胆碱受体课件

1、 M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 N样作用:BP ,骨骼肌(+)问题一:给犬注射M-R阻滞剂阿托品后,再注射大剂量Ach,犬的血压有何改变?答：阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩， ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放，故引起血压升高。 一、药理作用 直接（+）M 受体，产生M样作用，对眼

2、睛和腺体作用最明显1腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 4050ml/h（2）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压. 房水的产生及回流眼内压升高的原因有:房水生成增加 房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成 疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌，使虹膜拉向中央，致使前房角间隙扩大，房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环，使眼压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网（滤帘）角膜前房巩膜静脉窦毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视，此

3、作用称为调节痉挛。二、临床应用 1.治疗青光眼 滴眼时压迫内眦,避免药物吸收 青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病，如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力 下降开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能 由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效. 可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小 血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构 发生改变而降低眼压。临床应用:闭角型首选,开角型早期有效.2虹膜炎单独禁用；与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连。3解救阿托品中毒为阿托品

4、拮抗剂。返回三、不良反应 频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶 心、呕吐及小支气管痉挛。 滴眼时应压迫内眦部。返回N受体激动药烟碱（nicotine）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支卷烟约含半个致死量的烟碱(2030mg)。重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%发病年龄：1040岁，女性男性。症状倾向于进行性加重。2（+）胃肠、膀胱平滑肌： 增加胃肠蠕动和膀胱的收缩力，促进排气排尿

5、。 用途：功能性（手术后）腹气胀、尿潴留。 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。4解救抗胆碱药中毒 M-R（-）药：阿托品 N2-R（-）药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱）不良反应治疗量：可引起腹痛、恶心呕吐、上腹不适等过量：可引起胆碱能危象，表现为心动过缓、肌束颤动或肌无力加重等，可用阿托品解救。特点1.机制：（-）胆碱酯酶 表现M样、N样症状2.眼：主治急性闭角型青光眼 作用强、久，毒性大，不宜长期使用。3.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒 洋金花（-）中枢MR，出现麻醉作用，毒扁豆碱易通过BBB，（-）中枢chE，间接（+）MR。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较毛果芸香碱毒扁豆碱作用机制（+）MR（-）AchE起效慢（30min）快（5min）维持时间短（4-8h）长（1-2天）不良反应少，刺激弱多，刺激强小结1拟胆碱药的作用方式 直接（+）胆碱受体 间接（+）胆碱受体 即（-）chE药2毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？3新斯的明的机制？作用及用途？主要不良 反应？禁忌症？4毒扁豆碱的特点？1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发