抗高血压药专题基础知识培训课件

1、抗高血压药专题基础知识抗高血压药专题基础知识高血压=160/95mmHg边界=140/90mmHg高血压分类：分二类 原发性占90%，病因不明。 继发性约占10%，又称症状 性高血压，是某些 疾病的一部分症状 表现。 2抗高血压药专题基础知识高血压=160/95mmHg2抗高血压药专题基础知识高血压分期： 轻度（一期）：BP波动较大，经休息或镇静剂治疗后，BP可降至正常；或不能降至正常。 中度（二期）：BP持续升高，合并有心、脑、肾血管轻度器质性改变。 重度（三期）：BP持续，合并有心、脑、肾等重要器官的器质性改变，并有功能减退或器质性损害。 3抗高血压药专题基础知识高血压分期：3抗高血压药专

2、题基础知识高血压的危害：脑、心、肾并发症。高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。4抗高血压药专题基础知识高血压的危害：脑、心、肾并发症。4抗高血压药专题基础知识二、抗高血压药分类12 血管紧张素转化酶抑制药及AT1阻断药3、3、钙拮抗药：硝苯地平尼群地平4、交感N抑制药5直接扩张钾通道开放药：吡那地尔5抗高血压药专题基础知识二、抗高血压药分类12 血管紧张素转化酶抑制药及AT1阻断二、抗高血压药分类 1、 利尿药-氢氯噻嗪2、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧 张素受体（AT1）阻断药血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利血管紧张素受体（AT1）阻断药 氯沙坦3、钙拮抗药-

3、硝苯地平、氨氯地平。6抗高血压药专题基础知识二、抗高血压药分类 6抗高血压药专题基础知识4、交感N抑制药 中枢性交感N阻滞药：可乐定、甲基多巴。 影响肾上腺素能递质药：胍乙定、利血平。 N节阻断药：美加明、米噻芬。 肾上腺受体阻断药 1 受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪。 受体阻断药：心得安（普奈洛尔） 、受体阻断药：拉贝洛尔5、血管扩张药直接扩张药：肼屈嗪、硝普钠。 钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔。 其他扩张血管药：吲达帕胺、酮舍林。7抗高血压药专题基础知识4、交感N抑制药7抗高血压药专题基础知识利尿药 （氢氯噻嗪)一、降压作用1、 特点：缓慢确切持久8抗高血压药专题基础知识利尿药 （氢氯噻嗪

4、)一、降压作用8抗高血压药专题基础知识2、降压机理： 1）早期：排Na+、利尿血容量 2）长期：排钠血管壁细胞内钠含量 Na+-Ca2+交换机制Ca2+血管壁对加压物质的敏感性。诱导动脉壁产生扩张血管物质。血管扩张。9抗高血压药专题基础知识2、降压机理：Na+-Ca2+交换机制Ca2+血管壁二、临床应用为基础降压药1、单独用于治疗轻度高血压2、与其它抗高血压药合用治疗中、重度 高血压。3、高效利尿药尚可短期用于高血压危象 及伴慢性肾功能不良的高血压。10抗高血压药专题基础知识二、临床应用为基础降压药10抗高血压药专题基础知识三、不良反应1、低血钾、镁、钠。2、增高血脂含量及高血糖。 3、高尿酸

5、血症、肾素活性增高。11抗高血压药专题基础知识三、不良反应11抗高血压药专题基础知识血管紧张素转化酶抑制药(ACE)包括： 卡托普利、依那普利、雷米普利、佩哚普利、福辛普利。 一、药动学特点：卡托普利-吸收快，以原型由肾排泄。依那普利-在肝内转化成活性产物依那 普利拉。12抗高血压药专题基础知识血管紧张素转化酶抑制药(ACE)包括：12抗高血压药专13抗高血压药专题基础知识13抗高血压药专题基础知识二、药理作用舒张血管，降低血压。1、 降压特点： 速效 (卡托普利) 中-对中度高血压有效,BP（15-25%）。 药效短14抗高血压药专题基础知识二、药理作用舒张血管，降低血压。14抗高血压药专题

6、基础知识与其它降压药比较有如下特点 对心率无明显影响 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代 谢障碍 可防止和逆转高血压患者血管壁增厚、 心肌细胞增生肥大，对心脏有保护作用。 增加肾血流量，保护肾脏。久用不易产生耐受性。15抗高血压药专题基础知识与其它降压药比较有如下特点15抗高血压药专题基础知识2、降压机理 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的功能与调节16抗高血压药专题基础知识2、降压机理16抗高血压药专题基础知识AT是RAAS的最终活性物质RAAS 包括：1) 整体2) 局部（心、脑、肾）-生成的AT可收缩血管、促进NA释放。 对血管系统的稳定有重要作用。 肾素由肾小球旁细胞释放，作用

7、于血管紧张素原血管紧张素血管紧张素转化酶血管紧张素血管收缩肾血流量醛固酮分泌水钠潴留BP。17抗高血压药专题基础知识AT是RAAS的最终活性物质17抗高血压药专题基础知识 ACE、AT及BK对BP的作用促NA释放2、 ACE抑制18抗高血压药专题基础知识 ACE、AT及BK对BP的作用促NA释放2、 降压机理 抑制ACE活性AT，缓激肽血管扩张，外周阻力BP。 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚、心肌细胞增生肥大，从而发挥直接或间接的心脏保护作用。19抗高血压药专题基础知识 降压机理19抗高血压药专题基础知识通过下列环节产生降压作用 1）抑制整体RAAS的血管紧张素形成 2）抑制局部的RAAS

8、（作用持久） 局部的血管紧张素 NA释放 血管扩张3）抑制缓激肽水解酶缓激肽（BK）降解灭活缓激肽血管扩张，外周阻力 BP。 4）减少肾脏组织中AT的生成醛固酮 水钠排出。20抗高血压药专题基础知识通过下列环节产生降压作用20抗高血压药专题基础知识 降压效果与血浆中肾素和钠的含量有关，若肾素和钠，其降压作用会加强。三、用途1、高肾素性高血压的长期治疗 2、原发性高血压 3、治疗充血性心力衰竭原理：扩张血管 改变血流动力学 抑制心肌及血管增生肥大，对心 脏有保护作用。21抗高血压药专题基础知识 降压效果与血浆中肾素和钠的含量有关，若肾素四、不良反应1、低血压 应从小剂量开始应用2、咳嗽-刺激性干

9、咳3、 高血钾4、致畸胎，妊娠禁用。5、其它： 血管N性水肿、低血锌、糖尿、白细胞 ，肝毒性。 22抗高血压药专题基础知识四、不良反应1、低血压22抗高血压药专题基础知识血管紧张素受体（AT1）阻断药 包括： 氯沙坦、厄贝沙坦。作用与原理： 阻断AT1，对抗AT收缩血管、促进醛固酮分泌的作用降血压及逆转肥大的心肌细胞。与ACE比较其特点是：选择性更强，拮抗AT作用更完全。23抗高血压药专题基础知识血管紧张素受体（AT1）阻断药 包括：23抗高血压药专题氯沙坦 竞争性AT1受体阻断药一、 药动学特点： 其代谢产物为非竞争性AT1受体拮抗药，药理活性，半衰期长。24抗高血压药专题基础知识氯沙坦 竞

10、争性AT1受体阻断药24抗高血压药专题基础知识二、作用：1、拮抗AT的作用血管扩张BP。2、促进尿酸排泄血浆尿酸三、用途：肾型高血压对中、重度高血压，50100mg/日/一次服用。* 左心功能不全或进行性肾损害不宜应用25抗高血压药专题基础知识二、作用：1、拮抗AT的作用血管扩张BP。25抗高血四、不良反应1、低血压2、高血钾 3、致畸胎与ACE相同4、胃肠反应26抗高血压药专题基础知识四、不良反应与ACE相同4、胃肠反应26抗高血压药专题基础受体阻断药心得安（普萘洛尔）一、 作用降压 1、特点：缓慢 较弱，与利尿药合用效果明显不易发生耐受性伴有心率27抗高血压药专题基础知识受体阻断药心得安（

11、普萘洛尔）一、 作用27抗高血压药专题2、机理：（1）阻断受体 抑制心脏，减少心排出量 抑制肾素分泌（抑制RAAS系统） 降低外周交感N的活性NA释放 中枢性降压作用-抑制血管运动中枢外周交感N的活性（2）改变压力感受器的敏感性及增加前列环素的合成血管扩张（与阻断受体无关） 28抗高血压药专题基础知识2、机理：（1）阻断受体28抗高血压药专题基础知识二、用途1、轻、中度高血压2、心高输出量或高肾素型高血压 对伴有冠心病，脑血管病变者更适用。 常与血管扩张药合用疗效，且可 相互纠正对心脏的副作用。3、快速型心律失常4、心绞痛5、甲亢及甲亢危象29抗高血压药专题基础知识二、用途29抗高血压药专题基

12、础知识哌唑嗪为新型1受体阻滞药一、 药动学二、作用1、降压1）特点： 较快 中等 较久 可增加心肌收缩力。30抗高血压药专题基础知识哌唑嗪为新型1受体阻滞药30抗高血压药专题基础知识2）机理： 阻断1受体血管扩张外周阻力BP。 2、 有调节血脂，减轻冠脉病变作用： 降低血浆甘油三脂、总胆固醇、LDL 和VLDL含量。增加HDL胆固醇含量。31抗高血压药专题基础知识2）机理：31抗高血压药专题基础知识三、用途1、轻、中型高血压及伴有肾功能障碍的 高血压。2、严重的高血压或肾功能衰竭患者应 与HCT或心得安合用。3、也可用于嗜铬细胞瘤，中、重度心功 能不全的治疗。32抗高血压药专题基础知识三、用途

13、32抗高血压药专题基础知识四、不良反应1、 一般反应2、 首剂效应明显 可产生体位性低血压，故首剂应改小剂量 。33抗高血压药专题基础知识四、不良反应33抗高血压药专题基础知识34抗高血压药专题基础知识34抗高血压药专题基础知识钙拮抗药包括： 硝苯地平、氨氯地平等 。 阻滞钙通道细胞内的钙小动脉平滑肌松弛外周阻力降压作用35抗高血压药专题基础知识钙拮抗药包括：35抗高血压药专题基础知识硝苯地平一、 作用降压特点：快 30min显效 短维持68h；中对轻、中度有效伴心率心输出量肾素36抗高血压药专题基础知识硝苯地平一、 作用伴心率36抗高血压药专题基础知识二、用途 各型高血压，可单用或与利尿药、

14、受体阻断药合用。三、不良反应轻、少，可见脸红、头痛、心悸、足部水肿等。37抗高血压药专题基础知识二、用途37抗高血压药专题基础知识氨氯地平一、降压特点：1、 显效缓慢，缓和，呈渐进性，且持久，可维持4050小时，1次/日。 2、能减轻或逆转左心室壁肥厚。 二、用途 各型高血压三、不良反应 与硝苯地平相似，但发生率低。 头痛、水肿、心悸、头晕、恶心、腹痛等。 38抗高血压药专题基础知识氨氯地平一、降压特点：38抗高血压药专题基础知识交感N抑制药中枢性交感N阻滞药： 可乐定、-甲基多巴 39抗高血压药专题基础知识交感N抑制药中枢性交感N阻滞药：39抗高血压药专题基础知识可乐定（可乐宁）一、 作用降

15、压1、特点：强-对中、重度高血压有效快较短-维持6-8h 伴有心率、心输出量、外周阻力、肾素活性、胃酸分泌及胃肠蠕动。40抗高血压药专题基础知识可乐定（可乐宁）一、 作用40抗高血压药专题基础知识2、原理：(1)主要是兴奋血管运动中枢突触后膜的2受体（主要存在于延脑孤束核与蓝斑核）及延脑的I1-咪唑啉受体（存在于腹外侧核，只参与降压，不引起嗜睡、口干） 中枢抑制性N占优势抑制外周交感N血管扩张BP(主要降压机制) 41抗高血压药专题基础知识2、原理：41抗高血压药专题基础知识延脑血管运动中枢的调节 受两种N原支配，它们的功能是相互拮抗的。 2受体N原(在延脑孤束核与蓝斑核 ) 与延髓、脊髓中的

16、抑制性N原相联系，2受体兴奋激活抑制性N原外周交感N兴奋血管扩张BP。 受体N原 与兴奋性N原相联系， 受体兴奋激活兴奋性N原外周交感N系统兴奋血管收缩，心脏兴奋BP。42抗高血压药专题基础知识延脑血管运动中枢的调节42抗高血压药专题基础知识(2) 兴奋外周交感神经突触前膜的2受体 NA释放。（3）内源性阿片肽释放 激动脑内阿片受体。 尚有镇静镇痛作用。二、用途：1、适用于中、重度高血压，尤适用于伴有消化性溃疡的高血压。2、作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。43抗高血压药专题基础知识(2) 兴奋外周交感神经突触前膜的2受体 43抗高血压药专三、不良反应1、中枢抑制：嗜睡、抑郁、眩晕、口干2、 耐

17、药性3、 停药综合征4、对胚胎有毒性，妊妇慎用。44抗高血压药专题基础知识三、不良反应44抗高血压药专题基础知识-甲基多巴一、作用 降压：1、特点： 中等 利血平 较快 较久：维持24h 优点：不减少肾血流量及肾小球滤过率45抗高血压药专题基础知识-甲基多巴一、作用45抗高血压药专题基础知识2、原理： 与可乐宁相同，为中枢性降压药。二、用途 适用于轻、中度高血压，对伴有肾功能低下及肾性高血压尤为适用。三、不良反应1、中枢抑制：2、久用可致自身免疫性疾病：溶血性贫血、 粒细胞减少等。3、肝硬化、直立性低血压。 妊妇、精神抑郁慎用。46抗高血压药专题基础知识2、原理：46抗高血压药专题基础知识利美

18、尼定和莫索尼定为I1-咪唑啉受体兴奋剂，选择性兴奋I1-咪唑啉受体，第二代的中枢性降压药，降压效果与可乐定相似，但副作用明显减轻。其优点是：口服吸收好，降压作用持久，不良反应较可乐定少，能有效抑制左心室肥厚，逆转血管重塑，抗心率失常，防止肾硬化，对血脂无不良影响，且停药后无反跳现象 。 用于治疗轻、中度高血压。47抗高血压药专题基础知识利美尼定和莫索尼定为I1-咪唑啉受体兴奋剂，选择性兴奋I1-利血平、胍乙啶抗交感N末梢药降压特点： 利血平- 缓慢、温和、持久 胍乙啶-快、强、持久 伴心率减慢原理： 抑制囊泡膜对递质的主动摄取过程递质破坏，合成囊泡内储存的递质耗竭，当N冲动传至交感N末梢时，N

19、A释放血管扩张，心率BP。48抗高血压药专题基础知识利血平、胍乙啶抗交感N末梢药降压特点： 伴心率减慢原理： 用途：利血平 轻、中度高血压，溃疡病禁用。胍乙啶 中、重度高血压 49抗高血压药专题基础知识用途：49抗高血压药专题基础知识血管扩张药通过扩张阻力血管或容量血管产生降压作用 50抗高血压药专题基础知识血管扩张药通过扩张阻力血管或容量血管产生降压作用 50抗高血本类药在降压的同时尚伴有：（1） 反射性心率，心肌力，心输出量，心耗氧量等降压作用，对冠心病或心功能不全患者，可诱发心绞痛或心力衰竭。（2） 伴有血浆肾素活性和水钠潴留。 51抗高血压药专题基础知识本类药在降压的同时尚伴有：51抗

20、高血压药专题基础知识52抗高血压药专题基础知识52抗高血压药专题基础知识肼屈嗪 降压作用1、特点：快、 中等 利血平，短。2、机理：直接扩张小A外周阻力BP。53抗高血压药专题基础知识肼屈嗪 降压作用53抗高血压药专题基础知识抗高血压药专题基础知识培训课件降压静肼屈嗪 + HCT，可对抗肼屈嗪水钠潴留的作用。肼屈嗪 + HCT + 心得安 它们可相互拮抗不良发应，使疗效增加。HCT-血容量，对抗水钠潴留。心得胺-抑制，对抗心率，心肌力。 肼屈嗪扩张血管，使外周阻力。 55抗高血压药专题基础知识降压静肼屈嗪 + HCT，可对抗肼屈嗪水钠潴留的作用硝普钠（亚硝基铁氰化钠）一、 作用 1、 降压 特

21、点： 强效 速效 短效56抗高血压药专题基础知识硝普钠（亚硝基铁氰化钠）一、 作用56抗高血压药专题基础知识2、机理：直接扩张血管 吸收后分解释出NO 激活鸟苷酸环化酶cGMP血管扩张外周阻力 BP 扩张小A 小V 二、用途1、高血压危象(首选)2、难治性心衰。57抗高血压药专题基础知识2、机理：直接扩张血管57抗高血压药专题基础知识三、不良反应1、血管扩张及降压反射症状2、抑制甲状腺功能3、引起氰化物中毒 应用注意： 溶液应新鲜配制， 放置 4h不用；不宜与其它药配伍混合应用。58抗高血压药专题基础知识三、不良反应58抗高血压药专题基础知识钾通道开放药 包括：吡那地尔，米诺地尔、二氮嗪。 降

22、压原理： 开放钾通道，增加K+外流，导致细胞膜超极化， 电压依赖性钙通道关闭， 减少胞外Ca2+ 内流，降低胞内游离Ca2+浓度扩张血管外周阻力BP用途:轻、中度高血压59抗高血压药专题基础知识钾通道开放药 包括：59抗高血压药专题基础知识123460抗高血压药专题基础知识123460抗高血压药专题基础知识通过下列环节产生作用1、促进血管平滑肌细胞膜ATP敏感性钾通道开放钾外流细胞膜超极化，细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，钙内流 2、促进钠 钙交换细胞内钙外流3、增加细胞内侧面钙储池中结合型钙的 含量细胞内钙血管扩张BP61抗高血压药专题基础知识通过下列环节产生作用钙交换细胞内钙外流3、增加

23、细胞内侧面钙62抗高血压药专题基础知识62抗高血压药专题基础知识抗高血压药的应用原则1、确切平稳持续降压 血压应控制在138/83mmHg以下。血压应逐步下降，否则下降过快，可影响重要器官供血。 2、长期用药63抗高血压药专题基础知识抗高血压药的应用原则1、确切平稳持续降压63抗高血压药专题基3、根据病情和药物特点选用药物（1） 轻： 锻炼，低钠饮食，选用安定镇静药，可显效。必要时可选用温和的降压药，如：HCT、 受体阻断药和Ca2+通道阻滞药。64抗高血压药专题基础知识3、根据病情和药物特点选用药物64抗高血压药专题基础知识（2） 中度： 早期按轻度处理，效果不佳时，可选用受体阻断药（心得胺）、钙拮抗药（硝苯地平）、血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利）65抗高血压