2022年医学专题-第43章人工合成抗菌药

第四十三章人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌药第一页，共三十三页。第一节喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸和吡哌酸第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

第三代：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星第四代：克林沙星、加替沙星第二页，共三十三页。一、喹诺酮类的共性(gòngxìng)【抗菌作用】

杀菌剂，PAE长抗菌谱对革兰阴性菌具有(jùyǒu)较强的抗菌活性革兰阳性需氧菌(G+球菌）厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体第三页，共三十三页。【作用(zuòyòng)机制】抑制(yìzhì)DNA回旋酶抑制拓扑异构酶Ⅳ抑制DNA复制

第四页，共三十三页。【临床(línchuánɡ)应用】泌尿生殖道感染肠道感染呼吸道感染骨骼(gǔgé)系统感染皮肤软组织感染第五页，共三十三页。【不良反应与注意事项】胃肠道反应神经系统(shénjīngxìtǒng)反应变态反应第六页，共三十三页。【耐药性】gyrA基因突变OmpF基因(jīyīn)失活norA基因高表达第七页，共三十三页。二、常用(chánɡyònɡ)氟喹诺酮类药物诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）肾、前列腺、肠道中浓度高治疗(zhìliáo)泌尿生殖、肠道的敏感菌感染第八页，共三十三页。环丙沙星（ciprofloxacin）对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高治疗各种(ɡèzhǒnɡ)感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织感染第九页，共三十三页。氧氟沙星（ofloxacin，泰利必妥）脑脊液、尿中浓度高抗结核杆菌用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗(zhìliáo)结核病的二线药物第十页，共三十三页。左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星强厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌用于急慢性感染(gǎnrǎn)及难治性感染(gǎnrǎn)不良反应最少第十一页，共三十三页。司帕沙星对葡萄球菌和链球菌革兰阳性(yángxìng)球菌的作用增强对异烟肼、利福平耐药的结核病患者第十二页，共三十三页。第二节磺胺类抗菌药分类(fēnlèi)：全身性感染的肠道易吸收类用于肠道感染的肠道难吸收类外用磺胺类第十三页，共三十三页。一、磺胺类的共同(gòngtóng)特点【抗菌作用】

广谱(ɡuǎnɡpǔ)抑菌剂抗革兰阳性和革兰阴性菌衣原体第十四页，共三十三页。【临床(línchuánɡ)应用】全身(quánshēn)感染肠道感染烧伤和创伤感染第十五页，共三十三页。【不良反应与注意事项】结晶尿核黄疸(huángdǎn)过敏反应血液系统反应肝损害第十六页，共三十三页。【耐药性】通过合成过量(guò〃liàng)的PABA对抗磺胺药的作用产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶降低细菌对磺胺类通透性第十七页，共三十三页。二、常用(chánɡyònɡ)磺胺类药物（一）肠道易吸收类短效磺胺(huánɡàn)类:磺胺(huánɡàn)异噁唑和磺胺(huánɡàn)二甲嘧啶中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛第十八页，共三十三页。磺胺(huánɡàn)嘧啶（sulfadiazine，SD）脑脊液浓度高防治流行性脑膜炎尿中形成结晶(jiéjīng)析出第十九页，共三十三页。磺胺(huánɡàn)甲噁唑

（sulfamethoxazoSMZ，新诺明）

SMZ＋甲氧苄啶＝复方新诺明协同(xiétóng)作用第二十页，共三十三页。【临床(línchuánɡ)应用】泌尿道感染呼吸道感染肠道感染伤寒和其他(qítā)沙门菌属感染第二十一页，共三十三页。（二）肠道难吸收(xīshōu)类柳氮磺吡啶(bǐdìng)（sulfasalazine，SASP）分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治疗节段性回肠炎、溃疡性结肠炎第二十二页，共三十三页。（三）外用(wàiyònɡ)磺胺类磺胺(huánɡàn)米隆（mafenide，SML，甲磺灭脓）磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）第二十三页，共三十三页。磺胺(huánɡàn)米隆（SML）对铜绿假单胞菌和破伤风梭菌活性较强适用于烧伤或大面积创伤后的感染用药局部(júbù)有疼痛及烧灼感，有时出现过敏反应第二十四页，共三十三页。第三节其他合成(héchéng)抗菌药物硝基呋喃类呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）杀菌剂,抗革兰阳性和革兰阴性菌2）用于治疗尿路感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特灵）1）肠内浓度高2）主治(zhǔzhì)肠道感染第二十五页，共三十三页。抗菌药物的合理(hélǐ)应用一、抗菌药物应用的基本原则确定病原菌根据(gēnjù)致病菌和药物的特点选用抗菌药根据患病情合理用药第二十六页，共三十三页。肝功能损伤四环素类、磺胺类、氯霉素、红霉素、利福平、异烟肼肾功能损伤氨基(ānjī)糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、第一代头孢第二十七页，共三十三页。二、防止(fángzhǐ)抗菌药的不合理应用病毒感染发热原因未明局部应用(yìngyòng)抗菌剂量及疗程不妥滥用抗菌药第二十八页，共三十三页。三、抗菌药物的联合(liánhé)治疗联合用药(yònɡyào)的适应证：(1)病因未明的严重感染(2)一种抗菌药不能有效控制混合感染(3)一种抗菌药不能有效控制严重感染(4)产生耐药的细菌感染第二十九页，共三十三页。2.联合(liánhé)用药的作用协同作用:1+1>2相加作用:1+1=2拮抗(jiékànɡ)作用:1+1<1无关作用:1+1=1第三十页，共三十三页。繁殖期杀菌剂(I)：青霉素类、头孢菌素(tóubāojūnsù)类静止期杀菌剂(II)：氨基糖苷类、多粘菌素类、喹诺酮类速效抑菌剂(III)：大环内酯类、四环类、氯霉素类慢效抑菌剂(IV)：磺胺类第三十一页，共三十三页。协同作用：繁殖期杀菌剂(I)静止(jìngzhǐ)期杀菌剂(II)拮抗作用：繁殖期杀菌剂(I)速效抑菌剂(III)相加作用：速效抑菌剂(III)慢效抑菌剂(IV)无关或相加：繁殖期杀菌剂(I)慢效抑菌剂(IV)第三十二页，共三十三页。内容(nèiróng)总结第四十三章。第一节喹诺酮类抗菌药。用于急慢性感染及难治性感染。用于肠道