2022年医学专题-第九讲-抗心绞痛药

第九章抗心绞痛药第一页，共三十八页。1学习(xuéxí)要求掌握硝酸酯类药理作用及作用机制掌握ß受体阻断药药理作用及临床(línchuánɡ)应用掌握钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用熟悉硝酸甘油的药动学特点第二页，共三十八页。2

心绞痛是由各种(ɡèzhǒnɡ)原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。第三页，共三十八页。3冠脉供血不足(bùzú)心肌耗氧增加心肌缺血缺氧(quēyǎnɡ)无氧代谢(dàixiè)产物乳酸、丙酮酸、组胺、K+等聚积，刺激神经末梢心绞痛冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓心室壁张力心肌收缩力心率第四页，共三十八页。4扩张(kuòzhāng)冠脉耗氧量心率(xīnlǜ)心室(xīnshì)壁张力心肌收缩力供需钙通道阻滞药β受体阻断药硝酸酯类第五页，共三十八页。5常用(chánɡyònɡ)药物分类（一）硝酸酯类(nitrateesters)（二）β受体阻断药（三）钙通道阻滞药第六页，共三十八页。6硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate）戊四硝酯（pentaerithrityltetranitrate）1234第一节硝酸(xiāosuān)酯类

第七页，共三十八页。7硝酸甘油（nitroglycerin）第八页，共三十八页。8【药动学】首过消除(xiāochú)舌下含服2~3min起效，血浆半衰期为1~4min第九页，共三十八页。9【药理学】松弛(sōnɡchí)血管平滑肌静脉动脉冠状动脉第十页，共三十八页。10舒张静脉血管，降低心脏前负荷舒张动脉血管，降低心脏后负荷心室容积(róngjī)缩小心室壁张力下降耗氧量下降血压(xuèyā)下降心率(xīnlǜ)加快（1）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量第十一页，共三十八页。11心外膜心内膜非缺血区缺血区给硝酸甘油输送血管(xuèguǎn)扩张侧支循环(xúnhuán)开放缺血区供血增加(zēngjiā)（2）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注第十二页，共三十八页。12硝酸(xiāosuān)酯类扩张血管作用机制第十三页，共三十八页。13松弛(sōnɡchí)血管机制Ca2+MLCK-MLCKP血管(xuèguǎn)平滑肌舒张NOcGMP依赖(yīlài)的PKGC

cGMP

硝酸酯类药物MLCK：肌球蛋白轻链激酶第十四页，共三十八页。14卧位型变异型中间(zhōngjiān)综合征（急性冠状动脉功能不全）梗死后心绞痛【临床(línchuánɡ)应用】心绞痛急性心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)慢性心力衰竭手术过程控制血压其它第十五页，共三十八页。15【不良反应及注意事项】不良反应轻，主要与舒张血管有关搏动性头痛（脑膜血管舒张）直立(zhílì)性低血压面部皮肤潮红（面颊部血管舒张）反射性心率加快超剂量引起高铁血红蛋白症连续使用出现耐受性第十六页，共三十八页。16硝酸酯类药物产生耐受性的机制？--SH耗竭神经激素激活自由基生成，加速NO失火防治措施？避免大量、连续给药间歇给药法补充(bǔchōng)-SH供体和抗氧化剂合理膳食第十七页，共三十八页。17第二节β受体阻断药

普萘洛尔(propranolol)美托洛尔(metoprolol)阿替洛尔（atenolol）拉贝洛尔（labetalol）第十八页，共三十八页。18【药理作用】降低(jiàngdī)心肌耗氧量改善心肌缺血区供血改善心肌代谢第十九页，共三十八页。19【临床(línchuánɡ)应用】心绞痛心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)第二十页，共三十八页。20硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？协同降低心肌耗氧量β受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小β受体阻断药引起的心室容积增大(zēnɡdà)各自用量减少，不良反应减少第二十一页，共三十八页。21第三节钙通道阻滞药硝苯地平(nifedipine)尼卡地平(nicardipine)

地尔硫䓬(diltiazem)维拉帕米(verapamil)氨氯地平（amlodipine）第二十二页，共三十八页。22降低(jiàngdī)心肌耗氧量扩张(kuòzhāng)冠脉，开放侧支循环保护(bǎohù)缺血的心肌细胞【药理作用】抑制血小板聚集第二十三页，共三十八页。23硝苯地平对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛作用显著(xiǎnzhù)）慢性稳定型心绞痛不稳定型心绞痛第二十四页，共三十八页。24与β受体阻断药相比钙拮抗(jiékànɡ)药在治疗心绞痛方面的优点有哪些？第二十五页，共三十八页。25单选1.硝酸甘油没有下列哪一种作用(zuòyòng)A.扩张静脉B.降低回心血量C.增快心率D.增加室壁肌张力E.降低前负荷2.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是A.减慢心率B.缩小心室容积C.扩张冠脉D.降低(jiàngdī)心肌氧耗量第二十六页，共三十八页。263.硝酸甘油不扩张(kuòzhāng)下列哪类血管A.小动脉B.小静脉C.冠状动脉的输送血管D.冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的非缺血区血管4.不具有(jùyǒu)扩张冠状动脉的药物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.维拉帕米D.硝酸异山梨酯E.普萘洛尔第二十七页，共三十八页。275.下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关A.心率加快B.搏动性头痛(tóutòng)C.直立性低血压D.面部皮肤潮红E.高铁血红蛋白血症6.关于硝酸甘油的作用，错误的是A.扩张脑血管B.扩张冠状血管C.心率减慢D.扩张静脉(jìngmài)E.降低外周阻力第二十八页，共三十八页。287.硝酸甘油、维拉帕米治疗(zhìliáo)心绞痛的共同点是A.缩小心脏体积B.减慢心率C.抑制心肌收缩力D.降低室壁张力E.增强心肌收缩力8.具有抗心绞痛和抗心律失常(xīnlǜshīchánɡ)的药物是A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝酸异山梨酯D.5-单硝酸异山梨酯E.硝苯地平第二十九页，共三十八页。29A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.维拉帕米9.通过释放NO产生扩张血管的药物是10.对变异型心绞痛最有效的药物是11.伴有哮喘的心绞痛病人不宜选用的药物是12.口服(kǒufú)后肝脏首关消除最多的药物是13.阻滞钙通道的药物是答案(dáàn)答案(dáàn)第三十页，共三十八页。30多选题14.硝酸甘油可使A.心率加快B.外周阻力(zǔlì)升高C.室壁张力降低D.心脏前负荷降低E.心脏后负荷降低15.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果是A.协同降低(jiàngdī)心肌耗氧量B.消除反射性心率加快C.缩小增加的左心容积D.减少硝酸甘油的用量E.消除低血压答案(dáàn)答案第三十一页，共三十八页。3116.硝酸甘油的不良反应有A.面部皮肤潮红B.直立性低血压C.心率(xīnlǜ)加快D.搏动性头痛E.胃肠反应17.普萘洛尔的作用有A.抗交感作用B.抑制(yìzhì)肾素分泌C.抗心律失常D.抗高血压E.抗心绞痛答案(dáàn)答案第三十二页，共三十八页。3218.硝酸甘油可经哪些(nǎxiē)途径给药A.舌下B.吸入C.脉注射D.口服E.经皮给药19.硝苯地平的适应症是A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C.胆交痛D.脑血管病E.变异型心绞痛答案(dáàn)答案(dáàn)第三十三页，共三十八页。3320.药物缓解心绞痛的途径是A.舒张冠状动脉B.促进侧支循环的形成C.降低前后负荷D.减慢心率(xīnlǜ)E.降低收缩力21.硝酸甘油抗心绞痛的机制是A.降低前后负荷B.降低室壁张力C.减慢心率(xīnlǜ)D.舒张心外膜血管E.增加缺血区的供血答案(dáàn)答案第三十四页，共三十八页。3422.硝酸甘油的临床应用(yìngyòng)有A.高血压B.心绞痛C.慢性心功能不全D.外周血管痉挛性疾病E.抗休克答案(dáàn)答案(dáàn)第三十五页，共三十八页。35简答题1.简述硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。2.与β受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛方面的优点有哪些(nǎxiē)？3.硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？4.简述硝酸酯类药物产生耐受性的机制及防治措施。第三十六页，共三十八页。36选择题答案(dáàn)：1D6C7C8B2D3E4E5E9A14ACDE15ABCD16ABCD17ABCDE18ABCDE10C11B12A13D19ABE20ABCDE21ABDE22BC第三十七页，共三十八页。37内容(nèiróng)总结第九章抗心绞痛药。无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组。硝酸异山