麻醉药和胆碱受体药的药理及临床课件

1、麻醉药和胆碱受体药的药理及临床诸 春 敏一、麻醉药和胆碱受体药的概况1、名词反射弧感受器 传入神经 中枢 传出神经 效应器 麻醉肌松突触突触前膜 突触间隙 突触后膜 胞体 神经元 轴突 突起 树突麻醉 既感觉消失，亦既用药物或非药物的方法使病人整个机体或机体某一部分暂时丧失对疼痛的感觉反射弧的动画小结欢迎、乙酰胆碱的合成、作用胆碱+乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱(ACh)囊泡释放 受体 产生相应的作用ACh乙酰胆碱酯酶（AChE）水解 胆碱 中枢和外周神经系统的内源性神经递质，其主要释放部位在神经突触和神经效应器接头部位4、麻醉药的分类全身麻醉药（全麻药）使一类作用于中枢神经系统、能可逆性

2、地引起意识、感觉(痛觉)和反射消失的药物吸入性麻醉药：一类挥发性的液体或气体类药物。脂溶性静脉麻醉药复合麻醉局部麻醉药（局麻药）是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，同时对各类组织无损伤性影响。作用于混合神经时，感觉的消失依次：痛、冷、温、触、压觉，最后发生运动麻痹吸入麻醉分期第1期：镇痛期-从给药到意识完全消失第2期：兴奋期-从意识、感觉消失到外科麻醉期第3期：外科麻醉期第一级-呼吸变得规则第二级-眼球固定（手术期） 第三级-腹式呼吸明显第四级-腹式呼吸减弱、脉搏快而弱、瞳

3、孔极度扩大第4期：麻醉中毒期注：第一期和第二期合称为诱导期5、胆碱受体类药物胆碱受体激动药M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药1、麻醉药吸入性麻醉药乙醚氟烷异氟烷恩氟烷氧化亚氮（笑气）七氟烷静脉麻醉药硫喷妥钠氯胺酮依托咪酯丙泊酚局部麻醉药酯类-需做过敏试验普鲁卡因丁卡因酰胺类利多卡因 -全能麻醉药布比卡因罗哌卡因依替卡因局部麻醉方法表面麻醉浸润麻醉传导麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻）硬膜外麻醉2、胆碱受体类药胆碱受体激动药M受体：乙酰胆碱、毛果芸香碱、毒蕈碱N受体：烟碱抗胆碱酯酶药易逆性：新(吡)斯的明、安贝氯铵、加兰他敏难逆性（

4、有机磷酸酯类）：敌百虫、乐果、沙林、 敌敌畏解毒药：阿托品、碘解磷定(派姆)、氯解磷定胆碱受体阻断药M受体：阿托品、莨菪碱、颠茄、托吡卡胺、 异丙托溴铵N受体：肌松药除极化型： 琥珀胆碱(司可林)非除极化型：筒箭毒碱、阿曲库铵、多库氯铵、米 库氯铵、潘库溴铵、哌库溴铵、罗库 溴铵、维库溴铵除极化型肌松药药物与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。非除极化型肌松药（竞争型肌松药）药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。理

5、想肌松药非去极化作用起效快时效短恢复迅速无蓄积作用无心血管副作用无组胺释放能被胆碱酯酶抑制剂拮抗药效高代谢产物无药理学上的活性一些琥珀胆碱的副作用肌纤维自发性收缩术后肌痛眼内压增高胃内压增高颅内压增高高钾血症恶性高热胆碱酯酶缺乏病人恢复延长非去极化肌松药分类(结构)甾体类: 罗库溴铵, 维库溴铵, 潘库溴铵, 哌库溴铵异喹啉: 箭毒, 筒箭毒苄异喹啉: 阿曲库铵, 米库氯铵, 多库氯铵 神经肌肉阻滞药作用时间超短时效: 琥珀胆碱短时效: 米库氯胺中时效: 罗库溴铵, 维库溴铵, 阿曲库铵长时效: 筒箭毒碱,潘库溴铵, 哌库溴铵, 多库氯铵三、公司目前同类药物麻醉类药物恩氟烷(安氟醚)产地：河北

6、规格：150ml价格：408.00异氟烷(异氟醚)产地：河北规格：100ml价格：690.00同分异构物，麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒较快，肌松良好。反复使用对肝无明显副作用较为常用普鲁泊福异丙酚，二异丙酚，丙泊酚，得普利麻 得普利麻产地：意大利规格：20ml:0.1g价格：103.90力蒙欣产地：西安力邦规格：10ml:100mg 20ml:200mg价格：47.30 86.00短效静脉麻醉药。静注后迅速分布于全身，40秒钟内可产生睡眠状态，进入麻醉迅速、平稳。本品的麻醉恢复迅速，约8分钟，恢复期可出现恶心、呕吐和头痛。主要用于全身麻醉的诱导和维持。可用于无痛人流手术 依托咪酯产地：江苏恒

7、瑞规格：10ml:20mg价格：22.10依托咪酯脂肪乳产地：徐州恩华规格：10ml:20mg价格：22.10为非巴比妥类静脉麻醉药。静脉注射后20秒即产生麻醉，持续时间约5分钟。增加剂量作用持续时间也相应延长。可用于诱导麻醉。于1560秒内静注完毕。 速卡（盐酸左布比卡因）产地：江苏恒瑞规格：5ml:37.5mg价格：38.50耐乐品（盐酸罗哌卡因）产地：阿斯利康 规格：10ml:75mg价格：66.39布比卡因的局麻作用较利多卡因强45倍，作用时间长，有较严重的心脏毒性罗哌卡因结构类似，对痛觉阻断作用强，作用时间短，对子宫和胎盘血流无影响，适用于产科手术麻醉抗AChE药甲硫酸新斯的明产地：

8、上海规格：1mg/2ml价格：0.8多奈哌齐(安理申)产地：卫材(中国)规格：5mg*7s价格： 196抑制外周神经AChE活性治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留抑制中枢神经AChE活性阿尔茨海默病（AD）AChE复活药碘解磷定产地：上海淮海规格：20ml:0.5g价格：1.94AChE复活药对骨骼肌作用明显，控制肌颤与阿托品合用氯解磷定副作用更小肌肉松驰药司可林产地：上海旭东规格：0.1mg/2ml价格：3.1除极化型肌松药起效迅速清醒时易产生窒息感肌肉松弛药阿曲库铵产地：江苏恒瑞规格：25mg价格：25.00为非去极化型肌松药。作用与筒箭毒碱同，但起效快（1分钟）、持续时间短（15分钟） 治疗

9、剂量时不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放-血压下降。 其消除途径是通过Hoffman降解，（约占45%，Hoffman降解是在生理pH及温度下季铵类自发水解而消除）和被血浆中丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，代谢物无活性。本品与血浆蛋白组合率约为80%。主要代谢物从尿液及胆汁中排泄，半衰期约20分钟。本品消除的两种途径皆不依赖于肝肾功能，故适用于肝肾功能不全者。 维库溴铵仙林产地：浙江仙居规格：4mg价格：26.60万可松产地：荷兰欧加农规格：1ml:4mg价格：34.50中效非去极化型肌松药。其肌松作用类似筒箭毒碱，但强度要强5倍。静注后起效快，1分钟出现肌松，23分钟达

10、高峰，持续约2040分钟。主要用作外科手术麻醉的辅助用药（气管插管和肌松）不促进组胺释放。很少通过胎盘，对胎儿几无影响。 罗库溴铵爱可松产地：荷兰欧加农规格：5ml:50mg价格：101.92起效时间大约比维库溴铵和阿曲库铵快2倍60秒内提供临床可接受的插管条件临床时效和恢复特性与维库溴铵和阿曲库铵相似极小的心血管作用和组胺释放适用于门诊和住院病人的不同长短的手术非常稳定的水针剂 （ 出厂有效期：3年 ）哌库溴铵阿端产地：匈牙利吉瑞规格：4mg价格：31.80长效非去极化型肌松药，肌松持续时间约80分钟，但无心率加快、心收缩力减弱等不良反应。主要用作外科手术麻醉的辅助用药。 本品主要（85）由肾排泄。 气管插管诱导前 哌替啶 1mg/kg 阿托品 0.01mg/kg诱导 得普利麻 2.5mg/kg 芬太尼 0.025mg/kg罗库溴铵 (爱可松) 0.6mg/kg 或琥珀胆碱 1mg/kg插管 60秒后眼科药物毛果芸香碱氟迪产地：日本参天规格：5ml 价格：48.00真瑞产地：正大福瑞达规格：5ml价格：17.00激动药对眼、腺体作用明显眼缩瞳降低眼压调节痉挛腺体增加汗腺、唾液腺分泌托吡卡胺美多丽产地：日本参天规格：10ml价格：39.60润正产地：正大福瑞达规格：