药物化学课程标准

1、药物化学课程标准一、前言（一）课程的性质该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。（二）设计思路按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论

2、的学习加深对实践的理解。二、课程目标通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚

3、实的专业信念、知识与技能的基础。职业能力培养目标：1能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。2能进行化学药物的合成操作。3能进行抗生素的合成操作。4能对合成的粗品进行纯化。5能鉴别药物中杂质。6能按照药物的理化性质判断其储存条件。7能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。8能按照药物的性质给出调剂的要求。三、课程内容和要求序号课题主要教学内容 技能考核项目与要求重点与难点1绪论1药物化学的发展及本课程的任务。2药物的名称。3化学药物的质量和质量标准。1掌握评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。2了解药物化学的发展及本课程的任务。药物的质量评定2药物的变质反应和代谢反应1药物的变质反应

4、2药物的贮存保管3药物的体内代谢1熟悉常见的变质反应2掌握易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物3. 熟悉影响药物水解和自动氧化的因素4熟悉药物贮存的原则和方法 5了解药物在体内的代谢反应1. 易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物2. 影响药物水解和氧化的因素3药物的化学结构与药效的关系1药物的基本结构和结构改造2药物的理化性质对药效的关系3药物化学结构对药效的关系4键合特性对药效的影响1掌握药物改造的两种基本方法，生物电子等排原理、前药原理。2掌握药物的基本结构、非特异结构药物、特异结构药物。3. 掌握药物构效关系的概念。4. 理解药物的立体结构对药效的影响；理解药物的键和特性对药效的影响

5、。1.生物电子等排原理、前药原理2.理化性质对药效的影响3.化学结构对药效的影响4麻醉药1全身麻醉药.2局部麻醉药1掌握麻醉药的分类及代表药。2了解局部麻醉药的发展趋势。3理解局部麻醉药的构效关系。4掌握局部麻醉药：普鲁卡因、利多卡因的结构特征、性质及应用，理解普鲁卡因的合成方法。局部麻醉药的构效关系5镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1镇静催眠药2抗癫痫药3抗精神失常药1掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构类型及代表药物。2熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。3理解镇静催眠药的构效关系。4掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构特征、性质及应用。

6、1掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构类型及代表药物。2熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。3理解镇静催眠药的构效关系。4掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构特征、性质及应用。6非甾体抗炎药1解热镇痛药2非甾体抗炎药1掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的结构类型。2掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬的结构和性质。3理解阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成。1. 阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构和性质2. 解热镇痛药及非甾体抗炎药的结构类型7镇痛药1吗啡类生物碱及衍生物2人工合成代用品3镇痛药的构效关系1掌握盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸哌替啶的结构、性质及应用。2了

7、解盐酸阿扑吗啡、枸橼酸芬太尼的性质。3理解镇痛药的构效关系。镇痛药的构效关系8中枢兴奋药及利尿药1中枢兴奋药2利尿药1掌握中枢兴奋药及利尿药的化学分类方法。2掌握咖啡因、尼克刹米、葡萄糖、甘露醇的结构式及其他药物的结构特点。3了解中枢兴奋药及利尿药的发展。咖啡因、尼克刹米的结构特点9拟胆碱药和抗胆碱药1拟胆碱药2抗胆碱药1掌握拟胆碱药和抗胆碱药的概念。 2理解拟胆碱药和抗胆碱药的作用机理。3了解拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。4掌握抗胆碱药的代表药阿托品的结构特点、化学性质和药理作用。1.拟胆碱药和抗胆碱药的作用机理2.拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系3阿托品的结构特点、化学性质和药理作用.10拟肾

8、上腺素药1苯乙胺类2苯异丙胺类3拟肾上腺素药的构效关系1掌握肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。能够正确写出肾上腺素、麻黄碱的结构式。2理解拟肾上腺素构效关系。3了解拟肾上腺素药受体的分类及功能。1拟肾上腺素构效关系2肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构及理化特性11抗寄生虫药1驱肠虫药2抗血吸虫药物和抗丝虫药物3抗疟药4抗阿米巴原虫药和滴虫病药1. 理解抗寄生虫的分类和适应证2. 掌握阿苯达唑、左旋咪唑、枸橼酸乙胺嗪、甲硝唑的结构式及主要化学性质。1抗寄生虫的分类和适应证2.阿苯达唑、左旋咪唑、甲硝唑的理化性质

9、12合成抗菌药1磺胺类药物及抗菌增效剂2.喹诺酮类抗菌药3.抗结核病药4抗真菌药1掌握磺胺类药物的命名及重要代表药磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的结构、性质及抗菌增效剂甲氧苄啶的结构性质；掌握磺胺类药物的构效关系。2了解喹诺酮类抗菌药的分类，了解其构效关系；掌握代表药诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构、化学名、性质及应用。3了解抗结核病药的分类，掌握对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平的结构、化学名、性质及应用。4了解抗真菌药的分类，氟康唑的结构和应用。1磺胺类药物的构效关系2.磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的结构、性质及抗菌增效剂甲氧苄啶的结构性质3诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的性质及应用13抗生素1-内酰胺类抗生素

10、2氨基糖苷类抗生素3大环内酯类抗生素4氯霉素及其衍生物5四环素类抗生素6其他抗生素1掌握抗生素的化学结构分类法。2掌握各类抗生素的化学稳定性，重点掌握-内酰胺类抗生素的结构特征，化学稳定性以及发展概况。3熟悉各类抗生素的基本结构结构。1-内酰胺类抗生素的结构特征，化学稳定2. 抗生素的化学结构分类法14甾类激素药物1甾类激素的基本结构和分类2.甾类激素的一般性质3常用甾类激素药物1掌握甾类药物的基本碳架和基本母核。2了解甾类药物的一般性质。3掌握甲睾酮、黄体酮和己烯雌酚结构、性质甾类药物的基本碳架、基本母核及其代表药物15维生素1脂溶性维生素2水溶性维生素1掌握维生素：A、D、C、B1、B6的

11、性质及应用。2.理解维生素：B1、B2、E、K的结构及应用。3理解维生素的理化性质在分析、制备、配伍、贮存及其他方面的应用。维生素：A、D、C、B1、B6、E、K的性质及应用四、实施建议（一）教材选用与编写适用教材：药物化学 参考教材：药物化学 （二）教学建议将知识与技能融合在一起，大部分知识需要在实践中加以形象化和深化，需要在实践中细化掌握，实训中的合成与鉴别、性质观察融合在一起，使学生在实训中充分理解和掌握各种代表药物的结构式、理化性质、合成代谢等，并将目前合成中使用的新工艺有所反映，以使学生与行业前言接轨。教学后期，进企业实训，为学生提供实际情境体验。（三）教学评价教学评价标准重视平时实训过程的评价，考核由平时考核和期末综合考核两部分组成，考核分