2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）试卷号2

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）一.综合考核题库(共35题)1.非经典的生物电子等排体包括（ ）、（ ）、（ ）（ 难度：2）正确答案:环与非环结构可交换的基团基团反转2.ADMET中M代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:C3.下列有关伪不可逆抑制剂的描述是正确的有（，难度：3）A、与靶酶形成共价键B、与靶酶非共价结合C、实质上对靶酶无抑制作用D、抑制剂与靶酶所形成的复合物具半衰期E、以上都不是正确答案:B,C,D4.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）正确答

2、案:正确5.根据对接过程中是否考虑研究体系的构象变化，可将分子对接方法分为以下三类：（）、半柔性对接和柔性对接（ 难度：1）正确答案:刚性对接6.适当增加化合物的亲脂性可以（，难度：1）A、改善在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、有时可增强生物活性D、使化合物不易吸收E、在体内易于排泄正确答案:A,B,C7.一价原子或基团处在分子的中间。（难度：3）正确答案:错误8.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）A、成盐B、成酰胺C、加氢D、氨甲基化E、以上都不是正确答案:A,B9.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（ 难度：1)A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tethe

3、r法E、二次Tether法正确答案:B10.下列哪一类药物适用于Lipinski法（ 难度：5)A、抗生素B、抗真菌C、维生素D、强心苷E、解热镇痛正确答案:E11.下列转运蛋白中属于外排的是（ ）（ 难度：1)A、小肽转运蛋白B、氨基酸转运蛋白C、单羧酸转运蛋白D、有机铵盐转运蛋白E、P-糖蛋白正确答案:E12.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E13.四氮唑可以作为（ ）的可交换基团。（ 难度：3）正确答案:羧基或-COOH14.分子对接的方法中，（ ）是研究体系的构

4、象在对接过程中不发生变化。（ 难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对正确答案:A15.基于片段药物设计评价标准中FQ一般比LE更具有参考价值。（难度：1）正确答案:正确16.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排列状态17.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）正确答案:正确18.广义的电子等排体是指具有相同数目（ ）的不同分子或基团（ 难度：1）正确答案:价电子19.原子生长法是指在受体活性部位根据静电、疏水和氢键相互作用，逐个添加原子，最终生长出与受体活性

5、部位性质、形状互补的分子（难度：2）正确答案:正确20.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）正确答案:错误21.简要说明特异性药物作用机制（ 难度：4)正确答案:与化学结构密切相关，药物分子的特异基团与靶点的功能基团结合，引起的一系列效应。影响细胞物质代谢 影响生理物质转运、递质释放、激素分泌 改变酶的活性 影响细胞膜离子通透 影响核酸代谢 影响免疫功能作用于受体22.羟基、氨基和巯基的电负性、基团大小和形成氢键能力不同，导致与受体的亲和力和结合强度不同。（难度：3）正确答案:正确23.下列关于me too药物的设计策略叙述错误的是（ 难度：1)A、经常对

6、知识进行追踪与更新，关注新出现的突破性新药B、在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新C、在追踪新药的过程中，如发现尚无专利保护的新化学实体，要尽快进行结构改造和修饰D、找到活性更优的化合物尽快申请专利E、想尽一切办法进行仿制创新，不惜剽窃正确答案:E24.青霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、有引湿性需在干燥条件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸C、与茚三酮可产生紫红色反应D、再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应E、再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3生成酒红色络合物正确答案:A,B,E25.与雌二醇互为环与非环生物电子等排体的是（ ）己

7、烯雌酚（ 难度：4）正确答案:反式26.下列哪个选项属于广义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质正确答案:C27.片段生长时需要两个相邻的片段。（难度：1）正确答案:错误28.作用活性位点的不可逆抑制剂常具以下特征（，难度：3）A、分子结构特征B、识别基团C、反应活性基团D、氢键E、以上都不是正确答案:A,B,C,D29.多数共价键是在温和的条件下通过（ ）的催化过程形成和裂解的。（ 难度：1)A、酶B、信号分子C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A30.下列属于磁共振检测技术的是（ 难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术正确答案:A31.酶催化的反应类型有（，难度：3）A、氧化B、还原C、水解D、聚合E、以上都不是正确答案:A,B,C,D32.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物电子等排体，这些基团理论和生物学性质都相似。（难度：1）正确答案:错误33.以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系（ 难度：1)A、合适的解离度，有最大的活性B、增加解离度，离子浓度增加，活性增强C、增加解离度，不利于吸收，活性下降D、