常用雌孕激素制剂的特点

1、常用雌、孕激素制剂的特点及其应用生殖医学科三基培训第一页，共二十一页。女性一生雌激素水平的改变更年期绝经年龄出生月经初潮第一次排卵第二页，共二十一页。雌激素的生理水平 周期性变化 高浓度与垂体Gn的正负反馈低浓度雌激素持续性低浓度器 官生理功能性征发育稳定内环境的因素生殖能力第三页，共二十一页。正常女性的内源雌激素卵 巢雌二醇 E2雌酮 E1雄烯二酮4A雌三醇 E350%95%50%第四页，共二十一页。 雌激素活性 雌二醇（E 2）100% 雌酮（E 1）30% 雌三醇（E 3）10%正常女性的内源雌激素第五页，共二十一页。雌激素对下丘脑垂体轴的药理作用小量刺激，大量抑制周期性分泌刺激作用，持

2、续分泌抑制作用狟河猴卵泡期第36天给予E，血中E达5080pg/ml，FSH下降，卵泡发育中止第六页，共二十一页。雌激素对子宫内膜的药理作用使子宫内膜发生增生型变化缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血子宫内膜增殖剂量戊酸雌二醇 60g孕马雌酮 6080 g炔雌醇 2 g雌三醇 120 150 g第七页，共二十一页。第八页，共二十一页。第九页，共二十一页。雌激素制剂天然半天然半合成合成苯甲酸雌二醇戊酸雌二醇（补佳乐）17雌二醇（诺坤复）硫酸雌酮乙炔雌二醇己烯雌酚第十页，共二十一页。常用雌激素的剂型和剂量剂型mg剂量mg作用强度作用时间苯甲酸雌二醇1212 q3d2 bidtid2.5

3、2 5天戊酸雌二醇112 qd0.251天乙炔雌二醇0.0350.035qd101天雌酮0.6250.625qd0.331天己烯雌酚10.51qd11第十一页，共二十一页。雌激素制剂的临床应用功血的治疗闭经的诊断和治疗HRT产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作第十二页，共二十一页。孕激素分类天然孕激素自然界中固有的合成孕激素结构与孕酮或睾酮相关逆转孕酮地屈孕酮19-去甲基孕酮地美孕酮普美孕酮Nestorone屈美孕酮17-羟孕酮醋酸甲羟孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸环丙孕酮(CPA)19-去甲基睾酮雌烷.炔诺酮(NETA).烯丙雌醇.Ethinodiol diacetate.利奈孕酮

4、.Norethinodrel甾烷. 炔诺孕酮.地索高诺酮.诺孕酯.孕二烯酮第十三页，共二十一页。 孕激素类药物的受体亲和力孕激素类药物PRARERGRMR孕酮500010100地屈孕酮750_醋酸环丙孕酮( 17-羟孕酮)906068醋酸甲羟孕酮 ( 17-羟孕酮)1155029160炔诺酮（19-去甲基睾酮）7515000左炔诺孕酮 （19-去甲基睾酮）150450175Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16第十四页，共二十一页。连用12-14天时的每日剂量炔诺酮（妇康片）0.35 mg醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体酮）5 mg 地屈孕

5、酮（达芙通）10 mg口服微粒化黄体酮200 mgKing RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6. 比较不同的口服孕激素促使子宫内膜达到分泌期的剂量第十五页，共二十一页。第十六页，共二十一页。内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素天然孕酮 17羟孕酮衍生物类二甲去氢孕酮 醋氯地孕酮醋环丙孕酮醋甲地孕酮醋甲孕酮 孕激素制剂的抗雄作用比较第十七页，共二十一页。孕激素制剂的抗雄作用比较19去甲睾酮类内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素炔诺酮+-去氧炔诺酮+-炔诺醇 + + -左炔诺孕酮+-+-诺孕酯+-+-地索高诺酮+-+-?-孕二烯酮+-+-+地诺孕索Dienogest+-+-第十八页，共二十一页。常用孕激素制剂之间的差异达芙通甲羟孕酮(安宫黄体酮)炔诺酮(妇康片)雄激素效应否是/否是雌激素效应代谢物糖皮质激素效应否是否高密度脂蛋白无效 (降低) (雄激素效应)葡萄糖代谢无效葡萄糖耐受 葡萄糖耐受乳房用于治疗乳房疼痛乳房疼痛 组织生长发育中枢神经系统 焦虑 抑郁影响情绪; 高剂量时经前期综合症症候群第十九页，共二十一页。口服避孕药： LH, 雄激素，缩小卵巢避孕1号（炔雌醇0.03mg + 炔诺酮0.625mg）避孕2号（炔雌醇0.03mg + 甲地孕