中药药理学平肝息风药

1、中药药理学平肝息风药第1页，共29页。 药理一、镇静、抗惊厥二、降压作用三、其他作用第2页，共29页。 一、镇静、抗惊厥本类药中多数有镇静、抗惊厥作用。1、自主活动：用光电仪、吊笼法测定； 戊巴比妥钠 睡眠时间2、与中枢抑制剂 产生协同作用 水合氯醛 睡眠率 天麻、 地龙 戊巴比妥3、 全蝎、 蜈蚣 对中枢兴奋药 咖啡因 所致惊厥 羚羊角、僵蚕 士的宁 有对抗作用 或电惊厥4、天麻能抑制实验性癫痫的发作。第3页，共29页。 二、降压作用急性降压实验高血压模型 均使Bp。高血压病人均有不同程度的降压作用对钩藤、天麻、地龙 钱蝎、羚羊角 天麻钩藤饮 镇压肝息风汤第4页，共29页。 机理：涉及多个环

2、节 （1）兴奋迷走神经：羚羊角； （2）抑制血管运动中枢：地龙、钩藤、全蝎； （3）扩张血管：钩藤、天麻、地龙； （4）阻滞交感神经节：钩藤； （5）促进组胺释放和兴奋血管组胺受体：罗布麻； （6）镇静、利尿作用：地龙。 第5页，共29页。 三、其他作用1、解热、镇痛： 羚羊角 临床对多种感染所致高热有效。 解热 地 龙 实验可见对三联菌苗所致发热家兔有解热作用。 天 麻 电刺激 镇痛 羚羊角 机械压迫法 均证明有一定镇痛作用 僵 蚕 醋酸扭体法2、抗肿瘤：地龙、蜈蚣、全蝎。3、影响心血管系统功能： 钩藤、天麻、地龙抗血小板聚集，抑制血栓形成； 地龙溶栓； 天麻抗心肌缺血 第6页，共29页。天

3、 麻为双子叶植物药兰科植物天麻的根茎。 第7页，共29页。功效 息风止痉、平肝潜阳。成分 天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、 香荚兰醛、琥珀酸等。第8页，共29页。 药理作用一、镇静、抗惊厥作用二、镇痛作用三、对心血管系统的影响四、其它作用第9页，共29页。 一、镇静、抗惊厥作用1、天麻煎剂天麻素 明显抑制小鼠自主活动 睡眠时间天麻苷元 与戊巴比妥钠有明显协同作用 翻正反射消失的动物数 香荚兰醇2、天 麻 iv家兔脑皮层电图出现高幅慢波。天麻素第10页，共29页。 3、 天麻 香荚兰醇（醛） 咖啡因 所致小鼠阵孪性惊厥， 天麻素 戊四氮 降低 死亡率、惊厥率； 天麻苷元 对士的宁惊厥作用不明显，提示

4、其作用部 位不在脊髓。 天麻制止实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但作用 持续时间延长。 有效成分：天麻苷元、香荚兰醇、天麻素。 能对抗 第11页，共29页。 a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量、去甲肾上腺素； b、天麻苷元与脑内苯二氮草受体(benzodiaz epine-R)结合 分解 天麻素 增强GABA与其受体结合 中枢抑制作用机理研究第12页，共29页。 二、镇痛作用人工栽培 电刺激鼠尾 天麻5g/kg对 醋酸扭体 痛阈野生 热板法 野生天麻镇痛作用较强，临床用天麻治疗高血压、脑震荡后遗症所致头痛有较好的效果，长期应用不成瘾。第13页，共29页。 三、对心血管系统的影响1、降

5、压 大鼠 天麻注射液iv 家兔 Bp总外周阻力下降41.8%，持续1-15h 犬 腹腔注射：十二指肠给药，降压持续时间超过3h 第14页，共29页。 2、扩张血管外周血管扩张：离体兔耳灌流实验可见天麻液可使灌流液2.7倍 KCl 天麻液能对抗 主动脉条收缩反应 5HT 冠脉扩张：增加心肌营养血流量，降低心肌耗O量（心率）； 对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血，心律不齐； 促进心肌细胞的能量代谢：心肌细胞糖原、RNA、 DNA、 SDH、LDH、 ATP酶增加脑血流量：iv天麻注射液颈内动脉阻力、脑血流量第15页，共29页。 3、提高机体对缺氧的耐受力 常压 天麻使 低压 缺氧小鼠生存时间延长 Is

6、opernaline4、抑制血小板聚集：天麻素，对羟基苄醇小结： 镇 静 天麻 与其息风止痉功效相关 抗 惊 厥 降 压 天麻 镇 痛 与其平肝潜阳功效相关 改善循环第16页，共29页。 1、抗炎 抑制小鼠巴豆油所致耳肿胀 天麻20mg/kg 抑制角叉菜胶、琼脂所致足肿胀 2、促进免疫 巨噬C吞噬功能、血清溶菌酶活力、抗体 T-淋巴细胞数病毒诱生干扰素能力3、延缓衰老 延长果蝇寿命，SOD、过氧化脂质、血中谷胱甘肽过氧化酶活性 四、其他作用第17页，共29页。钩 藤性微寒、味甘、归经、心包经双子叶植物药茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条第18页，共29页。功效 息风止痉、清热平肝

7、成分 钩藤碱：占总碱28-50%； 生物碱 异钩藤碱、去氢钩藤碱等。第19页，共29页。 药理作用一、降压作用二、镇静、抗惊厥作用三、解痉作用四、其它作用第20页，共29页。 一、降压作用 多种制剂 麻 醉 钩藤 钩藤碱 对 清 醒 动物均能产生明显 的降压作用。 总生物碱 高血压模型 特点：血压呈三相变化：先降、快速回升、持续下降（3-4h）， 重复给药无快速耐受现象。 慢性实验：对肾高血压大鼠，出现温和、持续的降压作用。 有效成分：钩藤碱、异钩藤碱。 第21页，共29页。 作用机制：（1）抑制血管运动中枢（2）阻滞交感神经和神经节 外周血管扩张，阻力Bp（3）直接扩张血管平滑肌 进一步研究

8、证明：钩藤碱、异钩藤碱的作用类似钙离子拮抗剂， 阻滞细胞外Ca2+内流 通过 血管扩张，心缩力 Bp 抑制细胞内Ca2+释放第22页，共29页。 a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量、去甲肾上腺素 b、天麻苷元与脑内苯二氮草受体(benzodiazepine-R)结合 分解 天麻素 增强GABA与其受体结合 中枢抑制作用机理研究第23页，共29页。 二、镇静、抗惊厥作用钩藤为治疗小儿痫疯之要药。实验观察到：钩藤煎剂 （1）小鼠自主活动 （2）对抗咖啡因兴奋中枢的作用钩藤醇提液 （3）使部分大鼠阳性条件反射消失、潜伏期延长第24页，共29页。 三、解痉作用 对家兔离体肠管有抑制作用，并能对抗组胺引起的收缩； 钩藤煎剂 抑制组胺所致支气管平滑肌收缩。 第25页，共29页。羚 羊 角为牛科动物赛加羚羊等的角 第26页，共29页。功效 平肝息风、清肝明目、清热解毒 羚羊角为名贵药材，我国资源少，故从其同科不同属动物的角中寻找代用品，初步观察到： 鹅喉羚羊角 黄羊角 与羚羊角药理活性基本类似为扩大药源 山羊角 提供参考资料。 绵羊角成分 角质蛋白 18种氨基酸 + 多肽 胆固