受体阻断药及血管扩张药在抗高血压中应用课件

1、主要内容 血管扩张药2.1受体阻断药1. 受体简介 代表药物 简介 代表药物主要内容 血管扩张药2.1受体阻断药1. 受受体阻断药受体阻断药肾上腺素受体受体受体1受体2受体3受体受体简介肾上腺素受体受体受体1受体2受体3受体受体简介-R阻断药2 受体亚型受体1 受体尿道平滑肌血管平滑肌肝 脏神经末梢胰岛B细胞血小板血管平滑肌分布去甲肾上腺素( NE )糖元原分解，糖异生舒 张聚 集胰岛素分泌功能舒 张血压下降受体简介-R阻断药2 受体亚型受体1 受体尿道平滑肌血管平滑受体阻断药根据对受体亚型选择性的不同，可分为三类： 非选择性1和2受体阻断药：酚妥拉明、卞酚明 选择性1受体阻断药：哌唑嗪 选择

2、性2受体阻断药：育亨宾受体阻断药： 受体阻断药（ receptor antagonists， receptor blocking drugs）能选择性地与受体结合，拮抗激动剂对受体的激动作用。2-R阻断药血压1-R阻断药受体阻断药根据对受体亚型选择性的不同，可分为三类： 非选2受体阻断药1受体阻断药NE:去甲肾上腺素，为受体激动剂，可使血管收缩，心律加快。2受体阻断药1受体阻断药NE:去甲肾上腺素，为受体激动1受体阻断药 【代表药】1受体阻断药 【代表药】化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹 啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐通用名：盐酸哌唑嗪片别 名：脉宁平规 格：1mg/片

3、1受体阻断药 哌唑嗪【基本概述】化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹1受体阻断【体内过程】1受体阻断药 哌唑嗪吸收 口服吸收完全; F约为5085%; 30min 起降压作 用，Tmax为1-3h, t1/2为23h， CHF时t1/2 可长 达68h，持续 作用10h。 分布 蛋白结合率高达97, 不能透过血脑屏障。代谢与排泄 主要在肝内代谢， 随胆汁与粪便排泄，仅610经尿排泄中。【体内过程】1受体阻断药 哌唑嗪吸收 口服吸收完全;分布选择性阻断1R肾血管扩张肾A压 V扩张 舒张膀胱、尿道平滑肌 A、V 舒张 BP反射性兴奋交感N(弱)长期应用Ang肾素 缓解 排便困难 肾小球

4、滤过率 无明显影响 肾素 不变 改善 脂质代谢 水钠 潴留 肾素 TC VLDL LDL HDL【药理作用及降压特点】1受体阻断药 哌唑嗪 心率 不升高选择性阻断1R肾血管扩张 V扩张 舒张膀胱、 A、V 1受体阻断药 哌唑嗪【临床应用及评价】 对嗜铬细胞瘤引起的高血压亦有作用； 高血压伴动脉粥样硬化患者； 高血压伴肾功能不良者。 高血压 尤其适于高血压伴前列腺肥大的患者; 心力衰竭 良性前列腺增生各种高血压的初次治疗，但其对轻、中度高血压有明确疗效；1受体阻断药 哌唑嗪【临床应用及评价】 对嗜铬细胞瘤引【不良反应及注意事项】1受体阻断药 哌唑嗪 首剂效应：严重体位性低血压，表现晕厥、心悸、意

5、 识消失等；失等。现晕厥、心悸、意识消失等。 常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等； 易致水钠潴留（单独长期应用）； 长期应用亦可产生耐受性。 由于体位的改变，如从平卧位突然转为直立，或长时间站立发生的低血压。通常认为，站立后收缩压较平卧位时下降20毫米汞柱或舒张压下降10毫米汞柱，即为体位性低血压。首剂效应（First dose phenomenon）系指首剂药物引起强烈效应，致使患者不能耐受的现象。【不良反应及注意事项】1受体阻断药 哌唑嗪 首剂效应：严哌唑嗪1受体阻断药 哌唑嗪【相互作用与禁忌症】钙拮抗药、利尿药、及其它降压药，抗精神病药 NSAIDs（尤其是吲哚美辛）、拟交感类药物、类皮

6、质激素(全身用) 药物相互作用1、禁用：活动性肝病、过敏患者；2、慎用：精神病、心绞痛、严重心脏病患者。 禁忌症：地高辛哌唑嗪1受体阻断药 哌唑嗪【相互作用与禁忌症】钙拮抗药、【用法与用量】1受体阻断药 哌唑嗪 用法：口服 用量：1、治疗初始剂量：0.51mg/次，每日23次（首剂为 0.5mg，睡前服）；2、一般治疗剂量：220mg/天（分23次服用）。【用法与用量】1受体阻断药 哌唑嗪 用法：口服1-R阻断药，作用机制用法用量适应症主要ADR 哌唑嗪（脉宁平）选择性阻断血管平滑肌突触后膜1-R，舒张小V及A。0.5-1mg/次，每日23次，首剂0.5mg轻、中度高血压；心力衰竭首剂效应：体

7、位性低血压特拉唑嗪（高特灵）可1次/日良性前列腺肥大（BPH)；轻、中度高血压首剂效应较少多沙唑嗪（可多华）可1次/日同上常用1-R阻断药比较t1/212h，作用时间较长因为，1-R又包含1A和1B,1A主要分布在前列腺，1B主要分布在血管平滑肌作用强度为哌唑嗪的1/2，但作用时间较长，t1/222h1-R阻断药，作用机制用法用量适应症主要ADR 哌唑嗪选抗高血压药血管扩张药 K+通道开放药：米诺地尔，尼可地尔等; 血管扩张药直接扩张血管药：硝普钠、肼屈嗪、 【降压机制】K+外流细胞膜超极化Ca2+内流血管平滑肌舒张BP；【临床应用】主要用于重症高血压,及并发肾功能衰竭的高血压。【不良反应】

8、多毛症抗高血压药血管扩张药 K+通道开放药：米诺地尔，尼可地尔常用血管扩张药硝普钠【降压机制】硝普钠BP ,改善心功能 扩张小动脉 外周阻力心脏后负荷 扩张小静脉心脏前负荷 NO NO NONO与血管舒张因子（EDRF）相似，激动鸟苷酸环化酶,使cGMP增加。常用血管扩张药硝普钠【降压机制】硝普钠BP ,改善心功化学结构基本信息用法用量适应证作用特点ADR特殊人群使用粉红色结晶粉末；50mg/支口服不吸收静脉注射；5%葡萄糖；避光鲜配现用，高血压急症（高血压危象，高血压脑病等）急性心功能不全（急性肺水肿） 速效、 强效、短效降压药,恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等。硫氰化物蓄积中毒；甲状腺功能孕

9、妇、哺乳期妇女慎用；老年人调节剂量过度降压所致，停药消失；常用血管扩张药硝普钠 注射用硝普钠（亚硝基铁氰化钠 ）水溶液遇光不稳定。 成年人：初始滴注0.5ug/kg；常用剂量3ug/kg；小儿：常用剂量1.4ug/kg。 化学结构基本信息用法用量适应证作用特点ADR特殊人群使用粉红小结 1受体阻断药的主要代表药（ ）、（ ）、（ ）；其降压的主要作用是（ ）；临床主要应用于（ ）、（ ）的治疗；主要不良反应（ ）。 硝普钠可通过释放（ ）扩张血管，用于治疗（ ）、（ ）；因其对光敏感，溶液稳定性相差，故应（ ）。哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪选择性阻断1受体，扩张血管轻、中度高血压良性前列腺增生首剂效应NO高血压急症急性心功能衰竭 现配现用且避光保存小结 1受体阻断药的主要代表