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碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较2017/3/2学习交流:

讲者:夏彬彬

碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较2017/3/2学1学习交流内容碘造影剂的分类理想的造影剂的特点碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂结构的比较羟基的作用几种常见碘造影剂的比较首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科学习交流内容碘造影剂的分类首都医科大学附属北京潞河医院,药2按化学特性分类:碘造影剂的分类类型结构化学名称离子型单体泛影葡胺二聚体碘克酸非离子型单体碘帕醇碘美普尔碘普罗胺碘佛醇碘海醇二聚体碘曲仑碘克沙醇首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科按化学特性分类:碘造影剂的分类类型结构化学名称离子型单体泛影3按渗透压分类:碘造影剂的分类类型代表药物特点高渗泛影葡胺离子型单体,血浆渗透压的5-8倍低渗(亚高渗)碘帕醇(碘比乐)非离子型单体,约血浆渗透压的2倍碘海醇(欧乃派克)碘佛醇(安射力)碘普罗胺(优维显)碘克酸(海赛显)离子型二聚体,约血浆渗透压的2倍等渗碘克沙醇(威视派克)非离子型二聚体,与血浆渗透压相近首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科按渗透压分类:碘造影剂的分类类型代表药物特点高渗泛影葡胺4理想的造影剂应具备如下特点:渗透压与血浆渗透压相当造影成分含量高水溶性好体内、外稳定性好

粘稠度低体内无生物活性理想的造影剂的特点首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科理想的造影剂应具备如下特点:理想的造影剂的特点首都医科大学5碘造影剂的渗透压及影响HOCM,high-osmolarCM;LOCM,low-osmolarCM;IOCM,isosmolarCM

mOsm/kg·H2OPlasmLOCM首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响HOCM,high-osmolar6碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科非离子型单体,约血浆渗透压的2倍被暴露的侧链会增强亲脂性,导致与蛋白质、酶的结合,也能够引起不良反应的发生首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科的脂蛋白结合,产生过敏反应和其它毒副作用。理想的造影剂应具备如下特点:(290mOsm/kgH2O)首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科mOsm/kg·H2O首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团:被暴露的碘能够引起不良反应的发生碘造影剂的渗透压及影响这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中几种常见碘造影剂的比较非离子型单体,约血浆渗透压的2倍碘造影剂的渗透压及影响渗透作用的基本特点:高渗溶液结果半透膜等渗溶液首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:碘造影剂的渗透压及影响渗7碘造影剂的渗透压及影响HypertonicCMH2O2H2OH2O1H2OH2O3AdaptedfromSwansonDPetal.In:PharmaceuticalsinMedicalImaging:RadiopaqueContrastMedia,Radiopharmaceuticals,EnhancementAgentsforMagneticResonanceImagingandUltrasound.

Macmillan;1990.首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响HypertonicCMH2O2H28碘造影剂的渗透压及影响Nashet.al.Am.J.Hematology;2001LametschwandtnerAetal,

Dataonfile1994,NycomedAmersham红细胞内皮细胞

等渗造影剂(290mOsm/kgH2O)

生理盐水(与血浆等渗)

高渗造影剂(2000mOsm/kgH2O)

非离子型低渗造影剂(844mOsm/kgH2O)高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影剂中的表现:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响Nashet.al.红细胞内皮细胞9碘造影剂结构的比较OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHOHR3OH碘普罗胺碘帕醇碘海醇低渗碘造影剂的结构:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构的比较OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOH10碘造影剂结构的比较CONHCH2CHCH2NCH2CHCH2NOCCH2CHCH2NHCOCONHCH2CHCH2

CH2CHCH2NHCOH3CCOCH3OHOHOHOHOHOHOHOHOHIIIIII碘克沙醇等渗碘造影剂的结构:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构的比较CONHCH2CHCH2NCH2CHCH211羟基的作用碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团:这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中

的脂蛋白结合,产生过敏反应和其它毒副作用。碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:在造影剂分子周围形成一个水化膜,包裹住疏水性基团增加水溶性增强对比剂在尿液的排泄降低对比剂毒性首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科羟基的作用碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团:首都医科12羟基的作用欧乃派克碘帕醇碘普罗胺被暴露的碘被暴露的侧链被暴露的碘被暴露的碘能够引起不良反应的发生被暴露的侧链会增强亲脂性,导致与蛋白质、酶的结合,也能够引起不良反应的发生溶水性强可降低不良反应的发生:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科羟基的作用欧乃派克碘帕醇碘普罗胺被暴露的碘被暴露的侧链被暴露13几种常见碘造影剂的比较几种常见碘造影剂的比较14ThankYou!ThankYou!15谢谢观看谢谢观看16碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较2017/3/2学习交流:

讲者:夏彬彬

碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较2017/3/2学17学习交流内容碘造影剂的分类理想的造影剂的特点碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂结构的比较羟基的作用几种常见碘造影剂的比较首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科学习交流内容碘造影剂的分类首都医科大学附属北京潞河医院,药18按化学特性分类:碘造影剂的分类类型结构化学名称离子型单体泛影葡胺二聚体碘克酸非离子型单体碘帕醇碘美普尔碘普罗胺碘佛醇碘海醇二聚体碘曲仑碘克沙醇首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科按化学特性分类:碘造影剂的分类类型结构化学名称离子型单体泛影19按渗透压分类:碘造影剂的分类类型代表药物特点高渗泛影葡胺离子型单体,血浆渗透压的5-8倍低渗(亚高渗)碘帕醇(碘比乐)非离子型单体,约血浆渗透压的2倍碘海醇(欧乃派克)碘佛醇(安射力)碘普罗胺(优维显)碘克酸(海赛显)离子型二聚体,约血浆渗透压的2倍等渗碘克沙醇(威视派克)非离子型二聚体,与血浆渗透压相近首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科按渗透压分类:碘造影剂的分类类型代表药物特点高渗泛影葡胺20理想的造影剂应具备如下特点:渗透压与血浆渗透压相当造影成分含量高水溶性好体内、外稳定性好

粘稠度低体内无生物活性理想的造影剂的特点首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科理想的造影剂应具备如下特点:理想的造影剂的特点首都医科大学21碘造影剂的渗透压及影响HOCM,high-osmolarCM;LOCM,low-osmolarCM;IOCM,isosmolarCM

mOsm/kg·H2OPlasmLOCM首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响HOCM,high-osmolar22碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科非离子型单体,约血浆渗透压的2倍被暴露的侧链会增强亲脂性,导致与蛋白质、酶的结合,也能够引起不良反应的发生首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科的脂蛋白结合,产生过敏反应和其它毒副作用。理想的造影剂应具备如下特点:(290mOsm/kgH2O)首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科mOsm/kg·H2O首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团:被暴露的碘能够引起不良反应的发生碘造影剂的渗透压及影响这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中几种常见碘造影剂的比较非离子型单体,约血浆渗透压的2倍碘造影剂的渗透压及影响渗透作用的基本特点:高渗溶液结果半透膜等渗溶液首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:碘造影剂的渗透压及影响渗23碘造影剂的渗透压及影响HypertonicCMH2O2H2OH2O1H2OH2O3AdaptedfromSwansonDPetal.In:PharmaceuticalsinMedicalImaging:RadiopaqueContrastMedia,Radiopharmaceuticals,EnhancementAgentsforMagneticResonanceImagingandUltrasound.

Macmillan;1990.首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响HypertonicCMH2O2H224碘造影剂的渗透压及影响Nashet.al.Am.J.Hematology;2001LametschwandtnerAetal,

Dataonfile1994,NycomedAmersham红细胞内皮细胞

等渗造影剂(290mOsm/kgH2O)

生理盐水(与血浆等渗)

高渗造影剂(2000mOsm/kgH2O)

非离子型低渗造影剂(844mOsm/kgH2O)高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影剂中的表现:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响Nashet.al.红细胞内皮细胞25碘造影剂结构的比较OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHOHR3OH碘普罗胺碘帕醇碘海醇低渗碘造影剂的结构:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构的比较OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOH26碘造影剂结构的比较CONHCH2CHCH2NCH2CHCH2NOCCH2CHCH2NHCOCONHCH2CHCH2

CH2CHCH2NHCOH3CCOCH3OHOHOHOHOHOHOHOHOHIIIIII碘克沙醇等渗碘造影剂的结构:首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科碘造影剂结构的比较CONHCH2CHCH2NCH2CHCH227羟基的作用碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团:这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中

的脂蛋白结合,产生过敏反应和其它毒副作用。碘造影剂结构中羟基(-OH)的作用:在造影剂分子周围形成一个水化膜,包裹住疏水性基团增加水溶性增强对比剂在尿液的排泄降低对比剂毒性首都医

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