药物化学镇痛药考点归纳

1、文档编码 : CF9H9P7N1I9 HZ2G3X3Y9G10 ZX7E4G2L8H4本考点的学习方法更多资料请关注 /wxiaoxiao151 第十三章 镇痛药：1、镇痛药按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类,第一把握分类；2、本章大部分药物的副作用是：麻醉、抑制呼吸中枢,称麻醉性镇痛药,有成瘾性和耐受性,滥用有危害,需严格遵照国家麻醉药物治理条例进行治理；这是本章的特殊考点；3、本章药物的作用机制是作用于阿片受体（ 3 种亚型） ,可以统一记忆； 其中 受体兴奋剂成瘾性大,属于麻醉药品治理, 受体兴奋剂基本无成瘾性,后面没有特意说明的,均默认是 受体兴奋剂,这是本章的考点；4、生物碱

2、和半合成类,第一把握吗啡,其它均与吗啡相关；而合成类重点把握哌替啶,其它与其比照；全部合成类镇痛药均是 受体兴奋剂,与吗啡有相同的成瘾性；一、作用于阿片受体的镇痛药（一）吗啡类生物碱盐酸吗啡（麻）1、结构特点（1）具部分氢化菲母核,5 个环稠合（2）含有 5 个手性碳 （5R,6S,9R, 13S,14R）（3）镇痛活性与立体结构严格相关,左旋体有活性2、性质含有 5 个重要的官能团,准备了吗啡的化学性质；（1）3 位是具有弱酸性的酚羟基,17 位是碱性的N-甲基叔胺,因此,吗啡具有酸碱两性,临床上使用吗啡的盐酸盐；（2）光照下即能被空气氧化变质（苯 3 位,酚 -OH）仍需什么资料请直接给我

3、留言；更多资料请关注酸性条件稳固（pH3 5）/wxiaoxiao151 充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）避光、密封储存；（3）酸性脱水并分子重排,生成阿扑吗啡（4）吗啡生物碱特有的呈色反应Marquis 反应 ：甲醛硫酸紫色反应： 钼硫酸紫色蓝色、绿色3、代谢（ 3 方面）（1）两个羟基结合反应为其主要代谢途径 低,制成注射剂；3 位结合产物活性低；吗啡的 3 位葡糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 （2）6 位羟基发生葡糖醛酸结合,且结合物活性高；（3）发生 N-脱甲基反应,去甲吗啡镇痛作用强,仍有冷静作用；（二）半合成镇

4、痛药 吗啡结构改造（3, 6,7 位双键, 17 位 N）1、羟基烷基化 盐酸羟考酮（麻）考点：（ 1）结构：吗啡3 位甲基化（可待因）,6 位羟基氧化成酮,7 位双键氢化 ；（2）阿片受体 纯兴奋剂；（3）镇痛,仍可以抗焦虑、止咳和冷静；无极量限制,作用时间长；2、羟基酯化（考纲无代表药）3、N-烷基化和 14- 羟基化 盐酸纳洛酮仍需什么资料请直接给我留言；考点：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 （1） 17 位烯丙基,成为阿片受体的纯拮抗剂；（2）主要用作吗啡过量的 解毒剂；4、6,14- 亚乙基桥衍生物（考纲无代表药）（三）合成镇痛药 自然产物的结构简化,结构分四类1、吗啡喃

5、类 酒石酸布托啡诺 镇痛、麻醉帮忙仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 考点：（ 1）17 位 N环丁甲基取代, 14 位引入羟基受体起兴奋而产生镇痛作用）；成瘾性（2）为阿片样兴奋剂或拮抗剂（对 受体起拮抗作用,对小；（3）需密闭储存,注射液要避光；2、苯吗喃类考纲无代表药受体兴奋剂,是第一个非麻醉性镇痛药,无成瘾性）吗啡喃除去C环（如喷他佐辛,为3、哌啶类 吗啡结构中仅保留 A 和 D环（1）盐酸哌替啶（麻）考点：结构及性质：哌啶甲酸乙酯 ,与一般酯键不同,空间位阻大,水溶液短时间煮沸不至于被水解；遇光变质,避光储存；盐酸哌替啶（麻）代谢： N脱甲基, 生成

6、无作用的去甲基哌替啶,去甲基哌替啶体内排除很慢,易蓄积产生中枢毒性,引发癫痫, 不用于慢性疼痛的治疗；药物相互作用：在单胺氧化酶（MAO）抑制剂 停止使用 14d 以上时当心使用,否就会发生严肃的药物 相互作用；（2）枸橼酸芬太尼（麻）仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 考点：结构含 哌啶基, N-苯基；亲脂性高,易通过血脑屏障,起效快,作用强,作用时间短,重复给药易造成蓄积并引起毒性；因亲脂性高,可成透皮给药系统；老年人更敏捷,需要降低剂量；（3）阿芬太尼（麻）考点： 含四氮唑 镇痛比吗啡强,连续时间短,用于镇痛和帮忙麻醉；代谢： N-氧化和 O-去烃基,产

7、物无作用；（4）瑞芬太尼（麻）考点：哌啶 丙酸甲酯 起效快,保护时间短（代谢快速水解生成无活性的羧酸衍生物）4、氨基酮类 看作是仅保留吗啡中 A 环的类似物（1）盐酸美沙酮（麻）考点：与哌替啶相差较大,却都有镇痛活性,是由于结构中羰基由于极化作用,碳原子上带有部分正电荷,与氮上的孤对电子相互吸引,保持类似哌啶环的构象,与哌替啶构象相像,具有镇痛作用；仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 化学性质：由于邻位苯基的空间位阻作用,羰基不能发生一般的羰基反应6 位手性碳,左旋活性强,用消旋体虽为 受体兴奋剂,但成瘾性发生较慢,作用时间长,戒断症状较轻,常用作海洛因等成瘾

8、造成的戒断症状治疗（戒毒药）副作用 （新）：可导致罕见的心脏有镇痛活性产物代谢产物Q-T 间期延长和尖端扭转型室性心动过速；镇痛作用连续时间比吗啡长,半衰期达 19 小时考点：有活性的代谢产物中 N-去甲基、羰基被仍原生成美沙醇、苯环羟基化,都有活性,美沙醇再经N-去甲基生成去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇；（2）右丙氧芬（麻）考点：是美沙酮的类似物,酯的结构；为弱的 阿片受体兴奋剂,成瘾性小；两个手性碳,右旋体- 镇痛,左丙氧芬无镇痛作用,是有效镇咳药；过量使用,导致严肃的毒副反应,甚至致死；仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注 二、其他合成类 1、盐酸布桂嗪（麻）/wxiaoxiao15

9、1 考点：（ 1）结构： 丁酰基 ,苯丙烯,哌嗪；（2）阿片受体的兴奋- 拮抗剂（混合型）；（3）显效速度快；（4）可致耐受和成瘾,故不行滥用；2、盐酸曲马多考点：（ 1）环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式；（2）2 个手性碳 ,用其外消旋体（） - 曲马多主要抑制 5-HT（5- 羟色胺）重摄取,同时为 弱 受体兴奋剂（） - 曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂（阻断疼痛的传导）（ ） - 曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用；（3）代谢生成O-去甲基曲马多 ,对 、 、 受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2-4 倍,几无成瘾性；三、镇痛药的构效关系和阿片受体1、阿片受体（三点模

10、型）阿片受体有三种类型, 、 、 ；受体镇痛活性最强,成瘾性最强,受体镇痛活性介于前两者仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 之间；依据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,主要结合点为：一个负离 子部位；一个适合芳环的平整区；一个与烃基链相适应的凹槽部位；吗啡类的镇痛活性与其立体结构严格相关,右旋吗啡无活性,受体的结合点上存在确定的立体空间要求；2、药效模型： 苯基和烷基取代的哌啶环是共有的药效基团；（以下可不记：吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都中意受体要求：吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上；合成镇痛药哌替啶,

11、可通过键的旋转,转变为与吗啡相像的构象；美沙酮羰基极化,碳原子上带有部分正电荷,与氨基氮原子上孤对电子相互吸引,分子扭曲和旋转,与吗 啡有相同构象；）3、 受体选择性兴奋剂构效关系（与前面有重复）（1）芳环和碱性叔胺氮原子是 受体兴奋剂的必要结构部分,二者通过 2 个或 3 个碳原子的碳链相 连接,在生理 pH条件下,碱性叔胺氮原子质子化成正离子形式；（2）芳环 3 位酚羟基的存在使活性显著增强；氮原子上以甲基取代活性好,当 N-取代基增大到 3 5 个碳原子时,如烯丙基（纳洛酮）、环丁基甲基时,由兴奋剂转变为拮抗剂；（3）受体选择性兴奋剂的药效构象相同 ,其芳环以直立键与哌啶环相连；第 13

12、 章练习 配伍选择题：A. 右丙氧芬 B. 盐酸美沙酮 C.盐酸曲马多 D.盐酸钠洛酮 E. 酒石酸布托啡诺 1. 吗啡类中毒的解毒剂,但不能用于戒毒 2. 其右旋体可镇痛,而左旋体主要用于镇咳 3. 结构中环己烷 1、2 位两个取代基呈反式 4. 可用于替代疗法戒毒治疗 答疑编号 700536130101【正确答案】 1.D 2.A 3.C 4.B 仍需什么资料请直接给我留言；多项题：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 以下需按麻醉药品治理的镇痛药是 答疑编号 700536130102【正确答案】 :BCDE 考点：吗啡及合成代用品均有成瘾性,均属于麻醉药品 第十三章 镇痛药 一、

13、A 1、吗啡具有碱性,与盐酸可生成稳固的盐,这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团 A、伯胺基 B、仲胺基 C、叔胺基团 D、双键 E、苯基 2、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团仍需什么资料请直接给我留言；A、醇羟基 B、双键C、醚键更多资料请关注 /wxiaoxiao151 D、哌啶环 E、酚羟基 3、盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,这是发生了以下哪种化学反应 A、水解反应 B、仍原反应 C、加成反应 D、氧化反应 E、聚合反应 4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,是由于 A、具有相像的疏水性 B、具有相像的化学结构 C、具有相像的构型 D、具有相同的药效构象 E、具有相像的电

14、性性质 5、以下哪个与吗啡不符 A、结构中有醇羟基 B、结构中有苯环 C、结构中有羰基 D、结构中有手性碳原子 E、为 阿片受体兴奋剂 6、以下药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是 A、纳曲酮 B、美沙酮 C、氢吗啡酮 D、纳洛酮 E、羟吗啡酮 7、以下药物中属于哌啶类的合成镇痛药有 A、布桂嗪 B、美沙酮 C、哌替啶 D、喷他佐辛 E、苯噻啶 8、以下属于吗啡喃类的合成镇痛药是 A、盐酸哌替啶 B、酒石酸布托啡诺 C、盐酸布桂嗪 D、苯噻啶 E、右丙氧芬仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注9、以下属于阿片受体拮抗剂的是A、B、C、D、E、/wxiaoxiao151 10 、以下镇痛药中以其

15、枸橼酸盐供药用的是 A、哌替啶 B、芬太尼 C、布桂嗪 D、曲马多 E、吗啡 11 、纳洛酮结构中 17 位由以下哪种基团取代 A、甲基 B、1-甲基 -2-丁烯基 C、环丙烷甲基 D、环丁烷甲基 E、烯丙基 12 、以下镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是 A、美沙酮 B、哌替啶 C、吗啡 D、右丙氧芬 E、芬太尼 13 、表达中哪一项与盐酸哌替啶不符仍需什么资料请直接给我留言；A、又名度冷丁更多资料请关注 /wxiaoxiao151 B、易吸潮,遇光易变质 C、结构中含有苯环与吡啶环 D、在体内代谢时,主要是酯水解和 N-去甲基化产物 E、镇痛活性仅为吗啡的 110 ,且成瘾性弱

16、14 、吗啡结构中 17 位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是 A、芬太尼 B、纳曲酮 C、喷他佐辛 D、盐酸纳洛酮 E、盐酸美沙酮 15 、全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类 A、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、苯吗喃类和其他类 B、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类 C、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类 D、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类 E、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和其他类 16 、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相像A、西咪替丁 B、吲哚美辛 C、枸橼酸芬太尼 D、布洛芬 E、阿司匹林 17 、与哌替啶的化学结

17、构相符的是 A、邻苯基哌啶 B、药用其硫酸盐 C、4-哌啶甲酸丙酯 D、4-哌啶甲酸乙酯 E、4-哌啶甲酸甲酯 18 、以下描述与右丙氧芬不符的是 A、结构与美沙酮类似 B、右旋体用于镇痛 C、左旋体用于镇痛 D、过量使用会产生严肃毒副反应 E、常与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注19 、具如下化学结构的药物是A、乙胺嘧啶 B、噻嘧啶 C、布洛芬 D、美沙酮 E、氨氯地平 二、 B 1、A.枸橼酸芬太尼 B.盐酸吗啡 C.右丙氧芬 D.盐酸曲马多 E.盐酸布桂嗪 、结构中含哌啶环的是 A、B、C、D、E、 、临床使用外旋体 A、B、C、D、E、 、临

18、床使用右旋体 A、B、C、D、E、 、临床使用左旋体 A、B、/wxiaoxiao151 仍需什么资料请直接给我留言；C、D、E、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 2、A.吗啡 B.哌替啶 C.美沙酮 D.纳洛酮 E.芬太尼 、为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用弱于吗啡,有成瘾性 A、B、C、D、E、 、为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用强于吗啡,作用时间短暂,临床用于帮忙麻醉 A、B、C、D、E、 、为自然生物碱,镇痛作用强,成瘾性大,临床用作镇痛药,属麻醉性药物,须按国家法令治理 A、B、C、D、E、 、为阿片受体拮抗剂,临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救 A、B、C

19、、D、E、3、A盐酸布桂嗪 B盐酸吗啡 C右丙氧芬 D盐酸曲马多 E枸橼酸芬太尼 、临床使用外消旋体 A、B、C、D、仍需什么资料请直接给我留言；E、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 、临床使用右旋体 A、B、C、D、E、 、临床使用左旋体 A、B、C、D、E、4、A.盐酸美沙酮 B.枸橼酸芬太尼 C.盐酸纳洛酮 D.酒石酸布托啡诺 E.盐酸布桂嗪 、属于哌啶类镇痛药的是 A、B、C、D、E、 、属于半合成镇痛药的是 A、B、C、D、E、 、属于吗啡喃类镇痛药的是 A、B、C、D、E、 、属于氨基酮类镇痛药的是 A、B、C、D、E、仍需什么资料请直接给我留言；5、A.盐酸纳洛酮 B.

20、吲哚美辛 C.盐酸布桂嗪 D.盐酸美沙酮 E.对乙酰氨基酚更多资料请关注 /wxiaoxiao151 、阿片受体兴奋剂 A、B、C、D、E、 、阿片受体纯拮抗剂 A、B、C、D、E、 、阿片受体兴奋-拮抗剂 A、B、C、D、E、6、A.具有 4-苯基哌啶结构 B.具有 3-庚酮结构 C.具有 4-苯胺基哌啶结构 D.具有 N-甲基环己胺结构 E.具有哌嗪结构 、盐酸美沙酮 A、B、C、D、E、 、枸橼酸芬太尼 A、B、C、D、E、 、盐酸哌替啶 A、仍需什么资料请直接给我留言；B、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 C、D、E、 、盐酸布桂嗪 A、B、C、D、E、7、A.右丙氧芬 B.

21、盐酸曲马多 C.磷酸可待因 D.盐酸布桂嗪 E.枸橼酸芬太尼 、 阿片受体兴奋剂,仍通过抑制 A、B、C、D、E、5-HT 的重摄取阻断疼痛的传导 、右旋体用于止痛,镇咳作用很小,而其左旋体用于镇咳,几乎无镇痛作用 A、B、C、D、E、 、镇痛作用弱于吗啡,主要用作中枢性镇咳药 A、B、C、D、E、8、A.右丙氧芬 B.盐酸美沙酮 C.盐酸曲马多 D.盐酸纳洛酮 E.酒石酸布托啡诺 、吗啡类中毒的解毒剂 A、B、C、仍需什么资料请直接给我留言；D、E、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 、其右旋体可镇痛,而左旋体主要用于镇咳 A、B、C、D、E、 、可用于替代疗法戒毒治疗 A、B、C、

22、D、E、三、 X 1、以下作用于阿片受体的镇痛药是 A、吗啡 B、苯噻啶 C、右丙氧芬 D、吲哚美辛 E、盐酸美沙酮 2、吗啡的化学结构中 A、含有 N-甲基哌啶 B、含有酚羟基 C、含有环氧基 D、含有甲氧基 E、含有苯环 3、以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平整区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 4、以下哪些描述与吗啡相符 A、具有部分氢化的菲环母核 B、具有 5 个手性碳原子,自然吗啡呈左旋性 C、易发生氧化反应,颜

23、色变深,生成毒性较大的伪吗啡 D、易发生仍原反应,失去活性 E、由阿片中提取得到 5、以下哪些性质与吗啡性质相符 A、在盐酸或磷酸存在下加热后,再加稀硝酸呈红色 B、遇光易变质仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注 C、显芳伯胺的特点反应/wxiaoxiao151 D、与钼硫酸试液反应呈紫色,继变为蓝色 E、与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色 6、以下哪些药物是阿片 受体兴奋剂A、B、C、D、E、7、对吗啡的描述哪些是正确的 A、其脱水重排产物是阿扑吗啡 B、由于 6 位有羟基,性质不稳固,故需要加抗氧剂 C、由于 3 位有羟基,性质不稳固,故需要加抗氧剂D、17 位 N 上的甲基假如被3 5 个

24、碳的烃基取代,可能成为 受体的拮抗剂E、是阿片 受体兴奋剂 8、以下表达中哪几项与盐酸美沙酮相符 A、临床使用其外消旋体 B、为阿片受体兴奋药 C、适用于各种猛烈疼痛,并有显著镇咳作用 D、有效剂量与中毒剂量接近,安全度小 E、镇痛成效低于吗啡和哌替啶 9、与盐酸布桂嗪性质相符的表达是 A、结构中含有哌啶环 B、结构中含有哌嗪环 C、镇痛作用较吗啡弱仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注D、连续使用可产生耐受性 E、可用于各种疼痛 10 、关于右丙氧芬哪些表达是正确的 A、属于氨基酮类合成镇痛药 B、左旋体主要用于镇咳/wxiaoxiao151 C、主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚的解热镇

25、痛药的复方制剂中 D、结构中含有两个手性碳原子,临床使用右旋体 E、为阿片受体兴奋剂 11 、关于芬太尼的哪些表达是正确的 A、枸橼酸芬太尼简洁透过血脑屏障 B、没有成瘾性 C、药用其枸橼酸盐 D、属于氨基酮类合成镇痛药 E、结构中含有哌啶环 12 、以下需按麻醉药品治理的镇痛药是A、B、C、D、E、13 、分子中具有手性中心,但以外消旋体供药用的镇痛药为 A、盐酸布桂嗪 B、盐酸吗啡 C、盐酸曲马多 D、盐酸哌替啶 E、盐酸美沙酮 14 、芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 A、哌啶基 B、酚羟基 C、醇羟基仍需什么资料请直接给我留言；D、丙酰胺基 E、苯乙基更多资料请关注 /wxiaoxia

26、o151 15 、如下化学结构的药物可用于哪些药物中毒时的解救A、吗啡 B、苯巴比妥 C、硫喷妥钠 D、哌替啶 E、芬太尼 16 、按化学结构分类合成镇痛药有 A、哌啶类 B、氨基酮类 C、苯基酰胺类 D、吗啡喃类 E、苯吗喃类 17 、以下药物中属于哌啶类的合成镇痛药有 A、布托啡诺 B、哌替啶 C、美沙酮 D、芬太尼 E、喷他佐辛 18 、美沙酮化学结构中含有以下哪些基团 A、苯基 B、酮基 C、二甲氨基 D、芳香氨基 E、酚羟基 答案部分一、 A 1、【正确答案 】 C 【答案解析 】 吗啡具有碱性, 与盐酸可生成稳固的盐确定是由于吗啡中含有显碱性的基团,ABC 三项均显 碱性,但吗啡结

27、构中只含有叔胺基团,所以选 C；仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024474 】2、【正确答案 】 E /wxiaoxiao151 【答案解析 】 吗啡及其盐类的化学性质不稳固,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有 关；氧化可生成伪吗啡和 N-氧化吗啡；伪吗啡亦称双吗啡,是吗啡的二聚物,毒性增大；故本品应避光、密封储存；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024469 】3、【正确答案 】 D 【答案解析 】 盐酸吗啡注射液放置过久,【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024

28、464 】4、【正确答案 】 D 颜色变深是由于吗啡具有苯酚结构在光照下即能被空气氧化变质；【答案解析 】 药效构象是指当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象；而相像的电 性性质应是由具有相像的物理及化学性质的基团或取代基,形成生物电子等排体所、具备相关、相像或相 反的生物活性；所以此题中吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象,从而具有相同的生物活性；形成电子 等排体就具有相同的电性性质；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024412 】5、【正确答案 】 C 【答案解析 】 吗啡结构：【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024409 】

29、仍需什么资料请直接给我留言；6、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 【正确答案 】 B 【答案解析 】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类；1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024480 】7、【正确答案 】 C 【答案解析 】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类；1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.

30、氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024458 】8、【正确答案 】 B 【答案解析 】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类；1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对 “其他镇痛药 ,镇痛药 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024420 】9、【正确答案 】 E 【答案解析 】 A.右丙氧芬 B.美沙酮 C.盐酸曲马多D.盐酸布桂嗪E.盐酸纳洛酮【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑

31、编号 100024416 】10 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 芬太尼临床上常用其枸橼酸盐；【该题针对 “其他镇痛药 ,镇痛药 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024397 】仍需什么资料请直接给我留言；11 、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 【正确答案 】 E 【答案解析 】 盐酸纳洛酮是吗啡的 17 位氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024394 】12 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 美沙酮耐爱性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,可以口服,所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治

32、疗；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024388 】13 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 盐酸哌替啶的化学结构中含有苯环与哌啶环；【该题针对 “镇痛药 -单元测试 ,其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100019780 】14 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 盐酸纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂,结构如下：【该题针对 “第十三章镇痛药（单元测试）,其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271094 】15 、【正确答案 】 B 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ,第十三章镇痛药（单元测试）”学问点进行考核】【答疑编号100271089

33、】16 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 该结构为药物盐酸哌替啶；与芬太尼都属于哌啶类的合成镇痛药；仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【该题针对 “第十三章 镇痛药（单元测试）,其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271088 】17 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 重点考查盐酸哌替啶的化学结构特点；【该题针对 “其他镇痛药 ,第十三章镇痛药（单元测试）”学问点进行考核】【答疑编号 100271072 】18 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 右丙氧芬是阿片受体兴奋药,结构中有两个手性碳,临床使用的是其右旋体,主要用于镇痛 故 C

34、项错误；【该题针对 “其他镇痛药 ,镇痛药 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024510 】19 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024489 】二、 B 1、 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271111 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】仍需什么资料请直接给我留言；【答疑编号 、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 100271112 】【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “吗啡 ”学问点进

35、行考核】【答疑编号 100271113 】 、【正确答案 】 B 但是简洁成瘾； 而右旋吗啡就完全没有镇痛及其他生理活性；【答案解析 】 左旋吗啡对所用的疼痛都有效,曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271115 】2、 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 哌替啶是第一个合成类镇痛药,镇痛作用相当于吗啡的161 8,且成瘾性显著降低（但仍然存在成瘾性）；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024778 】 、【正确答案 】 E 【答案解析 】 芬太尼其镇痛作用显现较快,连续时间短；可用于麻醉前给药及诱导麻

36、醉,在各种手术中作 为帮忙用药与全麻药合用；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024781 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 吗啡生物碱来源于自然植物的吗啡,是最早使用的镇痛药,也是至今最常用的镇痛药之一；本品具有成瘾性,属麻醉性镇痛药,须按国家法令进行治理；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024787 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 纳洛酮在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024791 】3、 、【正确答案 】 D 仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxi

37、ao151 【答案解析 】 曲马多用于中重度、急慢性疼痛的止痛；本品结构中 2- 二甲氨基 甲基 与 1-3- 甲氧基苯基 呈反式；临床用外消旋体；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020495 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 右丙氧芬 麻结构与美沙酮类似,临床使用右旋体,用于轻度和中度的疼痛,其镇咳作用很小；而左丙氧芬主要用于镇咳,几无镇痛作用；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020501 】 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 常用的自然吗啡为左旋体；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 1000205

38、04 】4、 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 哌啶类镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020452 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020472 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 酒石酸布托啡诺为吗啡喃类镇痛药的代表药【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020474 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 氨基酮类代表药物为美沙酮和右丙氧芬；【该题针对 “

39、其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100020477 】5、 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271118 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271121 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】 盐酸布桂嗪又名强痛定,是阿片受体的兴奋-拮抗剂；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271124 】6、 、【正确答案 】 B 仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【答案解析 】 依次是：盐酸美沙酮、

40、枸橼酸芬太尼、盐酸哌替啶、盐酸布桂嗪以下结构【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024750 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024755 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024764 】 、【正确答案 】 E 【答案解析 】【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024766 】7、 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 盐酸曲马多是脆弱的 阿片受体兴奋剂,部分镇痛成效是因抑制去甲肾上腺素、5-HT 的重摄

41、取,阻断疼痛的传导而产生；曲马多的镇痛作用显著；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024738 】 、【正确答案 】 A 仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【答案解析 】 右丙氧芬结构与美沙酮类似,临床使用右旋体,用于轻度和中度的疼痛,其镇咳作用很小；而左丙氧芬主要用于镇咳,几无镇痛作用；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024739 】 、【正确答案 】 C 3 位甲醚衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而【答案解析 】 磷酸可待因系吗啡的 快速,类似吗啡；镇痛作用弱于吗啡；【该题针对

42、 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024740 】8、 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 纳洛酮：在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024729 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 右丙氧芬具有两个手性碳,右旋体可镇痛,而左旋体主要用于镇咳【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024730 】 、【正确答案 】 B 受体兴奋剂,镇痛成效强过吗啡和哌替啶；适用于各种猛烈疼痛,并有【答案解析 】 盐酸美沙酮为阿片 显著镇咳作用；本品的有效剂量与中毒剂量比较接近,安全指数小；但本品的成瘾

43、性较小,临床上也用于 戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法；【该题针对 “其他镇痛药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100024731 】三、 X 1、【正确答案 】 ACE 【答案解析 】 重点考查以上镇痛药的作用机制；BD 均有镇痛活性,B 属于组胺 H 1 受体拮抗剂及抗乙酰胆碱作用, D 为解热镇痛药；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271136 】2、【正确答案 】 ABCE 仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注/wxiaoxiao151 【答案解析 】 重点考查吗啡的化学结构；吗啡结构不含有甲氧基；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 10027

44、1132 】3、【正确答案 】 AC 【答案解析 】 Becket 和 Casy 于 1954 年依据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,依据这个模型,主要结合点为：一个负离子部位；一个适合芳环的平整区；一个与烃基链相适应的凹槽部位；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271125 】4、【正确答案 】 ABCE 【答案解析 】 D 项应为：长期放置易发生氧化反应,毒性增大；吗啡及其盐类的化学性质不稳固,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关；氧化可生成伪吗啡和 N- 氧化吗啡；伪吗啡亦称双吗啡,是吗啡的二聚物,毒性增大；故本品应避光、密

45、封储存；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100025084 】5、【正确答案 】 ABDE 【答案解析 】 吗啡中没有芳伯胺基没有芳伯胺的特点反应；【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100025074 】6、【正确答案 】 ABE 【答案解析 】 A 为盐酸哌替啶；B 为美沙酮； C 为盐酸纳诺酮；D 为喷他佐辛； E 为吗啡；纳洛酮为 受体拮抗剂,喷他佐辛对【该题针对 “吗啡 ”学问点进行考核】【答疑编号 100025031 】 受体也有弱的拮抗作用；仍需什么资料请直接给我留言；7、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 【正确答案 】 ACD 【答案解析 】 E.