南开17秋学期《药物设计学》在线作业

南开17秋学期《药物设计学》在线作业17秋学期《药物设计学》在线作业⼀、单选题（共25道试题，共50分。）1.维系肽的⼆级结构稳定的主要建和⽅式是：BA.离⼦键B.氢键C.酰胺键D.⼆硫键E.共价键满分：2分2.⽐卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？BA.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR满分：2分3.噻唑烷⼆酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？DA.噻唑烷受体B.ERC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR满分：2分4.药物与靶标之间发⽣共价键的结合，这种结合属于：BA.可逆结合B.不可逆结合满分：2分5.药物与受体相互作⽤的主要化学本质是BA.分⼦间的共价键结合B.分⼦间的⾮共价键结合#分⼦间的离⼦键结合C.分⼦间的静电结合满分：2分6.以下哪⼀结构特点是siRNA所具备的？AA.5'-端磷酸D.⼀个未配对核苷酸E.单链核酸满分：2分7.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：CA.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.⾮竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂满分：2分8.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？CA.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔满分：2分9.下列特征中，与已上市的6个蛋⽩酶抑制剂不符的是：EA.HIV天冬氨酰蛋⽩酶(aspartylprotease)抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.⾮共价结合的酶抑制剂E.共价结合的酶抑制剂满分：2分10.下列不正确的说法是：EA.前药进⼊体内后需转化为原药再发挥作⽤B.两个相同的或不同的药物经共价键连接⽽缀合成新的分⼦，称为孪药C.前体软药是⼀种基于前药原理的药物设计⼿段之⼀D.软药是易于被代谢和排泄的药物E.同孪药也成双效作⽤药物或杂化药物满分：2分11.第⼀个⽤于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：BA.lamivudineD.nevirapineE.T-20满分：2分12.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：AA.选择性地抑制COX-2B.治疗⾻关节炎和类风湿性关节炎C.选择性地抑制COX-1D.有效地抗炎镇痛E.阻断前列腺素的合成满分：2分13.下列属于肽键(酰胺键)的电⼦等排体的是：BA.硫代丙烷C.卤代苯D.⼄内酰胺E.⼆硫化碳满分：2分14.⼴义来讲，任何带有##的原⼦，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。CA.正离⼦B.⾃由基C.孤对电⼦满分：2分15.药物开发失败率较⾼的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：BA.11%B.39%C.5%D.30%E.10%满分：2分16.药物在完成治疗作⽤后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为⽆活性和⽆毒性的药物，这种设计⽅法称为：CA.前药设计B.⽣物电⼦等排设计C.软药设计D.靶向设计17.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的⽣物活性肽有：EA.降钙素B.胰⾼⾎糖素C.胰岛素E.促肾上腺⽪质激素满分：2分18.20世纪中叶⾄今属于：DA.天然药物原始发现时期B.天然活性物质发现时期C.化学合成药物发现时期D.药物设计时期满分：2分19.siRNA的单链长度⼀般为多少个核苷酸？EA.13～15B.15～17C.17～19D.19～21E.21～23满分：2分20.酸类原药修饰成前药时可制成：BA.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯满分：2分21.哪个药物是选择性磷酸⼆酯酶V(PDE-5)抑制剂？DA.arofyllineB.⼰酮可可碱C.茶碱D.西地那⾮满分：2分22.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：BC.⼩于15D.⼤于15E.⼤于10满分：2分23.不属于抗肿瘤药物作⽤靶点的是：DA.DNA拓扑异构酶B.微管蛋⽩C.胸腺嘧啶合成酶D.⼄酰胆碱酯酶E.内⽪细胞⽣长因⼦满分：2分24.下列哪种氨基酸衍⽣物是alpha,alpha-⼆烷基⽢氨酸类似物？AA.DegB.TicC.AdpD.AzeE.Ape满分：2分25.cGMP介导内源性调节物质有：BA.甲状腺旁素B.⼄酰胆碱C.黄体⽣成素D.肾上腺素满分：2分⼆、多选题（共25道试题，共50分。）1.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电⼦等排体有：CDEA.亚甲基醚B.氟代⼄烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺满分：2分2.下列哪些说法是正确的？ACEA.可以⽤-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的⼀种⾮经典电⼦等排类型，是不同功能基团键进⾏的电⼦等排置换C.“MeToo药物”具有投⼊少、成功率⾼、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电⼦等排体不可⽤来证明化合物的必需基团E.在⽣物电⼦等排的运⽤中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现⽤Si和Ge取代化合物中的C原⼦，可以改善化合物的芳⾹特性。满分：2分3.下列属于钙拮抗剂的药物有：ABDA.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那⾮D.普尼拉明满分：2分4.电⼦等排原理的含义包括：ACEA.外电⼦数相同的原⼦、基团或部分结构B.分⼦组成相差CH2或其整数被的化合物C.电⼦等排在分⼦⼤⼩、分⼦形状、电⼦分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能⼒等⽅⾯全部或部分具有相似性D.电⼦等排置换后可降低药物的毒性E.电⼦等排体置换后可降低药物的毒性满分：2分5.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电⼦等排体有：BDEA.亚甲基醚B.氟代⼄烯C.亚甲基亚砜D.酰胺反转E.硫代酰胺满分：2分6.关于活性位点分析的说法正确的是：ABA.活性位点分析是进⾏全新药物设计的基础B.⼀般应⽤简单的分⼦或碎⽚做探针C.GOLD是常⽤的活性位点分析⽅法D.属于基于配体结构的药物设计⽅法满分：2分7.下列哪些药物是前体药物：ABCEA.氯霉素棕榈酸酯B.睾丸素-17-丙酸酯C.氟奋乃静庚酸酯D.盐酸甲氯芬酯E.环磷酰胺满分：2分8.软药的设计⽅法有：ABEA.以⽆活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分⼦变为柔性分⼦D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计满分：2分9.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？ACEA.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基满分：2分10.⽣物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：ABDA.数据B.知识C.活性D.设计E.构效关系满分：2分11.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？BCDA.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin满分：2分12.下列说法错误的是：ACA.进⾏分⼦能量最⼩化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应⽤构象搜索⽅法找到⼀系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋⽩质⼤分⼦能量优化⼀般应⽤分⼦⼒学法13.下列寡核苷酸的修饰⽅式中，哪些具有激活RNaseH的能⼒？DEA.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体满分：2分14.下列哪些是化学信号分⼦？ACDA.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因⼦E.维⽣素类满分：2分15.组合化学⽅法所合成的化合物应具有哪些特性？ACA.多样性B.独特性C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D.氢键E.离⼦键满分：2分16.前药的特征有：ABDEA.在体内可释放出原药B.前药本⾝没有⽣物活性C.具有特定的⽣物活性D.是药物的⾮活性形式E.母体与载体之间往往通过⼀个或多个连体连接17.通常前药设计⽤于：ABCDA.增加⽔溶性，改善药物吸收或给药途径B.提⾼稳定性，延长作⽤时间C.掩蔽药物的不适⽓味D.提⾼药物在作⽤部位的特异性E.改变药物的作⽤靶点满分：2分18.肽的⼆级结构的分⼦模拟包括：ABEA.alpha-螺旋模拟物B.beta-折叠模拟物C.beta-螺旋模拟物D.alpha-转⾓模拟物E.gamma-转⾓模拟物满分：2分19.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？BCDA.⼆氧化氮B.⾕氨酰胺C.天冬氨酸D.⽢氨酸E.丙氨酸满分：2分20.临床上治疗HIV-1感染药物的作⽤靶点有：AEA.逆转录酶B.异构酶C.连接酶D.整合酶E.蛋⽩酶21.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：ABCDA.叶酸的抑制剂B.⼆氢叶酸还原酶抑制剂C.结构中含有⾕氨酸部分D.