呼吸系统药物培训课件

1、分类常见症状 常用药物 咳 镇咳药 antitussives 痰 祛痰药 expectorants 喘 平喘药 antiasthmatic drugs10/5/20221呼吸系统药物分类常见症状 常用药物10/2第一节 平喘药（antiasthmatic drugs） 用于缓解、消除或预防支气管哮喘（asthma）的药物。 治疗：哮喘，喘息性的支气管炎。10/5/20222呼吸系统药物第一节 平喘药（antiasthmatic drugs） 哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。 治疗：抑制气道炎症及炎症介质、松弛支气管平滑肌。COPD痉挛正常10/5/20223呼吸系统药

2、物 哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。平喘药物分类： 受体激动药茶碱类药M受体阻断药糖皮质激素药抗过敏平喘药抗白三烯药抗炎平喘支气管扩张抗过敏平喘10/5/20224呼吸系统药物平喘药物分类： 抗炎平喘支气管扩张抗过敏平喘10/2/202一、糖皮质激素药物 平喘药作用：抗炎和抗过敏作用。机理： 抑制PG、白三烯合成； 减少炎症介质的作用。 使小血管收缩，渗出减少。应用： 哮喘持续状态，危重症抢救。10/5/20225呼吸系统药物一、糖皮质激素药物 平喘药作用：抗炎和抗过敏作用。10/2/全身应用的糖皮质激素： 氢化可的松（hydrocortisone） 地塞米松（dex

3、amethasone） 泼尼松（prednisoe） 特点： 抗炎作用强，平喘效果显著， 但 不良反应多而严重。 应用： 用于哮喘发作或持续状态，采用静脉给药。10/5/20226呼吸系统药物全身应用的糖皮质激素：10/2/20226呼吸系统药物 吸入用糖皮质激素 特点： 脂溶性高，局部抗炎作用强，不良反应少。 雾化吸入，治疗效果好倍氯米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用强500倍，起效慢。布地萘德: 不含卤素的局部用糖皮质激素。氟替卡松： 新型，强效，起效快。10/5/20227呼吸系统药物 吸入用糖皮质激素倍氯米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用强50二、 受体激动药激动2受体ACcAMP Ca2

4、+ i 平滑肌松驰。激动肥大细胞 受体, 抑制炎症介质释放，增加气道纤毛运动，减轻粘膜水肿。平喘药【药理作用】10/5/20228呼吸系统药物二、 受体激动药激动2受体ACcAMP C肾上腺素 （adrenaline,epinephrine）异丙肾上腺素（isoprenaline）麻黄碱（ephedrine）沙丁胺醇（salbutamol）克仑特罗（clenbuterol）特布他林（terbutaline）福莫特罗（formoterol）10/5/20229呼吸系统药物肾上腺素 （adrenaline,epinephrine）1异丙肾上腺素对1和2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。不良反

5、应多，心脏兴奋，心律失常。 可出现耐受。肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱短效不良反应多10/5/202210呼吸系统药物异丙肾上腺素对1和2受体无选择性。肾上腺素短效10/2/作用时间（h）心血管副作用中效类 沙丁胺醇（salbutamol）4-6轻度 特布他林（terbutaline）4-8轻度 克仑特罗（clenbuterol）6-8轻度长效类 沙美特罗（ salmeterol）8-12极少 福莫特罗（formoterol）8-12极少 班布特罗（bambuterol）24极少临床常用2 受体激动药作用特点10/5/202211呼吸系统药物作用时间（h）心血管副作用中效类 沙丁胺醇（salbu

6、沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵） 选择性兴奋2受体； 口服、雾化吸入、静脉滴注。 吸入，5min起效，维持4-6h。 缓释和控释剂型作用时间进一步延长。 用于哮喘反复发作。10/5/202212呼吸系统药物 沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）10/2/2022克伦特罗（Clebuterol，氨哮素）： 强效兴奋2受体，比沙丁胺醇高100倍。 对心脏作用弱，不良反应少。 促进气道纤毛运动，有祛痰作用。 特布他林（Terbutaline）： 可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注， 起效快，控制急性发作。10/5/202213呼吸系统药物克伦特罗（Clebuterol，氨哮素）：10/2/

7、20222受体激动剂福莫特罗 formoterol；沙美特罗 salmeterol： 长效 选择性兴奋2受体； 强效，作用持久，维持12h。 抗炎作用： 抑制炎细胞浸润和炎症介质释放。 用于慢性哮喘及COPD。10/5/202214呼吸系统药物2受体激动剂福莫特罗 formoterol；10/2/20三、茶碱类 （theophylline）平喘药茶碱：氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinophylline） 多索茶碱（doxofylline）制剂：口服片剂，注射剂。10/5/202215呼吸系统药物三、茶碱类 （theophylline）平喘药茶碱：氨茶碱（1. 直接松弛

8、平滑肌 扩张支气管 抑制磷酸二酯酶（PDE） 细胞内 cAMP、cGMP PKA、PKG。 刺激肾上腺髓质释放Adr激动2 受体. 抑制Ca2+ 内流、促进Ca2+ 外流 Ca2+ i 。 【药理作用及机制】10/5/202216呼吸系统药物1. 直接松弛平滑肌 扩张支气管【药理作用及机制】10/22. 抗炎作用 抑制炎症介质释放，如组胺、白三烯。 机制：阻断肥大细胞的腺苷受体 。3. 免疫调节作用 抑制变应原诱发的哮喘反应。 特点： 起效慢，易出现耐受。10/5/202217呼吸系统药物2. 抗炎作用10/2/202217呼吸系统药物【临床应用】1. 支气管哮喘 口服：慢性哮喘，防止急性发作

9、。 静脉滴注：急性哮喘。2. COPD：喘息型，慢性支气管炎 。 3. 中枢型睡眠呼吸暂停综合征。 10/5/202218呼吸系统药物【临床应用】1. 支气管哮喘10/2/202218呼吸系统药【不良反应】 注射太快易兴奋不安甚至惊厥，心律失常，血压骤降，呼吸、心跳停止。氨茶碱（aminophylline） 强碱性，致胃肠刺激反应， 安全范围小，易茶碱中毒，胆茶碱（cholinophylline） 口服吸收好，胃肠刺激小，10/5/202219呼吸系统药物【不良反应】 注射太快易兴奋不安甚至惊厥，心律失常，血四、M 受体阻断药平喘药M受体： Ach激动M1、M2、M3受体 支气管平滑肌收缩、促

10、进黏液分泌。异丙托溴胺 ( ipratropium ) ：异丙阿托品 雾化吸入 选择性阻断气道平滑肌M受体，解除支气管痉挛。10/5/202220呼吸系统药物四、M 受体阻断药平喘药M受体：10/2/202220呼吸系五、抗过敏性平喘药作用：抑制肥大细胞过敏介质的释放。 （肥大细胞膜稳定药）常用药物： 色甘酸二钠；酮替芬；奈多罗米钠。应用：预防各种支气管哮喘发作。10/5/202221呼吸系统药物五、抗过敏性平喘药作用：抑制肥大细胞过敏介质的释放。10/2六、抗白三烯药平喘七. 其它：中药及中成药：扎鲁司特（zafirlukast, 安可来）孟鲁司特（montelukast，顺尔宁） 竞争性阻

11、断白三烯受体， 用于哮喘预防及长期治疗。10/5/202222呼吸系统药物六、抗白三烯药平喘七. 其它：中药及中成药：扎鲁司特（zaf平喘药物：1. 糖皮质激素药：倍氯米松，布地萘德2. 受体激动药：沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林，福莫特罗3. 茶碱类药：氨茶碱， 胆茶碱4. M受体阻断药：异丙阿托品 5. 抗过敏平喘药：色甘酸二钠6. 抗白三烯药：扎鲁司特10/5/202223呼吸系统药物平喘药物：10/2/202223呼吸系统药物 急性发作： 应用糖皮质激素，2受体激动剂；联合异丙阿托品、。 慢性哮喘：减少复发为主。 预防吸入色甘酸钠。（接触已知抗原） 轻度：长效2受体激动剂，吸入。 中度：

12、小剂量糖皮质激素，色甘酸钠， 茶碱类, 扎鲁司特。 平喘药的临床应用10/5/202224呼吸系统药物 急性发作：平喘药的临床应用10/2/202224呼吸第二节 镇咳药 antitussives咳嗽的神经反射过程： 1、感受器：支气管粘膜下机械性感受器； 2、传入神经：迷走神经； 3、延髓背侧咳嗽中枢； 4、传出神经：迷走神经及膈神经。10/5/202225呼吸系统药物第二节 镇咳药 antitussives咳嗽的神经反射过程中枢性镇咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢 成瘾性： 可待因（codeine, 甲基吗啡） 非成瘾性：右美沙芬，喷托维林外周性镇咳药： 苯佐那酯（退咳）分类：10/5/202

13、226呼吸系统药物中枢性镇咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢分类：10/2/2022可待因（codeine, 甲基吗啡）， 特点： 阿片类生物碱，作用较吗啡弱， 中枢性镇咳、镇痛作用， 用于剧烈刺激性干咳，或伴胸痛， 长期应用可产生依赖性。一. 中枢性镇咳药选择性抑制延髓咳嗽中枢10/5/202227呼吸系统药物可待因（codeine, 甲基吗啡），一. 中枢性镇咳药选择右美沙芬（dextromethorphan） 特点： 人工合成吗啡衍生物，镇咳作用与可待因相似，无镇痛作用， 无依赖性，毒性低，副作用少。氯哌斯汀（cloperastine，咳平）喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 用于

14、上呼吸道感染引起的急性咳嗽，与祛痰药合用。10/5/202228呼吸系统药物右美沙芬（dextromethorphan）10/2/202苯佐那酯（benzonatate，退咳） 特点： 人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用， 选择性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射， 用于刺激性干咳或阵咳，支气管镜检前预防咳嗽。 多痰咳嗽患者禁用（可减少咳痰）。二. 外周性镇咳药10/5/202229呼吸系统药物苯佐那酯（benzonatate，退咳）二. 外周性镇咳药1第三节 祛痰药 expectorants作用： 1. 使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出， 2. 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运。 3. 间接镇咳和

15、平喘作用，有利控制继发感染。分类： 痰液稀释药（恶心性祛痰药） 粘痰溶解药 黏液调节药（粘液分泌促进药）10/5/202230呼吸系统药物第三节 祛痰药 expectorants作用：10/2/氯化铵恶心性祛痰药机理：对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。应用：常配伍成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。（NH4Cl）10/5/202231呼吸系统药物氯化铵恶心性祛痰药（NH4Cl）10/2/202231呼吸系粘痰溶解药（Acetylcysteine ）作用：与巯基与粘蛋白的二硫键结合，使之裂解，降低粘滞性，粘性痰液化，易于咳出。雾化吸入治疗粘稠痰阻塞气道、咳痰困难。应及时吸引排痰；支气喘患慎用。乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净）10/5/202232呼吸系统药物粘痰溶解药（Acetylcysteine ）乙酰