昆虫生长调剂

1、昆虫生长调剂IGR是通过抑制昆虫生理发育,如抑制蜕皮、抑制新表皮形成、抑制取食等导致害虫死亡的一类药剂,被誉为“第三代农药”、“二十一世纪的农药”、“非杀生性杀虫剂”、“生物调节剂”、“特异性昆虫控制剂”,符合人类保护生态环境的总目标,迎合各国政府和各阶层人民所关注的农药污染的解决途径这一热点,成为全球农药研究与开发的一个重点领域。 一、几丁质合成抑制剂（一）发展概况68-70年，Misato等人发现抗菌素多氧霉素（antibiotic polyoxin-D）抑制几丁质酶，干扰几种真菌中几丁质的合成。后来，日本人发现稻瘟净（Kitazin）能使合成几丁质前体N-乙酰葡萄胺二磷酸尿核苷（UDPA

2、G）不能渗透通过细胞膜，而使其不能达到目标酶，干扰了几丁质的合成。70年代后，荷兰Philips-Duphar B.V.在合成敌草腈（dichlobenil）的衍生物Du-19111时，发现其能破坏昆虫表皮中几丁质的形成。敌草腈（二氯苯基腈） Du-1911172年Van Daalen JJ.等人最早报道这类化合物的活性。能够抑制昆虫几丁质合成酶的活性,阻碍几丁质合成,即阻碍新表皮的形成,使昆虫的蜕皮、化蛹受阻,活动减缓,取食减少,直至死亡。到目前为止申报为专利的此类化合物几千个,形成或开发中的商品制剂约20种以上 。（二）类别苯甲酰基取代苯基脲类化合物Benzoyl Phenyl Ureas

3、Diflubenzuron (Dimilin)除虫脲(灭幼脲号) PH6040、TH6040灭幼脲号PH6038Philips-Duphar B.V. Co.苏脲号1976江苏师院苏脲号定虫隆 日本石原产业公司1979专利Chlorfluazuron1988在日登记抑太保IKI7899伏虫隆Teflubenzuron农梦特CME134氟虫脲WL115110Flufenoxuron卡死克 日本三菱化学工业株式会社 Mitsubishi Chemical Industries Limited壳牌公司8.氟铃脲 hexaflumuron9.杀铃脲 Triflumuron（三）作用机理在土壤中DT50

4、PH6038612月代谢物（2,6-二氯苯酰胺）2年PH6040对氯苯脲2,6-二氟苯甲酸10周4周杀虫活性比较PH6040PH6038菜粉蝶25倍1倍粘虫（5、6龄）10倍1倍 由于PH6038，PH6040代谢部位不同，其代谢产物DT50也不同，结果开发了PH6040主要抑制蜕皮变态，导致不育及杀卵等症状：幼虫摄入灭幼脲后，活动迟缓，取食减少，身体变黑，表皮变薄，影响正常脱皮，呈如下现象：不能脱下旧表皮或只脱下一部分而死亡；不能化蛹，或形成不正常的半幼虫半蛹；所化蛹为畸形，不能羽化；能羽化，但成虫畸形。作用机理作用于表皮，生理效应是脱皮时几丁质减少，有三种说法： 认为几丁质合成减少由于抑制

5、几丁质合成酶，使UDPAG不能合成几丁质。 认为几丁质分解酶活性增加（灭幼脲影响激素而引起的）干扰激素的调控作用提高Juvenile hormone作用灭幼脲对咽侧体有轻微刺激效应，延长JH分泌期抑制Molting hormone作用对脑和前胸腺的环腺苷酸（cAMP）和促前胸腺激素（PTTH）有抑制作用，降低MH释放峰位，导致新表皮沉积受阻。导致不育灭幼脲处理后：棉铃象甲雌虫DNA合成明显受到抑制；雄虫睾丸缩小，睾丸管生殖区毁灭；卵内缺少几丁质，不能孵化。直接杀卵作用在胚胎发育早期最敏感；卵中DNA分布模式被扰乱；卵耗氧量在胚胎发育的第23天剧降；气管系统发生、形成受阻，不能孵化。 二嗪类噻嗪

6、酮 buprofezinApplaud扑虱灵优得乐日本农药株式会社Nihon Nohyaku Co. Ltd1979年日本专利、1983年日本登记 三嗪类灭蝇胺Cyromazine汽巴嘉基（CibaGeigy A.G）对双翅目幼虫有特殊活性,有内吸传导作用,导致蝇蛆和蛹畸形,成虫不能正常羽化。可用于防治蔬菜、花卉潜叶蝇(10%悬浮剂1500倍液喷叶面或用2%颗粒剂2kg/6672处理土壤,持效期可达80天)和为害食用菌的蚊类幼虫缺点：对成虫效果很差。四、主要品种（一）几丁质合成抑制剂除虫脲理化性质蒸气压1.310-5Pa溶解度 水 0.2mg/L(20)丙酮 6.5g/L二甲基甲酰胺 104g

7、/L中性和酸性下稳定pH 69 4周分解率10% pH 12 4周分解率90%光热较稳定土壤微生物降解速率与粉粒细度有关半衰期与溶解速率K和分解速率K2有关WP粒径为2m（15m）半衰期10m粒径816周23m粒径1周毒性低毒LD50(口)4640mg/kg，（兔皮）2000mg/kg，大鼠MNL 40mg/kg对鸟、鱼、蜜蜂和肉食性昆虫安全对蟹、虾可能有影响对蚕高毒代谢在植物表面高度稳定，残效期很长，2 m（WP）2个月；在昆虫体内同样稳定PH6040DT50 4周2,6-二氟苯甲酸 10周对氯苯脲50%50%代谢粪便排出土壤微生物80%20%共轭物排出大鼠杀虫作用（有临界期）胃毒为主，有时

8、有触杀，无内吸及渗透对粘虫5龄，胃毒毒力比敌百虫大100倍(77年测)6龄，胃毒毒力比敌百虫大 10 倍杀卵作用对埃及棉夜蛾（Spodoptera littoralis）抑制卵胚胎中几丁质合成。不育对墨西哥棉铃象虫雌虫，0.5、1.5、2.5日龄取食100ppm，产生的卵全不孵化；3.5日龄，仅抑制卵孵化率218%。中毒症状脱皮变态时才产生中毒死亡，作用缓慢在害虫发生早期使用，药后34日后见效杀虫谱广，活性高对鳞翅目、双翅目特效防治粘虫22.530克/公顷（约1ppm），残效1215天对棉铃虫效果差蔬菜害虫：菜青虫果树害虫：桃小食心虫卫生害虫：蝇、蚊、孑孓（1ppm，15-20天残效）仓库害虫

9、：杂拟谷盗、玉米象（5-10ppm）森林害虫：30g A.I./ha 松毛虫（3-5龄） 天幕毛虫（4-5龄） 15ppm 槐尺蠖 （3-4龄） 20ppm 杨树毒蛾（3-4龄）120-150g A.I./ha 美国白蛾（3-4龄）剂型：国外25%、50%胶悬剂（5m ）25% WP45% ULV国内20% EC、10% 油剂、25% WP、20%悬浮剂20%悬浮剂质量指标含量20%悬浮率90%粒径3m 苏脲号我国创新产品，通化市农药厂、通化市第四农药厂生产。机理：同PH6040理化性质不溶于水，丙酮1g/100ml易溶于二甲基甲酰胺、吡啶等对光、热较稳定，碱、较强酸易分解毒性低毒（20000

10、mg/kg）无刺激，无明显积累，无三致大鼠经口MNL=125mg/kg/天天敌、蜜蜂、鱼低毒蚕有毒胃毒为主粘虫5龄幼虫LD505龄羽化Dimilin0.0044 g/头0.0017 g/头苏脲号5.12 g/头0.007 g/头定虫隆氟啶脲抑太保Chlorfluzuron理化性质水中溶解度低（0.016mg/L）蒸气压低（ 10-8 Pa）光稳定低毒（鼠、鱼、蜜蜂、鸟）家蚕有毒（50ppm部分危害）使用初效比灭幼脲低24h后持效较灭幼脲高100倍 防抗性小菜蛾：5%EC 25-50ml， 兑水50Kg棉铃虫：50-100ml，兑水100kg甜菜夜蛾：100-120ml对鳞翅目害虫特效30-60

11、ml，可防治菜青虫、甘兰夜蛾、斜纹夜蛾、地老虎、苹果卷叶蛾、桃小食心虫、柑桔潜叶蛾、茶小卷叶蛾、茶黄卷叶蛾、茶尺蠖等比常用药剂提早约3天用药钻蛀性害虫产卵高峰孵化盛期用药白菜、茶的新生叶白花（白斑），避免在弱苗或徒长苗上使用。 氟虫脲卡死克 Flufenoxuron难溶于水，稳定，低毒类似定虫隆噻嗪酮（优得乐、扑虱灵）Buprofezin (Appland )二嗪类化合物理化性状难溶于水0.9mg/L (25) 易溶于有机溶剂丙酮 240g/L 甲苯 320g/L 苯 370g/L对酸、碱、光、热稳定毒性低毒LD50(口大鼠)21982355mg/Kg鲤鱼 TLM= 2.7 mg/L (48h

12、)家蚕、蜜蜂、寄生蜂安全杀虫作用强触杀作用，有胃毒作用对卵孵化有一定抑制作用能减少成虫产卵作用缓慢，施药后3-7天有效，残效期35-40天强选择性，对飞虱、叶蝉、温室粉虱、介壳虫有特效应用水稻25%WP 20-30g/亩（在大发生前一代，若虫高峰期用药）果、茶（介壳虫）800-1000g/公顷二、蜕皮激素类似物双酰基肼类抑食肼RH5849US. Rohm & Haas Co. 1987米螨米米克TebufenozideMimicRH59924.氯虫酰肼（RH0345，halofenozide）3.甲氧虫酰肼（RH2485，methoxyfenozide)5.环虫酰肼（chromafenozid

13、e） 6.呋喃虫酰肼（JS118）抑食肼 RH5849是Rohm & Hass Company 80年代中期开发的二酰肼（diacylhydrazine）类化合物的第一个产品。对许多鳞翅目、鞘翅目及双翅目幼虫有叶面和根部系统的杀虫剂，但最后放弃了。而支持商业上更有吸引力的两个产品：一个是更有潜在力和选择性的鳞翅目幼虫叶面防治剂，Tebufenozide (Mimic RH-5992)另一个是更有效的草皮（turf）蛴螬（white grub）和鳞翅目幼虫的土壤杀虫剂，Helofenozide (Macnz )作用机理是昆虫蜕皮激素（molting hormone）20-羟基蜕皮酮的激动剂或模拟

14、物.抑食肼为中等毒性（271mg/kg），对鳞、鞘、双翅目昆虫幼虫具抑制取食，加速蜕皮和减少产卵作用。以胃毒为主，药后2-3天才有效，持效期长，适用于蔬菜菜青虫、斜纹夜蛾及小菜蛾，稻纵卷叶螟，粘虫的防治。非甾（醇）类蜕皮激素激动剂，干扰昆虫的正常生长发育，导致昆虫产生过早的致命蜕皮。20%SC 1000倍液适用于甜菜夜蛾等害虫的防治米满 RH5992（虫酰肼） 三、保幼激素类似物保幼激素类似物JHA早期开发的与昆虫保幼激素极相似的化合物如烯虫酯、烯虫硫酯、烯虫乙酯等生物活性和田间稳定性较低,但具很强的挥发性,可用于防治仓储害虫和卫生害虫目前我国登记的有诺华公司的烯虫酯产品可保特4.1%可溶性液

15、剂,7.510mg/kg用于防治烟草甲虫。近期在分子中引入苯环或杂环的化合物与保幼激素结构相差较大,有很好的生物活性和田间稳定性,可广泛应用于农业和卫生害虫防治主要开发品种有:(1)双氧威(fenoxycarb),又名苯氧威，属氨基甲酸酯类,但具有保幼激素类似物的活性,能抑制卵的发育、幼虫的蜕皮和成虫的羽化(2)吡丙醚(pyriproxyfen),又名蚊蝇醚,属苯醚类化合物,能抑制幼虫的发育,在我国登记的有日本住友公司生产的灭幼宝,用于防治卫生害虫,对蜚蠊有特效。 (3)哒幼酮(-170),属哒嗪酮类化合物,系日产化学公司开发的新型保幼激素类似物,能抑制胚胎发生,抑制昆虫的发育、变态,尤其对叶蝉和飞虱具有高选择性,用于防治水稻主要害虫黑尾叶蝉和褐飞虱,IGR在农业害虫防治中的意义1.克服害虫抗药性2.减少环境污染 IGR 属昆虫生理抑制剂,具有选择性,对人和高等动物属低毒,对环境污染小,不伤害