盐酸左氧氟沙星片1课件

盐酸左氧氟沙星片组员:200821180140沈洁莹200821180134彭静200821180156周霞200821180115胡俊逸摘要目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明书，就药理机制、药代属性、不良反应等方面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理进行分析。方法：查阅国内外大量文献资料关键字：盐酸左氧氟沙星DNA回旋酶喹诺酮目录药品名称，性状，规格及用量用法成份适应症不良反应与禁忌注意事项药理作用问题设计说明书盐酸左氧氟沙星片【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片英文名称：LevofloxacinHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanZuoyangfushaxingPian【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。【规格】0.1g（按左氧氟沙星计）【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用，每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

【成份】本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。化学结构式：

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85【适应症】：适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。

【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1％~5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

DNA回旋酶是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ－喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ复制而达到杀菌作用。【作用机制】问题设定1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？

答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转酶，对幼年动物的软骨有损害作用，故不应用于孕妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象的发生？

答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。为防止此种现象的发生有如下建议：（1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获得治疗效果的感染者；（2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药；（3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重者，可考虑换