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文档简介

1、第四节抗真菌药物Antifugals Drugs一、抗真菌药物简介二、抗真菌药物硝酸益康唑三、抗真菌药物氟康唑1一、抗真菌药物简介常见病 表现在皮肤、粘膜、皮下组织由于居住环境较差、气候潮湿，卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生 2深部脏器的真菌感染发病率愈来愈高，也愈来愈严重 抗生素的大量使用或滥用菌群失调 免疫抑制剂的大量应用皮质激素器官移植白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力对抗真菌药物的研究与开发受到重视3分类-来源和化学结构1、抗真菌抗生素 多烯非多烯2、唑类抗真菌药物* 3、其它 4唑类抗真菌药物近年发展起来的一类合成抗真菌药 于60年代末问世克霉唑和咪康唑 大量的唑类药物被开发

2、 可以治疗浅表性真菌感染 还可口服治疗全身性真菌感染 51.结构和化学名 1-2-（4-氯苯基）甲氧基-2-（2，4-二氯苯基）乙基-1H-咪唑 硝酸盐72.发现1969年，克霉唑与咪康唑作为抗真菌药用于临床咪康唑可以口服 抗真菌药的新结构类型 治疗外表及体内深度的霉菌感染 推动了唑类抗真菌药物的快速发展84.Econazole的合成105.作用机制抑制真菌细胞色素P-450，抑制麦角甾醇的生物合成11 三、抗真菌药物氟康唑 Fluconazole 大扶康122.发现咪唑类抗真菌药物效关系研究 三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药143.作用机制对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性 使真菌细胞失去正常的甾醇 14-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积 抑制真菌 154.吸收和排泄口服吸收可达90胃的酸性 不影响其吸收 空腹服药，12小时血药浓度达峰值 T1/2约30小时在尿中大量以原型排泄 175.药物作用特点与蛋白结合率较低生物利用度高可穿透中枢 186.抗菌谱新型隐球菌白色念珠菌其他念珠菌黄曲菌烟曲菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌 197.同类药物

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