2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）试卷号10

2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）一.综合考核题库(共35题)1.脂水分配系数中Ｐ值越大，表示亲水性越强。（难度：1）

正确答案:错误2.一般单个片段与受体的结合活性比较弱。（难度：1）

正确答案:正确3.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)

A、双螺旋

B、三螺旋

C、碱基顺序

D、四聚体

E、超螺旋

正确答案:C4.应用Tether方法筛选的含有二硫键片段有三个部分组成：()、连接基团和离去基团。（难度：1）

正确答案:片段母体5.下列哪个选项属于Grimm提出的学说（难度：1)

A、氢化物取代规则

B、外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似

C、首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代，开始注意到各种芳杂环的相互交换

D、具有类似电子结构的原子、官能团和分子，其物理化学性质相似

E、生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子，还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性

正确答案:A6.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（难度：3)

A、普鲁卡因的局麻作用弱

B、普鲁卡因不易被酯酶水解

C、普鲁卡因的稳定性大

D、普鲁卡因的局麻作用强些

E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药

正确答案:D7.电子等排体要注意电性、立体性、疏水性等参数的改变。（难度：2）

正确答案:错误8.抗菌药磺胺类药物的发现可以说是可交换基团作为电子等排原理运用到药物设计中的里程碑。（难度：1）

正确答案:正确9.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（）（难度：1)

A、自由旋转受限

B、减少先导物潜在的构象数量

C、刚性增加

D、活性改变

E、不需要消耗较高能量

正确答案:E10.基于片段药物设计评价标准中FQ一般比LE更具有参考价值。（难度：1）

正确答案:正确11.-C=C、-C=N进行生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)

A、一

B、二

C、三

D、四

E、五

正确答案:B12.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（）的重要因素。（难度：2）

正确答案:相互作用13.基团反转是最常见的一种经典电子等排类型（难度：1）

正确答案:错误14.硫酸阿托平具有下列那些反应（，难度：3）

A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解

B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失

C、与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色

D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色

E、与茚三酮试液作用后显紫色

正确答案:A,B,C15.主动转运是少数药物转运方式，()浓度差，()浓度向高浓度转运，耗能。（难度：1）

正确答案:逆低16.ADMET中T代表（难度：1)

A、吸收

B、分布

C、代谢

D、排泄

E、毒性

正确答案:E17.下列哪些选项属于基于片段药物设计的优点（，难度：1）

A、可以探索更广阔的空间

B、命中率高

C、发现新药的可行性高

D、没有任何毒副作用

E、比较成熟，不需进行结构修饰

正确答案:A,B,C18.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（难度：1)

A、提高亲脂性

B、提高亲水性

C、增加易水解片段的位阻

D、引入不易代谢的原子或基团

E、增加易代谢片段的位阻

正确答案:C19.理想的研发模式中，ADME的研究应在（难度：1)

A、前期

B、中期

C、中后期

D、后期

E、都可以

正确答案:A20.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）

正确答案:错误21.HTS是下列哪个的缩写（难度：1)

A、基于片断的药物设计

B、基于高通量筛选的药物设计

C、A.基于组合化学的药物设计

D、基于酶促反应的药物设计

E、基于生物电子等排的药物设计

正确答案:B22.ADMET中D代表（难度：1)

A、吸收

B、分布

C、代谢

D、排泄

E、毒性

正确答案:B23.契合质量的英文缩写是

（）。（难度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正确答案:E24.药物设计所需知识要点为（难度：4)

A、理论化学

B、电子工程

C、信息科学

D、医用生物学

E、以上都不对

正确答案:D25.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，国家癌症研究所数据库，其缩写为()（难度：1）

正确答案:NCI26.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（）个。（难度：1)

A、100

B、1000

C、900

D、500

E、200

正确答案:D27.对先导化合物的优化不包括（难度：1)

A、前药设计

B、生物电子等排设计

C、改变剂型

D、类药设计

E、软药设计

正确答案:C28.原子生长法是指在受体活性部位根据静电、疏水和氢键相互作用，逐个添加原子，最终生长出与受体活性部位性质、形状互补的分子（难度：2）

正确答案:正确29.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（难度：1)

A、活性增强

B、极性增强

C、活性减弱

D、极性降低

E、电性增加

正确答案:B30.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（难度：1)

A、与底物结构相似

B、与酶活性以外的位点结合

C、会使酶的反应速度降低

D、通过增加底物浓度来解除抑制

E、与酶形成可逆的EI复合物

正确答案:B31.活性片段检测技术不包括（难度：1)

A、磁共振技术

B、质谱技术

C、Tether方法

D、HPLC

E、X-射线结晶衍射

正确答案:D32.提高药物代谢稳定性的途径不包括（难度：2)

A、引入不易代谢的原子或基团

B、增加易代谢片段的位阻

C、将易代谢基团环合

D、改变化合物的手性

E、提高化合物的亲脂性

正确答案:B33.metoo药物不具有下列哪些性质（）（难度：1)

A、结构类似

B、带有相仿药效构象

C、可与同一酶或受体作用

D、产生类似药效

E、活性发生较大变化

正确答案:E34.下列哪一项不是药物化学的任务（难度：4)

A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术

B、研究药物的