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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemEMepivacaineCat.No.:HY-B0517CASNo.:96-88-8分⼦式:C₁₅H₂₂N₂O分⼦量:246.35作⽤靶点:SodiumChannel作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:33.33mg/mL(135.30mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM4.0593mL20.2963mL40.5927mL5mM0.8119mL4.0593mL8.1185mL10mM0.4059mL2.0296mL4.0593mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Mepivacaine⼀种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离⼦通道结合,抑制钠离⼦内流和膜去极化。体外研究Mepivacainebindstospecificvoltage-gatedsodiumionchannelsinneuronalcellmembranes,whichinhibitsbothsodiuminfluxandmembranedepolarization.Thisleadstoablockageofnerveimpulseinitiationandconductionandresultsinareversiblelossofsensation.Comparedtootherlocalanesthetics,thisagenthasamorerapidonsetandmoderatedurationofaction[2].1/2MasterofSmallMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEMepivacainehasareasonablyrapidonset(morerapidthanthatofprocaine)andmediumdurationofaction(shorterthanthatofprocaine)[3].Mepivacainedisplaysapreferentialuse-dependentblockofNa(v)1.8,S(-)-bupivacainedisplaysapreferenceforTTXsNa(+)channels[4].REFERENCES[1].FroehleM,etal.ECMOforCardiacRescueafterAccidentalIntravenousMepivacaineApplication.CaseRepPediatr.2012;2012:491692.[2].mepivacainehydrochloride.[3].Burm,A.G.,etal.,Pharmacokineticsoftheenantiomersofmepivacaineafterintravenousadministrationoftheracemateinvolunteers.AnesthAnalg,1997.84(1):p.85-9.[4].Leffler,A.,J.Reckzeh,andC.Nau,BlockofsensoryneuronalNa+channelsbythesecreolyticambroxolisassociatedwithaninteractionwithlocalanestheticbindingsites.EurJPharmacol,2010.630(1-3):p.19-28.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.

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