执业药师考试重难点总结

1、执业药师考试重难点总结执业药师考试重难点总结下面是的执业药师重难点，请各位考生复习备考期间加强记 忆。受体理论是药效学的根本理论之一。受体理论从分子水平上阐 述机体生理病理过程，药物作用及其机制，药物分子构造与其效应 之间的关系。自1908年Ehrlich提出“受体”以来，受体学说不断 修改、补充和开展，现已成为公认的药效学根本理论。先后提出的 受体假说主要有以下几种。.占领学说1926年Clark提出药物与受体之间存在亲和力， 1937年，Gaddum提出受体占领学说(oupationtheory)。该学说认为 药物必须占领受体才能发挥作用，药物效应与被占领的受体数量成 正比，受体全部被占领

2、时，出现最大效应。Ariens发现同一类药物产生的最大效应不同，为占领学说不能 解释。1954年,他提出药物“内在活性(intrinsicactivity)概 念，他认为药物必须占领受体才能发挥作用，药物效应取决于药物 一受体之间的亲和力和药物的内在活性。1956年，Stephenson发现，内在活性不同的同类药物产生同等 强度效应时所占领受体的数目亦不相等。从而，提出了药物效能 (efficacy)概念，他认为药物只占领少局部受体，即可产生最大效 应，而未占领的受体称之为储藏受体(sparereceptor)。该学说认为 药物产生最大效应不需要占领全部受体。药物效应相同，被占领的 受体数可以

3、不同。药物效应与药物效能有关。冲动药占领受体，只有到达一定阈值后，方可产生效应，随之 占领受体数目增多，效应应随之增强。阈值以下被占领的受体又称 为沉默受体(silentreceptor)。.速率学说1961年，Paton提出速率学说(ratetheory)。认为 药物作用主要取决于药物与受体结合及别离速率，而与药物占领受 体量无关。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比，即药物分 子与受体结合位点相互碰撞时，产生一定量的刺激，并传递至效应 器的结果。.二态模型学说Karlin和Changeux根据实验资料，提出了药 物一受体相互作用的两态学说(twostatetheory),即受体构型存在

4、两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平 衡。两种状态对配体或药物的亲和力不同，但与哪一种状态受体结 合，取决于药物的亲和力。冲动药与活化状态受体亲和力大，两者 结合后产生效应，拮抗药与失活状态受体亲和力大，两者结合后， 不产生效应。当冲动药和拮抗药共存时，两者竞争受体，其效应取 决于活化状态受体一冲动药复合物与失活状态受体一拮抗药复合物 之间的比例，假设比例小者，那么拮抗药减弱或阻断冲动药作用。药物作用(drugaction)是指药物与机体生物大分子相互作用所 引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反响的详细表现，是药 物作用的结果。如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的a受体结合

5、， 引起的血管收缩、血压上升，前者属去甲肾上腺素的药物作用，后 者为其药理效应。由于二者意义接近，通常药理效应与药物作用互 相通用，但当二者并用时，应表达先后顺序。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴 奋(excitation),如肾上腺素引起心率加快，血压升高;功能的减弱 称为抑制(inhibition),如阿司匹林退热，苯二氮革类药物镇静、 催眠。在分析药物所产生的效应时，既要注意药物对靶器官或靶部 位的直接作用，又要考虑由于机体整体而产生的反射性或生理调节 性影响，以便于对药物作用进展全面的认识。如去甲肾上腺素可直 接收缩血管，使血压升高，同时也可以反射性地引起心率减慢

6、。多数药物所引起的药理效应具有选择性(selectivity),药物选 择性有上下之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其 反响性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。有些药物可影响机体的 多种功能，而有些药物那么影响一种功能。药物作用的特异性与药 理效应的选择性不一定平行。阿托品特 异性阻断M胆碱受体，但其 选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有 影响，而且有的兴奋、有的抑制。药物作用的特异性强及效应选择 性高的药物，应用时针对性强;反之，效 应广泛的药物一般副作用 较多。临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物，但效应广泛 的药物在复杂病因或诊断未明时也有好处，如广

7、谱抗生素、广谱抗 心律失常药等。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有 关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量那么有解 热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的根底。药理效应在不同器官，甚至在同一组织，也可产生不同效应。 例如肾上腺素在瞳孔产生散大效应，在骨骼肌、血管平滑肌产生舒 张效应，在内脏平滑肌产生收缩效应。有时与药物体内分布有关， 如碘与甲状腺组织有高的亲和力，在其可达很高的浓度，故放射性 碘可治疗甲状腺功能亢进;又如链霉素90%以原形经肾脏排泄，其可治 疗尿路感染;但并非都如此，及其代谢产物虽经肾排泄，但其作用 部位主要在中枢。药物作用一般分为局部作用和全身作用。局部

8、作 用指在用药部位发挥作用，例如局部麻醉方面的药注射于神经末梢 或神经干周围，阻断神经冲动传导，产生局麻作用。全身作用又称 吸收作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作 用，例如口服降血糖药、调血脂药等。伯氨伯【体内过程】伯氨唾(Primaquine) 口服吸收快而完全，吸收后 分布于肝、肺、脑和心脏等组织，其中肝脏浓度最高。伯氨唾的代 谢和排泄均较快，因此有效血药浓度维持时间和作用时间都较短。【药理作用与临床应用】伯氨喳对红细胞外期及各型疟原虫的 配子体均有较强的杀灭作用，是有效阻止复发、中断传播的药物。 其对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控 制疟疾病症的发

9、作。临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药， 疟原虫对此药很少产生耐药性。【不良反响】本药毒性较高，不宜长期使用。治疗量可以引起 疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等，某些患者可出现药物热、粒细 胞缺乏症，停药后可恢复。少数葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者可 发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白症。有蚕豆病及粒细胞缺乏倾 向的患者禁用。正常人在中毒剂量下也可能发生这种溶血反响。乙胺喀咤乙胺口密咤(Pyrimethamine)是人工合成的非口奎琳类抗疟药，目前 作为病因性预防的首选药。【体内过程】口服吸收慢但较为完全，46h达峰浓度，主要 分布于肝、肾、肺、脾，其中肺中分布最多。药物与组织广泛结 合，因此

10、在体内留存时间较长，排泄缓慢，tl/2约为8095h。【药理作用与临床应用】乙胺喀咤抑制疟原虫的二氢叶酸复原 酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成，导致疟原 虫的生长繁殖受到抑制。与磺胺类或碉类合用，可在叶酸代谢的两 个环节上起阻断作用，增强疗效，减少耐药性的产生。乙胺喀咤对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病 因性预防药。对红细胞内期未成熟的裂殖体也有抑制作用。含药的 血液被蚊子吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内进展的增殖，从而起 到阻止传播的作用。本药半衰期长，作用持久，临床用于疟疾的病因性预防。但疟 原虫很易对乙胺喀咤产生耐药性。【不良反响】常用剂量根本无不良反响。长期大

11、剂量使用，可 引起巨幼红细胞性贫血、白细胞减少及消化道病症等。出现严重不 良反响时应停药，必要时可给予甲酰四氢叶酸钙治疗。磺胺类和飒类二类药皆为二氢叶酸合成酶抑制剂，能抑制红细胞内期疟原 虫，常与乙胺喀咤等合用以增强疗效，主要用于抗氯喳恶性疟的治 疗和预防。病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进展增殖复 制。在病毒基因提供的遗传信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然 后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而 感染其他细胞。抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强 宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有：金刚烷

12、胺(amantadine)能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰 RNA病毒穿入宿主细胞，它还能抑制病毒脱壳及核酸的释放，可用 于甲型流感的防治，但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和 单纯疱疹病毒(HSV)无效。它还能抗震颤麻痹(见第十六章)。口服易 吸收，在体内不被代谢，约90%以原形自尿排出，血浆tl/2约12 17小时。不良反响有厌食、恶心、头痛、眩晕、失眠、共济失调 等。碘甘(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸甘酸合成酶，使 DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对 RNA病毒无效。本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，以治 疗眼部或皮肤疱疹病毒和

13、牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角 膜炎疗效最好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱 疹性角膜虹膜炎无效。局部反响有痛、痒，结膜炎和水肿等。阿昔洛韦(acyclovir)又名无环鸟昔，是核苔类抗DNA病毒药。 抗疱疹病毒作用比碘首强10倍，比阿糖腺昔强160倍。对乙型肝炎 病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它在感染细胞内 经病毒胸首激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟甘，抑制病毒 DNA多聚酶。口服吸收差，生物利用度为15%30%,血浆tl/2约3 小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。药物局部经肝代谢， 主要以原型自肾排出。本品适用于HSV所致的各种感染，带状疱 疹，EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯 性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹等疗效均佳，不良反响较 少。阿糖腺甘(adenine arabinoside, AraA)为核甘类抗DNA病毒药，能抑制DNA复制，对疱疹病毒与痘病毒均有作用。静脉滴注 tl/2为34小时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的35%,主要经 肾排出。临床用于治疗HSV脑炎、角