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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemETCMDC-135051hydrochlorideCat.No.:HY-126323B分⼦式:C₂₉H₃₄ClN₃O₃分⼦量:508.05作⽤靶点:Parasite作⽤通路:Anti-infection储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:83.33mg/mL(164.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.9683mL9.8416mL19.6831mL5mM0.3937mL1.9683mL3.9366mL10mM0.1968mL0.9842mL1.9683mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性TCMDC-135051hydrochloride⼀种⾼选择性和有效性的蛋⽩激酶PfCLK3抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051hydrochloride可以防⽌滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊⼦载体的传播。TCMDC-135051hydrochloride具有抗寄⽣⾍活性(EC50=320nM)。体外研究TCMDC-135051hydrochlorideshowspotentactivityagainstP.bergheisporozoitesinaliverinvasionanddevelopmentassayinwhichthecompoundshowsapEC50valueof6.17(EC50=0.40μM).ThekinaseassaysusingrecombinantPvCLK3(P.vivax)andPbCLK3(P.berghei)showthatTCMDC-135051hydrochloridehasnear-equipotentinhibitionatthesetwoorthologs,withpIC50valuesof7.47(IC50=0.033μ1/2MasterofSmallMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEM)and7.86(IC50=0.013μM),respectively[1].REFERENCES[1].AlamMM,etal.ValidationoftheproteinkinasePfCLK3asamultistagecross-speciesmalarialdrugtarget.Science.2019Aug30;365(6456).pii:eaau1682.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792

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