眼科药物药理与分类修改后课件-2

1、眼科药物药理与分类修改后眼科药物药理与分类修改后一、 眼科常用的给药方式：1、眼局部给药 2、全身给药眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔）全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。一、 眼科常用的给药方式：1、眼局部给药 二、滴眼剂的药动学眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收结膜囊内给药全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜)眼内吸收(约10%)非角膜途径(结膜、巩膜)角膜途径（主）前房眼组织结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚

2、微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响 二、滴眼剂的药动学结膜囊内给药全身吸收(途径：结膜、鼻腔药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。 80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量措施：滴眼后闭眼并压泪点25min 增加药物黏度药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。三、滴眼间隔：5分钟后毛果芸香碱浓度一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响三、滴眼间隔：5分钟后毛果芸香碱浓度一定间隔后滴生理盐水对毛四、滴眼顺序混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水

3、溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。滴眼液一般先稀后稠。希望发挥最大效果的药后滴。四、滴眼顺序五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）糖皮质激素非甾体抗炎药抗变态反应药降眼压药血管收缩剂和减充血剂人工泪液和眼用润滑免疫抑制剂防治白内障药眼用抑制新生血管药其他：五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂对眼部大部分致病菌敏感作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用对角膜上皮的愈合无影响色甘酸钠 、酮替芬 、洛度沙胺 （阿乐迈）滴眼液一般先稀后稠。阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作

4、用占优势，使瞳孔散大。液，所以眼膏要后用。在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺H1受体肾上腺素受体激动剂眼内穿透性：强 易发生去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。眼部一线抗菌药物选择标准(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.受体兴奋剂 ：去氧肾上腺素（新福林） 去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱

5、。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。 对眼部大部分致病菌敏感(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.受体2.抗胆碱药 阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。 0.5%、1%阿托品 强效睫状肌麻痹剂 滴药后立即压迫鼻泪管 1%环喷托酯 2%后马托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素2.抗胆碱药眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）(2)羟甲唑啉 ( 迪立托, 欧斯林）。糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。5%新霉素（复方地塞米松）5% 氯替泼诺（露达舒）滴药

6、后立即压迫鼻泪管对眼部大部分致病菌敏感血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药肾上腺素受体阻滞剂混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。二、滴眼剂的药动学（二）眼用抗感染药抗细菌药物 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等抗真菌药 那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑抗病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等抗感染植物药 复方熊胆、鱼腥草、双黄

7、连等眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）（二）眼用抗感染药抗细与全身用药交叉价格合理眼部一线抗菌药物选择标准疗效确切安全性好与全身用价格眼部一线抗菌药物选择标准疗效安全性眼部细菌感染一线用药疗效确切广谱抗菌对眼部大部分致病菌敏感无诱导耐药，PAE长（抗生素后效应）安全性好对角膜上皮的愈合无影响全身及局部安全性好儿童安全使用经济合理眼部细菌感染一线用药疗效确切 在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，

8、可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。 在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药(三)、糖皮质激素眼内通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。常用的糖皮质激素滴眼液：每日24次（1）0.5%氢化可的松（2）0.1%氟米龙（氟美瞳）（3）1%泼尼松龙（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5% 氯替泼诺（露达舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）（8）0

9、.5%可的松+0.5%四环素(三)、糖皮质激素眼内通透性良好糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物 相对效力 升高眼压0.1%地塞米松24220.1%氟米龙 （氟美瞳）2161% 泼尼松龙（百力特）2.3100.5%氢化可的松1.03糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物 主要并发症: 激素诱发青光眼有关因素激素品种 地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松 浓度：高 发生快用药持续时间： 4 - 6周发生眼内穿透性：强 易发生主要并发症: 激素诱发青光眼有关因素不良反应：易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜

10、溃疡禁用。青光眼慎用。糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。 不良反应：易引起激素性白内障、青光眼（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南扑灵迪非露奇普罗纳克安贺拉适应症适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。(眼睑炎结膜炎角膜炎巩膜炎巩膜外层炎眼前段葡萄膜炎术后炎症)用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季结膜炎、术后炎症等适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗(眼睑炎结膜炎巩膜炎巩膜外层炎术后炎症)外眼部和前眼部的炎症性疾病的对症疗法（结膜炎巩膜炎术后炎症)季节性过敏性

11、结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症用法一次12滴一日4次一次1滴一日4次一次12滴一日3次一次12滴一日2次一次1滴一日3次主要不良反应眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物（五）抗过敏药 过敏介质阻释剂 组胺H1受体拮抗剂 拮抗组胺+稳定肥大细胞膜 （五）抗过敏药抗过敏药分类及作用机理药物分类 作用机制 主要品种及用途过敏反应介质阻释剂 稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放。 色甘酸钠 、酮替芬 、洛度沙胺 （阿乐迈）滴眼，每日4次。 吡嘧司特钾 （ 研立双 ）滴眼，每日2次。 适用于过敏性结膜炎，春季卡他性

12、结膜炎。组胺H1受体阻断药选择性拮抗组胺H1受体，阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。依美斯汀 （埃美丁）、氮卓斯汀 、依匹斯汀 滴眼，每日2次。 用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状肥大细胞稳定剂+组胺H1受体拮抗剂 稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺H1受体奥洛他定 （ 帕坦洛）滴眼，每日2次。 用于治疗过敏性结膜炎。抗过敏药分类及作用机理药物分类 作用机制 主要品种及用途过敏（六）降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点药物的毒、副作用患者的依从性治疗费用（六）降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点眼科药物药理与分类修改后课件_2降眼压药及其作用机制药物分类 作用机制 主要品

13、种 缩瞳药 通过缩瞳促进房水流出 ，经小梁网毛果芸香碱、卡巴胆碱 肾上腺素受体阻滞剂 减少睫状体的房水生成 噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔和美替洛尔 肾上腺素受体激动剂 促进房水流出和减少房水生成 肾上腺素、溴莫尼定 、地匹福林、阿可乐定口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成 醋甲唑胺、乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成 布林佐胺、多佐胺前列腺素衍生物 通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素降眼压药及其作用机制药物分类 作用机制 主要品种 缩瞳药 通作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。(1)主要成份含萘甲唑啉的制剂： 复方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那敏） 那素达 (含萘甲唑啉、非尼拉敏 )马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑林滴眼液 新乐敦(维生素B6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等 ) 萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羟甲唑啉 ( 迪立托, 欧斯林）。（七）血管收缩剂和减充血剂作用：收缩结膜表层血管，