2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案3

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共40题)1.绝大部分酶是（）（ 难度：1)A、蛋白质B、核酸C、糖类D、脂质E、糖核酸正确答案:A2.下述哪个说法不正确（ 难度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在肠中吸收很好C、季铵盐在胃肠道均不易吸收D、布洛芬在肠道吸收很好E、以上都不对正确答案:A3.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（ 难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻正确答案:C4.下列哪些基团不能作为-COOH的可交换基团（ ）（

2、 难度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、异羟肟酸正确答案:C5.受体只存在于细胞膜上（难度：1）正确答案:错误6.用五元或六元杂环代替酯基，可以发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高药物的代谢稳定性D、亲脂性更强E、更易被酶水解正确答案:C7.下列哪个选项属于广义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质正确答案:C8.药物与受体的互补性越大，则其特异性越低

3、，作用越强。（难度：1）正确答案:正确9.下列可作为氢键供体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、亚甲基醚B、亚甲基胺C、酰胺反转D、亚甲基亚砜E、以上都不是正确答案:B,C,D10.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（ ）个。（ 难度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正确答案:D11.新药开发的第一步是（ 难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、先导化合物的发现D、软药设计E、片段设计正确答案:C12.片断演化成先导物的三种模式分别是（，难度：1）A、片断的生长B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合正确答案:A,B,C13.能有效改善化合物亲水

4、性的方法包括（，难度：1）A、减少离子化基团B、提高亲脂性C、改变化合物的手性D、增加离子化基团E、降低亲脂性正确答案:D,E14.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（ 难度：1）正确答案:对接15.对me too药物进行专利边缘的创新不包括下列（ ）（ 难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究正确答案:C16.蛋白质分子中除了具有（ ）这个主键之外，还有许多其他非共价交联键，如盐键。（ 难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键正确答案:A17.构建片段库需要

5、考虑的因子是（，难度：1）A、库容量B、可溶性C、化学结构多样性D、命中率E、类药性正确答案:A,C,E18.ADMET中E代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:D19.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（ ）的相似性实现的（ 难度：1）正确答案:键角20.简要说明特异性药物作用机制（ 难度：4)正确答案:与化学结构密切相关，药物分子的特异基团与靶点的功能基团结合，引起的一系列效应。影响细胞物质代谢 影响生理物质转运、递质释放、激素分泌 改变酶的活性 影响细胞膜离子通透 影响核酸代谢 影响免疫功能作用于受体21.下列关于me to

6、o 药物说法错误的是（ ）（ 难度：1)A、投入少B、产出少C、风险低D、成功率高E、周期短正确答案:B22.吡啶环取代苯环是（ ）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:C23.下列属于磁共振检测技术的是（ 难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术正确答案:A24.定义能被受体所识别的、与受体受点所识别结合起关键作用的药物分子的分子片断及三维空间位置的排布为（ 难度：4)A、药效基团B、药动基团C、毒性基团D、药效构象E、以上都不对正确答案:D25.分子对接软件中，（ ）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对

7、接及数据库搜索方法。（ 难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:A26.下列选项中不属于亲水性基团的是（ 难度：1)A、羟基B、巯基C、羧基D、氨基E、卤素正确答案:E27.基于片段药物设计评价标准中FQ一般比LE更具有参考价值。（难度：1）正确答案:正确28.类药片段分析法中常见骨架是（ 难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七元环正确答案:B29.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）正确答案:错误30.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（，难度：1）A、基于配体的筛选B

8、、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tether法E、二次Tether法正确答案:D,E31.试解释受体的特点？（ 难度：4)正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换32.就目前上市的药物来说，药物靶点中（ ）占大多数。（ 难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:D33.抗菌药磺胺

9、类药物的发现可以说是可交换基团作为电子等排原理运用到药物设计中的里程碑。（难度：1）正确答案:正确34.可旋转键数属于类药性中（ 难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案:B35.HTS是下列哪个的缩写（ 难度：1)A、基于片断的药物设计B、基于高通量筛选的药物设计C、A.基于组合化学的药物设计D、基于酶促反应的药物设计E、基于生物电子等排的药物设计正确答案:B36.NMR筛选片段的方法一般可分为检测配体的筛选和( )。（ 难度：2）正确答案:检测受体的筛选37.药物代谢性相互作用中，由酶的抑制引起的占（ 难度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正确答案:C38.下列关于先导化合物的说法错误的是（ 难度：1)A、活性不高B、化学结构