抗心律失常药

1、关于抗心律失常药第一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月心律失常: 心脏冲动形成 冲动传导发生 异常心动频率和节律的异常缓慢型(100次/分） 心动过速 心房纤颤 室性心动过速 心室颤动心律失常的分类第二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月 工作细胞:心房肌细胞、心室肌细胞 特殊细胞：窦房结、房室交界、房室束 支（His束）、浦肯野纤维心肌细胞（一）正常心脏电生理一、心律失常的电生理学基础第三张，PPT共二十五页，创作于2022年6月静息电位 （RMP） 在静息时，心肌膜电位呈外正内负的极化状态，所测得的电位差为静息膜电位。动作电位（AP） 心肌细胞受到刺激兴奋时引起膜去极和复极过

2、程形成的电位称动作电位。 1、心肌细胞膜电位第四张，PPT共二十五页，创作于2022年6月静息电位心肌细胞膜电位30 0-70-90mvAPD0相Na+内流1相K+外流2相K+外流,Ca2+内流3相K+外流4相Ca2+或Na+内流AP第五张，PPT共二十五页，创作于2022年6月2、动作电位时程与有效期 从0相开始到复极至-60mV以前，因钠通道失活，快反应细胞对刺激不再发生动作电位，这段时间称有效不应期3、膜反应性 指膜电位水平与其所激发的0相最大上升速率之间的关系。第六张，PPT共二十五页，创作于2022年6月（二）快速型心律失常发生的机制1、自律性增高自律细胞自律性增高： 电解质紊乱、缺

3、氧等。非自律细胞自律性增高：非自律细胞RP减小到-60mV以下，也会出现异常自律性。2、后除极 后除极是指在0相除极后所发生的除极，可引起异常冲动。3、折返激动 指冲动在环形通路中反复运行的现象。第七张，PPT共二十五页，创作于2022年6月（三）抗心律失常药的基本作用1、降低自律性： Na+内流，Ca2+内流，K+外流2、减少后除极和触发活动： Na+内流，Ca2+内流3、影响膜反应性： 增强或降低膜反应性，消除折返4、改变ERP和APD （1）绝对延长ERP：有利于消除折返。 （2）相对绝对延长ERP：亦有利于消除折返。 （3）提高邻近细胞ERP的均匀性：亦可消除折返。第八张，PPT共二十

4、五页，创作于2022年6月二、 抗心律失常药物分类按药物作用机理分为以下几类： 类：钠通道阻滞药，又分个三个亚类 IA 适度阻钠； 奎尼丁 IB 轻度阻钠； 利多卡因 Ic 重度阻钠； 氟卡尼 类：受体阻断药； 普萘洛尔 类：延长APD的药物； 胺碘酮 类：钙通道阻滞药； 维拉帕米第九张，PPT共二十五页，创作于2022年6月一、类-钠通道阻滞药(一)A类奎尼丁（Quinidine）【作用】降低细胞膜对Na+、K+的通透性。1、自律性：降低蒲肯野纤维、心房肌、心室肌的自 律性2、传导： 变单向为双向传导阻滞，消除折返。3、不应期：抑制K+外流，延长APD及ERP，延长ERP更 明显，4、阻断外

5、周-受体和抗胆碱作用。第十张，PPT共二十五页，创作于2022年6月奎尼丁（Quinidine）【用途】广谱 治疗各种快速型心律失常【不良反应】1. 消化道症状2. 心血管反应：室性心动过速，室颤“奎尼丁晕厥”。3. 金鸡纳反应：头痛、头晕、耳鸣、恶心、腹泻、视力模糊等。4. 低血压：阻断-受体，心肌收缩力。第十一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月普鲁卡因胺（Procainamide）【药理作用】 对心肌作用与奎尼丁相似；无抗受体作用。【临床应用】：主要用于室性心律失常【不良反应】：较奎尼丁少且轻。可引起红斑狼疮综合征。第十二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月B类（轻度阻滞钠通

6、道）利多卡因 (lidocaine)【药理作用】阻滞Na+内流、促进K+外流。主要作用于心 室和希-浦系统 1. 自律性： K+外流最大舒张电位自律性 Na+内流4相去极斜率-自律性第十三张，PPT共二十五页，创作于2022年6月 2. 传导性： 治疗量: 高浓度:传导3. 相对延长ERP： K+外流复极加快- APD； 2相少量Na+内流 2相平台期缩短- ERP ERP/ APD比值（相对延长）消除折返细胞外高K+传导细胞外低K+/损伤传导心梗缺血传导第十四张，PPT共二十五页，创作于2022年6月【体内过程】首过消除明显，须静脉给药【临床应用】 室性心律失常，如急性心梗或强心苷中毒所致室

7、性心动过速或室颤。【不良反应】 1、中枢神经系统：严重者可惊厥。 2、心脏抑制：过量心率、房室传导阻滞、低血压。第十五张，PPT共二十五页，创作于2022年6月 又称慢心律、脉律定 作用与利多卡因似，可口服，作用持续时间较长。 用于维持利多卡因的疗效，对利多卡因无效者可用美西律。 美西律 （mexiletine）第十六张，PPT共二十五页，创作于2022年6月c类（重度阻滞钠通道）普罗帕酮 （propafenone，心律平）【药理作用】 1. 浦氏纤维自律性； 2. 心房、心室、浦氏纤维传导速度； 3. 延长APD和ERP； 4. 受体阻断作用和钙通道阻滞第十七张，PPT共二十五页，创作于20

8、22年6月普罗帕酮 propafenone【体内过程】 首过效应明显。【临床应用】 室上性和室性早搏、心动过速。【不良反应】 消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重；粒细胞减少，红斑狼疮综合征。第十八张，PPT共二十五页，创作于2022年6月二、类-肾上腺素受体阻断药【药理作用】 机制：竞争性阻断受体，心率、房室传导 抑制Na+内流，具膜稳定作用。 1.窦房结、心房和浦氏f自律性，运动和情绪激动时 明显, 2.房室结、浦氏纤维传导， 3.房室结ERP。 普萘洛尔 propranolol第十九张，PPT共二十五页，创作于2022年6月普萘洛尔 propranolol【临床应用】主要用于室上性心律

9、失常 对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞，并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。第二十张，PPT共二十五页，创作于2022年6月三、类-延长动作电位时程药 胺碘酮 amiodarone 【药理作用】 非竞争性阻断、受体。抑制Na+、 K+、 Ca2+通道 1.窦房结和浦氏纤维自律性； 2.房室结、浦氏纤维传导速度； 3.显著APD和ERP； 4.扩张冠状A，冠脉血流量，心肌耗氧量第二十一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月胺碘酮 amiodarone【临床应用】广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好。 对室性心动过速，室早亦有效。【不良反应】与剂量及用药时间有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞。 长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。 少数有甲亢或甲减，监测血清T3,T4 。 个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能。第二十二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月类 钙通道阻滞药维拉帕米 verapamil【药理作用】 自律性； 窦房结、房室结传导； ERP。第二十三张，PPT共二十五页，创作于2022年6月维拉帕米 v