南京医科大学药理教研室作用于消化系统的药物课件

第三十二章作用于消化系统的药物第三十二章含义：主要是调节或改善消化系统功能的药药物分类：

抗消化性溃疡药消化功能调节药

①助消化药②止吐药与胃肠促动药③止泻药与吸附药④泻药⑤利胆药含义：第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠溃疡病的发病机制攻击因子增强防御因子受损胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素吸烟、饮酒、药物等粘液分泌HCO3-的分泌胃黏膜等两者失衡溃疡病的发病机制胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素粘液分泌两消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素

攻击因子胃酸过多（Ach胃泌素、组胺受体）幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原遗传因素吸烟、药物消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁2.抑制胃酸分泌药M受体阻断药:哌仑西平H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑等胃泌素受体阻断药:丙谷胺3.增强胃粘膜功能药物：A.前列腺素衍生物B.硫糖铝、枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁一、抗酸药药理作用弱碱性物质，中和胃酸用药目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血时间明显缩短③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解因幽门痉挛引起的疼痛.临床应用主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗理想的抗酸药应具备的特点：①作用迅速、持久②不吸收③不产气④不引起腹泻及便秘⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用一、抗酸药药理作用常见复方制剂胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。常见复方制剂二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加激活壁细胞的质子泵（H+-K+-ATP酶）,将H+泵出二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

胃腔Ca2+Ca2+cAMPMRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A（一）H2受体阻断药作用与机制阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌应用溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合具有反跳现象常用药物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁（一）H2受体阻断药作用与机制（二）H+-K+-ATP酶抑制药作用与机制与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能对幽门螺杆菌有抑制作用临床应用消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等（二）H+-K+-ATP酶抑制药作用与机制奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec）作用抑制胃酸分泌对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用有对抗幽门螺杆菌作用临床应用消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等用药时应注意抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec）作用（三）M受体阻断药作用与机制阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。解痉作用常用药物阿托品：选择性差，不良反应多哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长（三）M受体阻断药作用与机制（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）化学结构与胃泌素相似，竞争受体减少胃酸分泌促进粘液合成（四）胃泌素受体阻断药三、增强胃粘膜屏障功能的药物米索前列醇（misoprostol）抑制基础胃酸分泌促进粘液和HCO3-分泌促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量恩前列素（enprostil）特点：作用持续时间较长三、增强胃粘膜屏障功能的药物米索前列醇（misopros三、增强胃粘膜屏障的药物（续）硫糖铝与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖应用注意（P338）三、增强胃粘膜屏障的药物（续）硫糖铝枸橼酸铋钾抑制胃蛋白酶活性促进粘膜合成前列腺素抑制Hp的致病作用增强胃粘膜屏障的药物（续）枸橼酸铋钾增强胃粘膜屏障的药物（续）四、抗Hp药1.抗溃疡药含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝2.抗菌药阿莫西林、庆大霉素药物分类四、抗Hp药1.抗溃疡药药物分类第二节消化功能调节药一、助消化药能增强消化机能，促进食欲的药物。多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。第二节消化功能调节药一、助消化药南京医科大学药理教研室作用于消化系统的药物课件二、止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：1.内脏及前庭功能紊乱2.药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受体。二、止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）阻断CTZ的D2受体，强大的中枢性止吐作用较大剂量阻断5-HT3受体，产生止吐作用阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应抗胆碱药对抗此药的作用甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）多潘立酮（吗丁啉）外周多巴胺受体阻断药不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用治疗轻度胃瘫，加速胃排空功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等多潘立酮（吗丁啉）昂丹司琼5-HT3受体拮抗药对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效昂丹司琼

三、止泻药与吸附药地芬诺酯哌替啶衍生物用于急、慢性功能性腹泻阿片制剂用于较严重的非细菌感染性腹泻鞣酸蛋白具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗药用炭吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻止毒物吸收的作用三、止泻药与吸附药四、泻药含义增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物药物分类刺激性泻药（接触性泻药）渗透性泻药（容积性泻药）润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞露）等。四、泻（一）刺激性泻药机制药物与肠黏膜接触→刺激结肠，肠蠕动↑→导泻常用药物酚酞（果导片）、蒽醌类应用适用于急、慢性便秘（一）刺激性泻药机制（二）渗透性泻药机制口服后→肠道不吸收→肠内渗透压↑→肠容积↑→刺激肠壁，蠕动↑→导泻药物分类非吸收的盐类：硫酸镁、硫酸钠纤维素类：植物纤维素等特点：1、导泻作用较剧烈2、主要用于排除肠内毒物特点：1、导泻作用较温和2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施（二）渗透性泻药机制特点：1、导泻作用较剧烈特点：1、五、利胆药胆石溶解药：促进胆石溶解鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸用于胆石症患者利胆药：促进胆汁分泌和胆囊排空苯丙醇、去氢胆酸胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等五、利胆药胆石溶解药：促进胆石溶解思考题试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制。理想的抗酸药应具备哪些特点？据此，你认为何药较佳？奥美拉唑的作用机制及临床应用。试述胃复安及吗丁啉两种止吐药的止吐机制。思考题试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制。第三十二章作用于消化系统的药物第三十二章含义：主要是调节或改善消化系统功能的药药物分类：

抗消化性溃疡药消化功能调节药

①助消化药②止吐药与胃肠促动药③止泻药与吸附药④泻药⑤利胆药含义：第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠溃疡病的发病机制攻击因子增强防御因子受损胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素吸烟、饮酒、药物等粘液分泌HCO3-的分泌胃黏膜等两者失衡溃疡病的发病机制胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素粘液分泌两消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素

攻击因子胃酸过多（Ach胃泌素、组胺受体）幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原遗传因素吸烟、药物消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁2.抑制胃酸分泌药M受体阻断药:哌仑西平H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑等胃泌素受体阻断药:丙谷胺3.增强胃粘膜功能药物：A.前列腺素衍生物B.硫糖铝、枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁一、抗酸药药理作用弱碱性物质，中和胃酸用药目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血时间明显缩短③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解因幽门痉挛引起的疼痛.临床应用主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗理想的抗酸药应具备的特点：①作用迅速、持久②不吸收③不产气④不引起腹泻及便秘⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用一、抗酸药药理作用常见复方制剂胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。常见复方制剂二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加激活壁细胞的质子泵（H+-K+-ATP酶）,将H+泵出二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

胃腔Ca2+Ca2+cAMPMRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A（一）H2受体阻断药作用与机制阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌应用溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合具有反跳现象常用药物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁（一）H2受体阻断药作用与机制（二）H+-K+-ATP酶抑制药作用与机制与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能对幽门螺杆菌有抑制作用临床应用消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等（二）H+-K+-ATP酶抑制药作用与机制奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec）作用抑制胃酸分泌对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用有对抗幽门螺杆菌作用临床应用消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等用药时应注意抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec）作用（三）M受体阻断药作用与机制阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。解痉作用常用药物阿托品：选择性差，不良反应多哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长（三）M受体阻断药作用与机制（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）化学结构与胃泌素相似，竞争受体减少胃酸分泌促进粘液合成（四）胃泌素受体阻断药三、增强胃粘膜屏障功能的药物米索前列醇（misoprostol）抑制基础胃酸分泌促进粘液和HCO3-分泌促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量恩前列素（enprostil）特点：作用持续时间较长三、增强胃粘膜屏障功能的药物米索前列醇（misopros三、增强胃粘膜屏障的药物（续）硫糖铝与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖应用注意（P338）三、增强胃粘膜屏障的药物（续）硫糖铝枸橼酸铋钾抑制胃蛋白酶活性促进粘膜合成前列腺素抑制Hp的致病作用增强胃粘膜屏障的药物（续）枸橼酸铋钾增强胃粘膜屏障的药物（续）四、抗Hp药1.抗溃疡药含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝2.抗菌药阿莫西林、庆大霉素药物分类四、抗Hp药1.抗溃疡药药物分类第二节消化功能调节药一、助消化药能增强消化机能，促进食欲的药物。多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。第二节消化功能调节药一、助消化药南京医科大学药理教研室作用于消化系统的药物课件二、止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：1.内脏及前庭功能紊乱2.药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受体。二、止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）阻断CTZ的D2受体，强大的中枢性止吐作用较大剂量阻断5-HT3受体，产生止吐作用阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应抗胆碱药对抗此药的作用甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）多潘立酮（吗丁啉）外周多巴胺受体阻断药不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用治疗轻度胃瘫，加速胃排空功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等多潘立酮（吗丁啉）昂丹司琼5-HT3受体拮抗药对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的