大环氨基糖讲稿

1、关于大环氨基糖第一张，PPT共三十四页，创作于2022年6月一、抗菌作用及机制 窄谱，高浓度杀菌。 第一代： 对大多数G+菌如厌氧球菌、白喉杆菌和包括奈瑟菌、嗜血杆菌的部分G-抗菌强大， 对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌抗菌良好。 第二代：增加和提高对G-的抗菌活性。第二张，PPT共三十四页，创作于2022年6月抗菌机制： 与细菌50S 亚基结合抑制蛋白质合成。二、耐药机制 产生灭活酶、靶位结构改变、摄入减少、外排增多。第三张，PPT共三十四页，创作于2022年6月红霉素（erythromycin） 酸性（pH5）溶液中易分解失活。 制成肠溶片及酯化合物等耐酸制剂，

2、如红霉素肠溶片、硬酯酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素（无味红霉素）和可供静脉滴注的乳糖酸红霉素等。第四张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 【抗菌作用】 对G+的金葡菌（耐药菌）、表葡、链球菌抗菌强； 对G-如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌等高度敏感； 对螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体及螺杆菌也有抗菌。 第五张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 【临床应用】 常用于耐青霉素金葡菌感染及对青霉素过敏者。 敏感菌感染； 厌氧菌口腔感染，肺原支原体、肺炎衣原体呼吸、泌尿系统感染。 【不良反应】 胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛和腹泻。少数肝损。过敏

3、性药疹、药热、耳鸣、暂时性耳聋。第六张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 克拉霉素（clarithromycin）:抗菌活性比红霉素强。 阿奇霉素（azithromycin）：抗菌谱较红广，对G-比红霉素强。t1/2本类最长，每日一次。第七张，PPT共三十四页，创作于2022年6月立克次体病 流行性斑疹伤寒（普氏立克次体）： 传播媒介是体虱 ，人感染后，主要表现为高热、皮疹，伴有神经系统、心血管系统或其他实质脏器损害的症状。 地方性斑疹伤寒 （莫氏立克次体 ）： 传播媒介是鼠蚤 。临床特征也同流行性斑疹伤寒相似，只是症状较轻，病程较短。 第八张，PPT共三十四页，创作于2022年6月恙虫

4、病（恙虫病立克次体）： 传播媒介是恙螨 。叮咬部位出现溃疡，周围红晕，上盖黑色痂皮（焦痂），为恙虫病特征表现之一。另外，本病还可有皮疹、神经系统、心血管系统以及肝、脾、肺等脏器损害症状。 。第九张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 Q热（贝钠氏柯克斯体 ） ： 传染源主要是受染家畜 ，Q热的症状类似流感或原发性非典型肺炎，轻者可自愈，重症病例如并发肝炎、心内膜炎。 第十张，PPT共三十四页，创作于2022年6月衣原体： 已知的与人类疾病有关的衣原体有三种，分别是鹦鹉热衣原体、沙眼衣原体和肺炎衣原体。 这三种衣原体均可引起肺部感染。 鹦鹉热衣原体可通过感染有该种衣原体的禽类，如鹦鹉、孔雀、

5、鸡、鸭、鸽等的组织、血液和粪便，以接触和吸入的方式感染给人类。第十一张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 沙眼衣原体和肺炎衣原体主要在人类之间以呼吸道飞沫、母婴接触和性接触等方式传播。第十二张，PPT共三十四页，创作于2022年6月第二节 林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin）、克林霉素（clindamycin） 两药抗菌谱、抗菌机制同，克林霉素的口服吸收，抗菌活性、毒性、疗效优于林可霉素。 【抗菌作用及机制】 抗菌谱及作用机制与大环内酯类类同。 特点：对各类厌氧菌抗菌强大。对需氧G+有显著活性，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体也有抑制。第十三张，PPT共三十四页，创

6、作于2022年6月 【耐药性】两药有交叉耐药性，也与大环内酯类有交叉耐药性，耐药机制相同。 【临床应用】 主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染发； G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等； 对金葡菌引起的骨髓炎为首选。第十四张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 【不良反应】 胃肠道反应、过敏反应、偶见黄疸及肝损。第十五张，PPT共三十四页，创作于2022年6月第三节 多肽类抗生素一、万古霉素类万古霉素（vancommycin）、去甲（nor-vancommycin ）、替考拉宁（teicoplanin） 【抗菌作用及机

7、制】 对G+菌强大杀菌，特别是MRSA、MRSE。机制：阻断细胞壁合成 【体内过程】口服难吸收，绝大部分经粪便排泄，肌注致局部剧痛和组织坏死，只能静注。第十六张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 【临床应用】 仅用于严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等； 对-内酰胺类过敏者； 口服治疗伪膜性结肠炎和消化道感染。 【不良反应】 1.耳毒性 耳鸣、听力减退、甚至耳聋。避免同服有耳毒性和肾毒性药。第十七张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 2.肾毒性 损伤肾小管，出现蛋白尿、管形尿、少尿、血尿、氮质血症，甚至肾衰。 3.过敏 偶

8、致斑块皮疹和过敏性休克。快速静注皮肤极度潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状红人综合征。 4.其他 口服恶心、呕吐、金属异味感、眩晕，静注偶发疼痛和血栓性静脉炎。第十八张，PPT共三十四页，创作于2022年6月第四十一章 氨基糖苷类及多肽类抗生素 天然来源：由链霉菌和小单胞菌产生， 庆大霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等； 半合成：卡那霉素B、阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。第十九张，PPT共三十四页，创作于2022年6月一、抗菌作用及机制 快速杀菌，对静止期较强 对各种需氧G-杆菌有强大抗菌作用：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯

9、菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等。 链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效。 机制：抑制蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 第二十张，PPT共三十四页，创作于2022年6月第二十一张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 杀菌特点： 杀菌速率和杀菌持效与强度成正相关； 仅对需氧菌有效，且抗菌活性强于其他类，对厌氧菌无效； PAE长，持续时间与浓度成正相关； 具初次接触效应，首次接触就能杀死； 碱性环境抗菌活性增强。 第二十二张，PPT共三十四页，创作于2022年6月二、耐药机制 产生钝化酶使药物灭活。 膜通透性改变 降低对通透性菌体内药物浓度下降。 靶位改变 导致受体蛋白在 30S核糖体亚单

10、位缺失或改变对链霉素亲和力降低而。第二十三张，PPT共三十四页，创作于2022年6月三、体内过程 1.吸收 极性大，口服难吸收，口服仅用于肠道感染或肠道术前准备。 肌注吸收迅速而完全。 静注，血药浓度短时内较高，为避免过高导致不良反应，通常不主张静注给药。第二十四张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 2.分布 主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度积聚，是肾毒性和耳毒性的原因。 能通过胎盘，特别注意对胎儿的毒性。 3.代谢与排泄 主要以原形由肾小球滤过排泄，除奈替米星外，都不在肾小管重吸收。第二十五张，PPT共三十四页，创作于2022年6月四、临床应用 敏感需氧G-杆菌所

11、致的全身感染：如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等； 对败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需联合应用其他抗G-杆菌的抗菌药； 口服用于消化道感染、肠道术前准备、肝性脑病用药等； 外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染； 链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。第二十六张，PPT共三十四页，创作于2022年6月五、不良反应 1.耳毒性 前庭功能损伤：眩晕、恶心、呕吐、头晕、视力减退、眼球震颤、共济失调。 发生率：新霉素卡那霉素链霉素西索米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素奈替米星 耳蜗听神经损伤：耳鸣、听力减退甚至永久性耳聋等。 发生率：新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布

12、霉素奈替米星链霉素第二十七张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 2.肾毒性 蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可导致无尿、氮质血症和肾衰。 发生率：新霉素卡那霉素庆大霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星链霉素 定期进行肾功能功血药浓度监测。 肾功能减退者慎用或调整给药方案。 应避免与肾毒性药物合用并定期进行肾功能检查。第二十八张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 3.神经肌肉麻痹 最常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药或静滴速度过快时。 大剂量时药物能与突触前膜钙结合部位结合，抑制ACh释放神经肌肉部位的传导阻断。 严重程度：新霉素链霉素卡那霉素奈替米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素 抢救药物：静注。 避

13、免合用药物：肌松药、全麻药。 第二十九张，PPT共三十四页，创作于2022年6月 4.过敏反应 药热、皮疹、口周发麻、血管神经性水肿等。 接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应； 链霉素可引起过敏性休克，发生率较青霉素低。第三十张，PPT共三十四页，创作于2022年6月六、常用药物链霉素（streptomycin） 对铜绿假单胞菌、和其它G-杆菌本类抗菌活性最低。 对土拉菌病（兔热病）、鼠疫，为首选药物。 治疗多重耐药的结核病。 与青霉素合用治疗溶链、草链及肠球菌引起的心内膜炎。第三十一张，PPT共三十四页，创作于2022年6月庆大霉素（gentamycin） 对各种需氧G-杆菌，包括铜绿假单胞菌作用强大。 需氧G-杆菌感染，本类首选； 与青霉素或其他抗生素合用，治疗严重肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌或草链球菌感染； 术前预防和术后感染； 局部应用。 第三十二张，PPT共三十四页，创作于2022年6月卡那霉素（kanamycin） 对多数常