抗高血压中药活性成分及作用机制研究进展

1、抗高血压中药活性成分及作用机制研究进展【关键词】抗高血压;活性成分;作用机制心血管疾病是我国及世界范围内危害人类身体安康最为严重的疾病群，其发病率和死亡率位居各类疾病之首。而高血压本身是一个独立的心血管疾病，同时又是引起脑卒中、冠心并肾功能衰竭的最危险因素。中药在高血压一级预防、改善病症、进步生活质量、逆转靶器官损害、减少并发症发生及治疗难治性高血压方面都具有独特的优势。本文对中药有效成分及其作用机制进展综述。1生物碱类化合物1.1有机胺类1.2异喹啉类生物碱黄连具有清热燥湿、泻火解毒成效。其主要成分为黄连素(小檗碱)。可明显降低血压，降压持续时间较短。其降压机制是多方面的11，小檗碱能竞争性

2、地阻断血管平滑肌上的1受体，使外周血管阻力降低;还能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱堆积，兴奋突触前膜受体，抑制NE释放而扩张血管使血压降低。1.3喹啉类生物碱1.4吲哚类生物碱钩藤长期用于高血压治疗，其降压的主要成分是钩藤碱和异钩藤碱，后者的降压作用强于前者16，具有钙拮抗剂样作用、降血压并拮抗和逆转高血压左室肥厚、脑缺血保护等药理作用17。其降压机制被认为是由于直接和反射性的抑制血管运动中枢，以及阻断交感神经或神经节，使外周血管扩张，阻力下降18。研究19还发现钩藤碱和异钩藤碱可以抑制血管紧张素介导的血管平滑肌增殖，因此可能对防治高血压血管重塑具有积极的意义。1.5其他生物碱半边莲为清热解毒中

3、药，所含有的半边莲生物碱能降低RHR血压，抑制胶原的表达、抑制ET合成和释放而降低血浆肾素活性，对缓解血管重塑有一定作用20。茄科植物曼陀罗属毛曼陀罗和白曼陀花中含有的东莨菪碱具有降压作用，对抗肾上腺素引起的升压反响。麻黄根中分到一个新的降压成分阿魏酰组织胺,该成分是咪唑环衍生物，其盐酸盐iv给大鼠(5g/kg)，也有明显的降压作用21。2黄酮类化合物2.1黄酮类2.2异黄酮类2.3查耳酮红花属于双子叶植物纲的菊科，红花黄素是从红花中提取的查耳酮类化合物。静脉注射对麻醉犬和家兔有急性降压作用1.2gkg-1灌胃能显著降低SHR血压，作用迅速，对心率无明显影响，放免法测定红花黄素组血浆肾素活性和

4、Ang程度均比对照组低36。3皂苷类化合物三七皂苷是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分，其能明显降低肾性高血压大鼠的血压，其作用机理可能与扩张外周血管，抑制a2+内流及增加肾组织SD含量有关，而升高缺血肾脏N含量、增强抗氧化才能和保护血管细胞膜构造可能是产生降压作用的又一原因37。无患子皂苷是无患子科植物无患子果实提取物。王维胜38等研究发现无患子皂苷给药35d能明显降低RHR血压，同时能降低血浆中的Ang，Ald(醛固酮)和ET含量，而增加N含量，这提示无患子皂苷降压可能与RAS及血管内皮功能有关;另外，血流动力学研究39发现，无患子皂苷还能降低LVSP、+dp/dtax，改善心脏功能。

5、4萜类化合物刘冬等40研究发现灵芝三萜类物质对SHR具有明显的降压效果,3h后降压幅度分别达(20.511.9)Hg(1Hg=0.133kPa)和(25.113.8)Hg;3h后SHR血压降至最低点,此后15h内血压趋于稳定,15h后SHR血压开场上升,至21h血压根本恢复到给药前程度,且灵芝三萜类物质对正常KY大鼠无明显降压作用。一样质量(45g)灵芝子实体和菌丝体灵芝三萜提取物喂食SHR大鼠,子实体提取物具有明显降压效果(P0.05),而菌丝体提取物降压效果不明显。其降压机制可能与灵芝三萜类化合物抑制血管紧张素转化酶活性有关。王实强41发现从筋骨草中提取的筋骨草总二萜能显著性地降低SHR的

6、血压，相对与心痛定对照组来说，其起效时间较慢作用强度较弱，但持续降压效果的时间较长，其降压机制尚未明确。5苯丙素类5.1木脂素和苯丙酸类杜仲皮茎叶均可入药，具有补肝肾、强筋骨、降血压、安胎、轻身耐老等成效。杜仲中含有多种降压成分，大致分4类42：木脂素类、苯丙素类、环烯醚萜类、黄酮类。松脂醇二葡萄糖苷是双环氧木质素类成分，是杜仲的主要降压活性成分。研究发现，杜仲中木质素类物质对环磷酸腺苷(AP)磷酸二酯酶活性有较强的抑制作用。木质素类可能通过对磷酸二酯酶的抑制作用，使血管平滑肌中AP的浓度升高，从而激活蛋白激酶A，抑制钙离子的内流，舒张血管而降低血压。而杜仲中所含有的苯丙素类成分咖啡酸和阿魏酸

7、，能通过增加N的合成，引起血管舒张而降低血压42-43。转贴于论文联盟.ll.5.2香豆素类6多糖7其他类上述资料说明，大多数中药降血压具有多途径、多靶点、多向性的药理特点。为了更好地认识抗高血压中药活性成分及机制，按降压作用环节或机制将其归纳于表1。中药成分比拟复杂、单一活性成分难于大量提纯、药物作用多靶点多途径，且高血压病病理机制复杂，涉及多学科、多病种。基于这些因素，使抗高血压中药活性成分及机制研究困难重重。随着中药活性成分研究手段和研究内容的不断深化，随着人们对高血压疾病的认识不断深化，中药活性成分抗高血压的作用及机制研究一定会有新的打破，中药对高血压病的防治一定会展现出美妙的前景。表1抗高血压中药活性成分及机制简表降压作用环节或机制中药活性部位或活性成分阻滞钙离子通道粉防己碱7-9、异莲心碱13、钩藤碱17、三七皂苷37、前胡丙素45调节肾素-血管紧张素系统醋柳黄酮24、葛根素30-31、红花黄素36、无患子皂苷38、灵芝三萜类40抑制(调节)交感神经系统黄连素11、异莲心碱12、钩藤碱18调节血管活性物质芥子碱3、黄连素11、半边莲生物碱20、醋柳黄酮23-24、三七皂苷37、无患子皂苷38、杜仲42-43、枸杞多