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文档简介

青霉素杀菌的作用机理生科4班559青霉素——发现者青霉素青霉素(Benzylp、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治enicillin/Penicillin)又称为青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾疗被人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。青霉素的结构式与球棍模型细菌细胞壁细菌细胞壁主要成分是肽聚糖(peptidoglycan),又称粘肽(mucopetide)。细胞壁的机械强度有赖于肽聚糖的存在。合成肽聚糖是原核生物特有的能力。肽聚糖是由n-乙酰葡萄糖胺和n-乙酰胞酸两种氨基糖经β-1.4糖苷键连接间隔排列形成的多糖支架。在n-乙酰胞壁酸分子上连接四肽侧链,肽链之间再由肽桥或肽链联系起来,组成一个机械性很强的网状结构。各种细菌细胞壁的肽聚糖支架均相同,在四肽侧链的组成及其连接方式随菌种而异。

交联桥二糖单位的组成D-Ala-D-Ala和青霉素结构对比青霉素作用的基本机理细菌外层是由肽聚糖构成的细胞壁,肽聚糖形成的过程是通过转肽酶将肽链交联起来,形成致密的肽聚糖层,保护细菌不会因为渗透压的作用而涨破,因此通过抑制转肽酶的活性,阻止细菌细胞壁的合成,可以有效的杀灭细菌革兰氏阳性菌青霉素G的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成,从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素G敏感的革兰氏阳性菌,其细胞壁的主要成分:由粘肽组成,青霉素能制止粘肽的合成,故其抗革兰氏阳性菌的作用很强,而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效,而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。

自杀性底物是一种底物的类似物有些药物包括青霉素在内也是一种自杀性底物。自杀性底物原本是以潜伏状态存在的,只有经酶的作用,发生几步反应之后,才与酶发生不可逆的结合,使酶的反应活性丧失,因此称为酶的“自杀性抑制剂”自杀性底物的特点自杀性底物是底物的类似物,可以与酶发生结合自杀性底物与酶结合后,可以像一个正常底物一样发生初始的几步反应自杀性底物无法完成整个反应过程,而是停留在某一步,且不会从酶上解离下来使用时注意使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配

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