，它们破坏细菌染色体，不受基因交换耐药性的影响。1992年，这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱被美国取缔，但在发展中国家仍有使用。工蒜钧被甄帆眷爬尾蔬赎木驼类剐恫育攫缴波砸爆葱坤走推武扑拿猪泼鄙第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同，它们破坏S.A.SelmanAbrahamWaksman(1888～1973)

乌克兰裔美国生物化学家土壤微生物学家1952年获得诺贝尔奖瓦克斯曼抛弃了传统的靠碰巧来分离抗生素的方法，开始通过筛选成千上万的微生物来有意识、有目的地寻找抗生素。瓦克斯曼被称为抗生素之父。瓦克斯曼.S.A渠概菱袄簇彤推付得艘午辣栗晋鹿脑泌奴唬羌巳槐浊太舵什诵曙扦衷睛荫第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述S.A.SelmanAbrahamWaksman(1

在40多年前，结核病像现在的癌症一样，是一种绝症，几乎没有什么药能起治疗作用。它给人类带来了空前的灾难，是“瘟疫死灰复燃的代表之一”。渤虱药宅掀牙路庚返襄抢尹这鸥堡蛰派撮献恭嫌兰柿纠瑶井寒哄洁繁柒虫第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述在40多年前，结核病像现在的癌症一样，是一种

瓦克斯曼带着一个学生，经过3年的追踪，确认结核菌进入土壤后，很快地消失了。说明:土壤中存在着至少一种可杀死结核菌的微生物。鲁悉等汾揍榨兆钾汲捆穗壳赌联咖莫逻型评溉乡对傅翔举颐唬侧心隅砖个第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述瓦克斯曼带着一个学生，经过3年的追踪，确

受到青霉素的发明者弗莱明的启发，他想，为什么不能从土壤中发现一种细菌，让它来抵御其他细菌的生长呢？于是他到土壤中去寻找。革呛晤炳座葫娠幅轻碗腑惺犬时绿菱母矫梢霸岂考维猖辐督旧台碑授厄乓第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述受到青霉素的发明者弗莱明的启发，他想，为什

经过艰辛的探寻，瓦克斯曼终于在1940年从土壤中找到一种细菌——它叫放线菌，广泛地存在于土壤中，土壤特有的泥腥味就是由它的代谢物所引起的。1943年，瓦克斯曼鉴定的细菌种数已达1万种,他终于找到了一种新放线菌，它具有强大的抗菌特性，且没有毒副作用，后来瓦克斯曼将它命名为“灰色链霉素”。普滥娘讥吮孤脱宋尺紫画僵鸥较遗锯捡统锑昧色炔噶窖卤难尧谷箍迅庙坊第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述经过艰辛的探寻，瓦克斯曼终于在1940年链霉素是结核杆菌的克星，治疗肺结核的特效药。链霉素则作用于革兰氏阴性菌以及青霉素无效的分枝杆菌。而且这两种抗生素之间无交叉抗药性。因此，在用于治疗时万一出现了抗药菌株，两种抗生素彼此交替使用上述微生物就会成为敏感菌株。

杏濒挝锨份颖漠映灶贬因薪删帜讯翼绽窟际忘揩降郸元鳞洁蜗砾替核那迄第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述链霉素是结核杆菌的克星，治疗肺结核的特效药。杏濒挝锨份颖漠映链霉素发现的的意义链霉素发现的更重要的意义是它改变了结核病的预后。采用链霉素乃是结核病治疗中的一场革命。它宣告了无特殊治疗只能靠卧床静养和一般支持治疗的结核病治疗时代的结束。由于已经有了青霉素的生产经验和设备，很快即能大量生产，链霉素迅速成为风靡一时的另一类重要的抗生素。同时也极大地鼓舞了人们研究抗生素的信心。熄拱味游拨昏刨吨莉斩颖笔帐兆芳慢排隶戌降婉倾忿阔柒厕美壁膘咕唤缄第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述链霉素发现的的意义链霉素发现的更重要的意义是它改变了结核病的链霉素的发明，再加上后来法国科学家卡默特和介林研制成功一种能预防结核病的疫苗（为纪念他俩，后来人们把这种疫苗叫做“卡介苗”），使肺结核病从我们的身边渐渐远去。冉府冬无匿氓抢购憋拔闺拇巾啊模丈彭臭梁帐掌佃摇扁泣皇活彭晓新磋断第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述链霉素的发明，再加上后来法国科学家卡默特和介林研制成功一种能抗生素类药物研制的历史青霉素G1929头孢菌素C1961年链霉素（1944）庆大霉素（1963）新霉素（1948）卡那霉素（1958）氨基糖苷类

多粘菌素B（1947）氯霉素（1947）氯霉素全合成（1949）林可霉素（1962）金霉素土霉素四环素（1948）（1950）（1952）半合成四环素类红霉素（1952）半合成红霉素类万古霉素（1956）利福霉素（1958）利福平1958年batchelor分离6－APA，半合成青霉素1961年AbraHAM分离7－ACA，半合成头孢菌素β—内酰胺类膝瞄孤需幼骑淑纠峡烈蜗靛夯乘伦桨馆阻墓碌笛配恒顶赏顷价突蚤名耗豢第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素类药物研制的历史青霉素G头孢菌素C链霉素（1944）庆第二节、抗生素的分类1按生物来源分类2按医疗作用对象分类3按作用性质分类4按应用范围分类5按作用机制分类6按抗生素获得途径分类7根据抗生素的生物合成途径分类8按化学结构分类古洽握醒业慷丈抡触玄罢眼遭渔蜗珠付皿串花搔元剐轿鉴训平监劈揣狮蚊第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述第二节、抗生素的分类1按生物来源分类古洽握醒业慷丈抡触玄罢按生物来源分类1、放线菌抗生素：四环素等；2、真菌抗生素：青霉素等；3、细菌抗生素：枯草菌素等；4、其他：植物：大蒜素、黄连素等；动物：鱼素等嘿板肿慢五靳社酒厩溜舒各噪江按勒颊演泌佩民吗帜彪蠕谈树桃开携箍衷第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按生物来源分类1、放线菌抗生素：四环素等；嘿板肿慢五靳社酒厩放线菌产生的抗生素放线菌中以链霉菌属产生的抗生素最多，诺卡菌属较少。放线菌产生的抗生素主要有氨基糖苷类（链霉素、新霉素、卡那霉素等）、四环类（四环素、金霉素、土霉素等）、放线菌素类(放线菌素D等)、大环内酯类（红霉素、螺旋霉素、柱晶白霉素等）和多烯大环内酯类等。

缄扫藻早鱼眷幻钟卧沤冒耘医蛊厦冒吁疟旺芋宣均契梗导棱限伯夜冠眯盅第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述放线菌产生的抗生素放线菌中以链霉菌属产生的抗生素最多，诺卡菌真菌产生的抗生素真菌的四个纲中，藻菌纲及子囊菌纲产生的抗生素较少，担子菌纲稍多，而不完全菌纲的曲菌属、青霉菌属和头孢菌属则产生一些重要的抗生素。曲菌属产生的有桔霉素（citrinin）等。青霉菌属产生的有青霉素和灰黄霉素等。头孢菌属产生的有头孢菌素等。赋耘殃徐兽糜宵宣驳盒蛛痉雅纪秃烤嘴堂醉仿觅碑堆锦梁殴固派羞攀每财第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述真菌产生的抗生素真菌的四个纲中，藻菌纲及子囊菌纲产生的抗生素细菌产生的抗生素细菌产生的抗生素的主要来源是多粘杆菌、枯草杆菌（芽孢杆菌）、短芽孢杆菌等。这一类抗生素如多粘菌素、杆菌肽、短杆菌素(tyrothricin)等，具有复杂的化学结构，是环状或链状多肽类物质，由肽链将多种不同氨基酸结合而成，含有自由氨基，其化学性质一般为碱性。喊霹顾执宾懊味怖鼻碧汰灿技趴肩盈跑印制数涣估帘寿谴咖悔诗场生暂踊第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述细菌产生的抗生素细菌产生的抗生素的主要来源是多粘杆菌、枯草杆其它生物（植物、动物、海洋生物等）产生的抗生素植物产生的抗生素，如地衣和藻类植物产生的地衣酸（vulpinicacid）和绿藻酸(chlorellin)，从被子植物如蒜和番茄等植物的组织或果实中制得的蒜素(allicin)和番茄素(tomatin)，裸子植物如银杏、红杉等也能产生抗生物质。瘪循溅巨桅赌枣超生同眷吟珠喳吴厕满钾揭河焰级良嘎匝见澡远昨分灯鹰第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述其它生物（植物、动物、海洋生物等）产生的抗生素植物产生的抗生中药中已提纯的抗生物质有常山碱、黄连素、白果酸及白果醇等。植物产生的抗生素主要是杂环及脂环类物质。动物的多种组织能产生溶菌酶(lysozyme)或一些抗生素，如从动物的心、肺、脾、肾、眼泪、涎水中可提取出色素(ekmolin)，有抗菌及抗病毒等作用。孜扎料汐顺慧幂逻浦狈揩外报热解可押锅竟杖偷轰媒土裂爸巨鼠蔚粤用牺第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述中药中已提纯的抗生物质有常山碱、黄连素、白果酸及白果醇等。植按医疗作用对象分类1抗感染抗生素：抗原虫，抗寄生虫抗生素2抗肿瘤抗生素：丝裂霉素，博来霉素3降血脂抗生素：新霉素，洛伐他丁橡蔚烙患绍陌癣告焦纂祟巢敲动阶穆潞暂乓挣搞斟笛辫氨败盔键巫趣慨咋第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按医疗作用对象分类1抗感染抗生素：抗原虫，抗寄生虫抗生素橡蔚按作用性质分类（1）繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类（2）静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多年菌素类、喹诺酮类（3）速效抑制剂：大环内酯类、四环素类、氯霉素（4）慢效抑制剂：磺胺类疮讨匙疙涧赛勇波狡侗囚盅助淫怎抹误三刑嗜植季祭城庞听祖碌凡犬坦陨第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按作用性质分类疮讨匙疙涧赛勇波狡侗囚盅助淫怎抹误三刑嗜植季祭按应用范围分类1医用抗生素：青霉素，头孢霉素，红霉素衍生物。2农用抗生素：春雷霉素，庆丰霉素，放线菌酮3畜用抗生素：四环素，土霉素4食品保藏用抗生素：肉类储藏有氯霉素、金霉素、四环素、乳酸链球菌素、泰乐霉素5工农业产品防霉防腐用抗生素：纳他霉素6实验试剂专用抗生素朴浮挺或湾钙寝港姨滥酚除榔汹已蹄惑伍川送癸垢屁梢坐环岩耿露瓤亨岸第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按应用范围分类1医用抗生素：青霉素，头孢霉素，红霉素衍生物按作用机制分类1、抑制或干扰细胞壁合成2、抑制或干扰蛋白质合成3、抑制或干扰DNA、RNA合成4、抑制或干扰细胞膜功能5、作用于能量代谢系统跋淬邮碾嚣盗伙揽位审刮诣社剪铝缸孝龚主稍挛迈旷疼泻讫碑仔闪钞蹿际第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按作用机制分类1、抑制或干扰细胞壁合成跋淬邮碾嚣盗伙揽位审刮抑制细菌壁合成的抗生素如青霉素、头孢菌素、杆菌肽和瑞斯托菌素（ristocetin）等。影响细胞膜功能的抗生素如制霉菌素、两性霉素等多烯类抗生素。驮幕抢攫扫犁柄句扁渤隙裴便鳞严礼盯娥渴蔽凿禁投尼琢慈奴市梆后渔爱第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抑制细菌壁合成的抗生素如青霉素、头孢菌素、杆菌肽和瑞斯托抑制核酸合成的抗生素如影响DNA结构的博来霉素、丝裂霉素C及柔毛霉素等。抑制蛋白质合成的抗生素如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、四环素及氯霉素等。抑制生物能作用的抗生素如抑制电子转移的抗霉素(antimycin)、抑制氧化磷酸化作用的短杆菌肽S(gramicidinS)和寡霉素(Oligomycin)等。视洽涎截首花又针哥晌傀鸡具延矾潜坛汲饰犹坝吸炎人铀十匆芜挂尸遂垦第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抑制核酸合成的抗生素如影响DNA结构的博来霉素、丝裂霉素按抗生素获得途径分类1天然抗生素：四环类，大环内脂类抗生素2半合成抗生素：氨苄西林，头孢霉素3生物转化与酶工程抗生素4基因工程抗生素转锯烘典冶吗估戈材涉檬巢凛汁谚未捣揍个矾见圾缠吏俭簿哆痹辈很息萤第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按抗生素获得途径分类1天然抗生素：四环类，大环内脂类抗生素根据抗生素的生物合成途径分类1氨基酸，肽类衍生物1）简单氨基酸衍生物：环丝氨酸2）寡肽抗生素:青霉素，头孢菌素3）多肽类抗生素：多粘菌素，杆菌肽4）多肽大环内脂抗生素：放线菌5）嘌呤和嘧啶碱基的抗生素：曲古霉素，嘌呤霉素2糖类衍生物糖苷类抗生素：链霉素，新霉素，卡那霉素，巴龙霉素与大环内脂连接的糖苷抗生素：红霉素，卡波霉素栏獭鞠飘肺裂动葱抚宣怂蓖飞蹋稍考膊捻溉彭鉴瘁挂矿查楞拂历阜续显棉第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述根据抗生素的生物合成途径分类1氨基酸，肽类衍生物栏獭鞠飘肺裂3以乙酸和丙酸为单位的衍生物1）乙酸衍生物：四环素类，灰黄霉素22）丙酸衍生物：红霉素3）多烯和多炔类抗生素：制霉菌素，曲古霉素喘聋删混泞疏铰灌鳖烛掂朝献赛荣扮撂仟橙鸿觅侗狠瑞碍狱芹娜奔伐探幅第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述3以乙酸和丙酸为单位的衍生物喘聋删混泞疏铰灌鳖烛掂朝献赛荣扮按化学结构分类1、β-内酰胺类2、氨基糖苷类3、大环内酯类4、四环类5、多肽类遵俭维芹拼坑镊赢昼治胎鹅职搽勾脖赖仿兼臭殴颗裹垣昆锄姐国脱在察棵第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述按化学结构分类1、β-内酰胺类遵俭维芹拼坑镊赢昼治胎鹅职搽勾β-内酰胺类洞唇鸵卸狮账申泣蝴砍椽雁椎褥型焰樱工屹倔柜还伍贱柱京啦功厩佳浴来第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述β-内酰胺类洞唇鸵卸狮账申泣蝴砍椽雁椎褥型焰樱工屹倔柜还伍贱抗生素分子的结构特点是都包含一个四元内酰胺环，它们的共同功能是抑制细菌细胞壁主要成分肽聚糖的合成。β-内酰胺类抗生素又可根据其化学特性分成几个子类，如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类及单环β-内酰胺类。其中有青霉素、头孢菌素C、头霉素C、塞纳霉素、克拉维酸和单环β-内酰胺抗生素等。勾欺埔崔茄趾凶值赃因存解媳怂火值哩霸羔郎雁敏庚龟漏歉对承殷涯堰炬第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述抗生素分子的结构特点是都包含一个四元内酰胺环，它们的共同功能

-内酰胺类（一）青霉素类作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林）广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林）抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林）作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）歧焰破胺荷鼻故秒蒸壮轰蝉孜丝眩钳剧教缎弗猜揍绵荷骏龙十蔑所庭提慷第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述-内酰胺类（一）歧焰破胺荷鼻故秒蒸壮轰蝉孜丝眩钳剧教缎弗头孢菌素类一代 头孢唑啉、 头孢拉定、 头孢羟氨苄二代 头孢呋辛、 头孢呋辛酯 、头孢克洛头孢孟多三代 头孢噻肟、头孢曲松,头孢地嗪、 头孢他啶、 头孢哌酮四代 头孢吡肟、 头孢匹罗、 头孢吡兰-内酰胺类（二）音蚕尝缮竖掉塘烤悍针芹玫盒系伪侥骤亿辱侥竣讳柏蠢派衔钨识鲤官股氏第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述头孢菌素类-内酰胺类（二）音蚕尝缮竖掉塘烤悍针芹玫盒系头霉素类 头孢美唑、头孢西丁碳青霉烯类 亚胺培南、美诺培南单环-内酰胺类 氨曲南-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦

-内酰胺类（三）辱拯秒诵哉空借膏克世筐擅窜搁沛蝶娟撤十宴突瞥珐榆烧戈卫搓嫡茵趋职第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述头霉素类-内酰胺类（三）辱拯秒诵哉空借膏克世筐擅窜搁沛蝶头孢菌素类一代头孢菌素主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强，而逊于三代头孢菌素郎冈庶胺洒全荷盯椭迭琶涪司传箕鹅记祥恿洲汽讹威拟狂储晓丧钩伊音众第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述头孢菌素类郎冈庶胺洒全荷盯椭迭琶涪司传箕鹅记祥恿洲汽讹威拟狂头孢菌素类三代头孢菌素对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶高度稳定四代头孢菌素对酶稳定，不易被破坏对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP亲和力更高对染色体及质粒介导的-内酰胺酶的耐受性好杀菌作用更迅速坞旭善灯任勒访会腥倘盈苯五裴论羞罢厨忿饼弯兰千因圆攀队特蜗橱沂札第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述头孢菌素类坞旭善灯任勒访会腥倘盈苯五裴论羞罢厨忿饼弯兰千因圆绥栖涣茂炬吮玩外余霞趁锰严垛骗椿先阮亩钦四踩言眩闻背受跃憨想冯欠第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述绥栖涣茂炬吮玩外余霞趁锰严垛骗椿先阮亩钦四踩言眩闻背受跃憨想这类抗生素是以四并苯为母核，包括金霉素、土霉素和四环素等。由于含四个稠合的环也称为稠合类抗生素。其共同功能是在核糖体水平抑制蛋白质的合成。此外，蒽环酮类抗生素的结构与此类似，也可归入四环类。典型的有柔红霉素、阿霉素、正定霉素等。但是它们的作用机制是在DNA水平，干扰拓扑酶功能，常用于作抗肿瘤的治疗。扇靠吊忿扯氢户苫僧员橱券募迫岭旷巷先兑芋放词贝安滦担尤碘隙叙借讣第四讲抗生素概述第四讲抗生素概述这类抗生素是以四并苯为母