齐鲁医学抗心绞痛药(医本)

Chapter28抗心绞痛药DrugsUsedforAnginaPectoris1抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第1页!InstructionalObjectives列举抗心绞痛药物分类及代表药。简述硝酸甘油、-R阻断药及钙拮抗药抗心绞痛作用。分析硝酸酯类与-R阻断药合用治疗心绞痛是否合理。2抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第2页!§1Introduction(概述)心绞痛（anginapectoris）是因冠脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，临床表现为胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。3抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第3页!【心绞痛分类】稳定型心绞痛

Stableanginapectoris

冠脉粥样硬化，激动或劳累时发作。不稳定型心绞痛

Unstableanginapectoris冠脉粥样硬化，血栓，疼痛更强，持续时间更长，可发展为急性心梗或猝死。变异型心绞痛

Variantanginapectoris

冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。4抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第4页!决定心肌耗氧量因素室壁张力Ventricularwalltension心率HR心室收缩力Ventricularcontractility射血时间Ejectiontime三项乘积＝收缩压×心率×左心室射血时间二项乘积＝收缩压×心率5抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第5页!Normal供氧需氧Angina供氧耗氧冠脉硬化痉挛栓塞HR↑收缩力↑心室容积↑射血时间↑6抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第6页!治疗原则：耗氧室壁张力心率心肌收缩力心脏负荷冠脉血流量侧枝循环心舒张时间供氧〓恢复心肌氧的供需平衡7抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第7页!§2硝酸酯类

Organicnitrates硝酸甘油Nitroglycerin

['naitrəu'ɡlisəri:n]

【Pharmacokinetics】药动学

1.口服无效,舌下含服；

first-passelimination

2.可透皮吸收。8抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第8页!2.扩张冠脉，↑缺血区血流

Nitroglycerin→舒张侧支血管→血流重新分布→从非缺血区经侧支流向缺血区→缺血区血供↑3.↓LVEDP，↑心内膜血供

Nitroglycerin扩V→LVEDP↓扩心外膜大血管4.保护缺血的心肌NOPGI2↑、降钙素基因相关肽↑9抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第9页!10抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第10页!The1998NobelPrizeinPhysiologyorMedicineNitricoxideasasignalingmoleculeinthecardiovascularsystemRobertFFurchgottLouisJIgnarroFeridMurad紐約州立大學─

佛曲家加州大學洛杉磯分校─

伊各納若德州大學休士頓醫學院─

繆瑞11抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第11页!【Adversereactions】不良反应

1.扩血管：

面颊发红、搏动性头痛、眼压↑、体位性低血压、颅内压↑。2.耐受性：

间歇给药：间隔8小时以上补充含巯基药：卡托普利等硝酸异山梨酯(消心痛)单硝酸异山梨酯12抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第12页!2.↑缺血区供血供氧(1)HR↓→舒张期↑→心内膜血流↑(2)增加缺血区侧支循环(3)促氧合Hb中氧的解离→组织氧供↑13抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第13页!§4钙通道阻断药

CalciumChannelBlockers

硝苯地平(心痛定Nifedipine)维拉帕米(异搏定Verapamil)地尔硫卓(Diltiazem)14抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第14页!【Clinicaluses】临床应用变异性心绞痛：

firstchoice首选2.稳定型或不稳定型心绞痛3.急性心肌梗死优点：1.可用于伴支气管哮喘的患者；2.可用于伴外周血管痉挛性疾病患者；3.心肌抑制较弱，较少诱发心衰。15抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第15页!心绞痛伴高血压患者，下列宜选用的药物有（）A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideX型题16抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第16页!不属于硝酸甘油作用机制的是A.降低室壁张力B.降低心肌氧耗量C.扩张心外膜血管D.降低左室舒张末期压

E.降低心肌的收缩力17抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第17页!男性，70岁，近5年出现活动后呼吸困难，一个月前出现明显的气喘、下肢水肿，既往二十余年前发现有高血压病史，未经任何治疗。

查体：T37.1℃，R24次/分，Bp150/96mmHg，颈静脉充盈，左肺可闻及细湿罗音，心界两侧扩大，心律不整，HR105次/分，双下肢明显凹陷性水肿。

初步诊断：1.左心衰竭；2.肺水肿；3.高血压。病例18抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第18页!【发病机理】Animbalanceinthemyocardialoxygensupply-requirement心肌需氧与供氧失平衡19抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第19页!20抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第20页!Anginaiscausedbynarrowingofthecoronaryarteries21抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第21页!【Classificationofantianginaldrugs】抗心绞痛药物分类1.硝酸酯类Organicnitrates2.-Rblockers3.钙拮抗剂Calciumchannelblockers

4.Others22抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第22页!【Pharmacologicalactions】药理作用扩张V回心血量↓扩张A外周阻力↓Note:HR↑、心肌收缩力↑→耗氧↑1.↓心肌耗氧量耗氧前负荷后负荷23抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第23页!图28-2硝酸甘油对冠脉血流分布的影响24抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第24页!【Mechanismofvasodilation】(扩血管机理)

硝酸酯类与受体结合→生成NO→（＋）鸟苷酸环化酶→cGMP↑→（＋)cGMP依赖性蛋白激酶→肌球蛋白轻链去磷酸化→扩血管25抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第25页!【Clinicaluses】临床应用1.各型心绞痛:舌下

Alltypesofanginapectoris2.急性心肌梗死

Acutemyocardialinfarction(AMI)

3.充血性心衰

Congestiveheartfailure（CHF）

26抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第26页!§3-RBlockers普萘洛尔Propranolol【Antianginaleffects】抗心绞痛作用↓心肌耗氧量

(-)1-R收缩力↓、HR↓、BP↓Note：心肌收缩力射血时间心容积耗氧27抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第27页!【Clinicaluses】临床应用稳定型心绞痛尤其是伴高血压和心律失常者。2.心肌梗死：慎用Question-R阻断剂能否用于变异型心绞痛?NO！收缩冠脉28抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第28页!1.↓心肌耗氧量：收缩力↓、HR↓

、心负荷↓2.解除冠脉痉挛

3.保护缺血心肌：防止心肌细胞Ca2+超载线粒体内Ca2+积聚→失去氧化磷酸化能力→细胞死亡4.抑制血小板聚集：

动脉粥样硬化斑块破裂

→血小板粘附和聚集→形成血栓→心肌梗死【Antianginaleffects】抗心绞痛作用29抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第29页!心肌收缩力-R阻断药冠状动脉心室容积HR硝酸酯类扩张收缩↓↑↑↑↓↓射血时间↓↑BP↓↓30抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第30页!心绞痛伴高血压及哮喘者可用下列何药治疗？

A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideA型题31抗心绞痛药(医本)共33页，您现在浏览的是第31页!变异性心绞痛患者首选药物是A.硝酸甘油B.卡托普利C.利多卡因D.硝苯地平E.普萘洛尔解析:变异性心绞痛首选钙拮抗剂,