2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）9

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试测验能力拔高训练一（带答案）一.综合考核题库(共40题)1.卡托普利的作用靶点为（ 难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A2.多数共价键是在温和的条件下通过（ ）的催化过程形成和裂解的。（ 难度：1)A、酶B、信号分子C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A3.蛋白质三维结构预测主要有（）、折叠识别和从头预测。（ 难度：1）正确答案:同源模建4.与靶标结合的参数中与活性成正比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC50正确答案:A,C5.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括

2、（ 难度：2)A、一个碱性氮原子B、亲脂性较强C、ClogP3.7D、缺乏阴离子基团E、logS-1正确答案:E6.电子等排体要注意电性、立体性、疏水性等参数的改变。（难度：2）正确答案:错误7.同源模建时，当两个蛋白的序列同源性高于（）%时，它们的三维结构也基本相同。（ 难度：1）正确答案:308.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（ ）。（ 难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构正确答案:D9.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（ ）相似（ 难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小正确答案:A10.生物电子等排体指的是具

3、有相同（ ），并且具有相近（ ），能够产生（ ）或者（ ）生理活性的分子或基团（ 难度：2）正确答案:价电子数理化性质相似相反11.抗菌药磺胺类药物的发现可以说是可交换基团作为电子等排原理运用到药物设计中的里程碑。（难度：1）正确答案:正确12.药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。（难度：1）正确答案:正确13.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）正确答案:正确14.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排列状态15.分子对接的方法中，（ ）是研究体系的配体构象允许在一定范围内变化。（ 难度：1)A、刚性

4、对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对正确答案:C16.分子对接是小分子配体和生物大分子受体通过（）和（）而相互识别的过程（ 难度：1）正确答案:几何匹配能量匹配17.抗代谢药一般是下列哪个生物电子等排体交换的结构（ ）（ 难度：1)A、-OH与-SHB、-OH与-ClC、-OH与-COOHD、-OH与四氮唑E、-OH与-H正确答案:A18.logBB（ 难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:C19.适当增加化合物的亲脂性可以（，难度：1）A、改善在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、有时可增强生物活性D、使化合物不易吸收E、在

5、体内易于排泄正确答案:A,B,C20.碳和硅的生物电子等排是（）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:D21.主动转运是少数药物转运方式，()浓度差，()浓度向高浓度转运，耗能。（ 难度：1）正确答案:逆低22.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E23.ADMET中E代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:D24.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，国家癌症研究所数据库，其缩写为()（

6、难度：1）正确答案:NCI25.从有机化学的观点，芳环上的羟基和羟甲基性质有很大的不同，但在药物化学中二者可互为电子等排体。（难度：4）正确答案:正确26.试解释受体的特点？（ 难度：4)正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换27.简述前药原理(principles of prodrugs)（ 难度：

7、4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。28.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E29.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（ 难度：1）正确答案:对接30.对氨基苯磺酸与对氨基苯甲酸的生物电子等排是（ ）电子等排（ 难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于

8、正确答案:B31.蛋白质分子中除了具有（ ）这个主键之外，还有许多其他非共价交联键，如盐键。（ 难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键正确答案:A32.Tether方法是共价结合。（难度：1）正确答案:正确33.对me too药物进行专利边缘的创新不包括下列（ ）（ 难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究正确答案:C34.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物电子等排体，这些基团理论和生物学性质都相似。（难度：1）正确答案:错误35.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（ 难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加正确答案:B36.二价原子或基团进行生物电子等排，立体的相似性是借助于（）相似性实现的（ 难度：1)A、范德华半径B、键角C、键长D、pKaE、电性正确答案:B37.（）是药物具有选择性作用的前提。（