药物化学课程教学大纲

1、药物化学课程教学大纲（Pharmaceutical Chemistry）一、课程概况课程代码：2501024学 分：2学 时：32（其中：讲授学时32）先修课程：药学基础、有机化学适用专业：化学工程与工艺、应用化学专业建议教材：药物化学，郑虎，人民卫生出版社，2018年2月第三版课程归口：化工与材料学院课程团队：王晋方、乐传俊、丁琳琳等课程的性质与任务：本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学-生物

2、学内容。为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。药物合成也是药物化学的重要内容。本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法，为后续课程的学习和专业实践教学环节打下坚实的基础，着力培养学生的自主学习和探究性学习能力，树立良好的职业道德和职业素养，进而树立正确的人生观和价值观，并着重考查学生对药物化学“三基”的掌握与灵活运用的程度期望持续提高药物化学课程教学质量，实现立德树人的根本任务。二、课程目

3、标序号课程目标毕业要求1目标1：能够理解掌握药物化学中相关术语；了解相关药物的特性并掌握结构式的书写，能够掌握化合物的构效关系。毕业要求4研究：能够基于科学原理并采用科学方法对复杂工程问题进行研究，包括设计实验、分析与解释数据、并通过信息综合得到合理有效的结论。2目标2：能够了解典型药物的作用机制，掌握利用逆合成分析的方法设计相关药物的合成路线，在构效关系基础上提出新的结构改造方案，进行合理的药物设计。毕业要求5能够针对复杂工程问题，开发、选择与使用恰当的技术、资源、现代工程工具和信息技术工具，包括对复杂工程问题的预测与模拟，并能够理解其局限性。三、课程内容及要求序号教学内容思政元素预期学习成

4、果教学学时教学方式支撑课程目标1绪论：药物化学的研究内容， 药物化学的起源与发展，药物的命名重点和难点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准，药物化学的发展及本课程的任务。培养学生具备用药安全意识。能够了解评定化学药物质量的原则和药品的质量标准，物化学的发展及本课程的任务。2（讲授）讲授/讨论/实例教学等目标122药物的转运代谢与药效的关系：药物在体内的转运过程；药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。重点和难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合；药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用对药效的影响了解药物作用方式的重要性，培养学生具备敬业精神。能

5、够理解药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用；药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响4（讲授）讲授/讨论/实例教学等目标1目标23中枢神经系统药物：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途重点和难点：镇痛药的构效关系，镇痛药的发展了解合成镇痛药的类型性质与用途，培养学生具备职业道德和敬业精神。能够了解合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途，掌握镇痛药的构效关系4（讲授）、讲授/实验/讨论/等目标1目标24外周神经系统用药：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途；肾

6、上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途；拟肾上腺素药的构效关系及发展。重点和难点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途；肾上腺素的用途。正确使用神经系统药物，培养学生具备职业道德和敬业精神。能够掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途，掌握肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途。4（讲授）、讲授/实验/讨论/等目标1目标25循环系统药物：掌握-肾上腺受体阻滞剂、钙拮抗剂、肾素血管紧张素转化酶抑制剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的概念；掌握氯贝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的结构、化学名称、理化性质及用途；了解各类心血管药物的进展。重点和难点：氯贝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的

7、结构；羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的设计理念。掌握循环系统药物的作用，培养学生具备职业道德和敬业精神。掌握-肾上腺受体阻滞剂、钙拮抗剂、肾素血管紧张素转化酶抑制剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的概念；掌握氯贝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的结构、化学名称、理化性质及用途。4（讲授）、讲授/实验/讨论/等目标1目标26消化系统药物：盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质及用途；西咪替丁的结构、化学名称及用途；止吐、促动力药的类型。重点和难点：雷尼替丁的结构；西米替丁化学名称、理化性质及用途。了解消化系统药物作用，培养学生具备职业道德和敬业精神。能够掌握盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质及用途；

8、熟悉西咪替丁的结构、化学名称及用途。4（讲授）、讲授/实验/讨论/等目标1目标27解热镇痛药和非甾体抗炎药： 解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型；阿司匹林、布洛芬的结构、化学名称、理化性质及用途；解热镇痛药、非甾体抗炎药的发展重点和难点：布洛芬的结构、化学名称、理化性质及用途；解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。了解非甾体抗炎药的的重要性，培养学生具备职业道德和敬业精神。掌握解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型；了解阿司匹林、布洛芬的结构、化学名称、理化性质及用途4（讲授）讲授/实验/讨论/等目标1目标28抗肿瘤药物：抗肿瘤药的类别，掌握氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖

9、胞苷、巯嘌呤、甲氨喋呤的结构、化学名称及用途；抗肿瘤有效成分的用途及抗肿瘤药物的发展。重点和难点：氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋呤的结构；顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤的化学名称及用途。掌握抗肿瘤药物的应用，培养学生具备职业道德和敬业精神。掌握抗肿瘤药的类别，掌握氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋呤的结构、化学名称及用途；了解抗肿瘤有效成分的用途及抗肿瘤药物的发展。4（讲授）讲授/实验/讨论/等目标1目标29抗生素：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩钠、头孢噻肟钠、

10、哌拉西林、头孢哌酮、红霉素、阿米卡星、氯霉素的结构、化学名称、理化性质及用途，掌握半合成抗生素的发展；克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、头孢克罗的结构、化学名称及用途,熟悉内酰胺抗生素的构效关系；四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类药物的发展重点和难点：系列抗生素的结构及其特点；内酰胺抗生素的构效关系。掌握青霉素类药物的应用，培养学生具备工匠精神。了解青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩钠、头孢噻肟钠、哌拉西林、头孢哌酮、红霉素、阿米卡星、氯霉素的结构；掌握相关药物的化学名称、理化性质及用途；掌握克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、头孢克罗的结构、化学名称及用途,熟

11、悉内酰胺抗生素的构效关系。6（讲授）讲授/实例/讨论/等目标12四、课程实施（一）教学方法与教学手段1.把握主线，引导学生掌握药物物的分类、结构及性质，培养学生能够从结构来分析化合物性质，最终在合成路线设计及反应开发方面得到应用。2.采用多媒体教学手段，配合例题的讲解及课堂讨论以及适当的思考题，保证讲课进度的同时，注意学生的掌握程度和课堂的气氛。3.采用案例式教学，引进现代新药研发的实际例子，让学生真正了解并掌握药物化学及有机化合物的合成及设计方法，从而具备相关知识和方法的实际应用能力。（二）课程实施与保障主要教学环节质量要求1备课（1）掌握本课程教学大纲内容，严格按照教学大纲要求进行课程教学

12、内容的组织。（2）熟悉教材各章节，借助专业书籍资料，并依据教学大纲编写授课计划，编写每次授课的教案。教案内容包括章节标题、教学目的、教法设计、课堂类型、时间分配、授课内容、课后作业、教学效果分析等方面。（3）根据各部分教学内容，构思授课思路、技巧，选择合适的教学方法。2讲授（1）要点准确、推理正确、条理清晰、重点突出，能够理论联系实际，熟练地解答和讲解例题。（2）采用多种教学方式（如启发式教学、案例分析教学、讨论式教学、多媒体示范教学等），注重培养学生发现、分析和解决问题的能力。（3）能够采用现代信息技术辅助教学。（4）表达方式应能便于学生理解、接受，力求形象生动，使学生在掌握知识的过程中，保

13、持较为浓厚的学习兴趣。3作业布置与批改学生必须完成规定数量的作业，作业必须达到以下基本要求：（1）按时按量完成作业，不缺交，不抄袭。（2）书写规范、清晰。（3）解题方法和步骤正确。教师批改和讲评作业要求如下：（1）学生的作业要按时全部批改，并及时进行讲评。（2）教师批改和讲评作业要认真、细致，按百分制评定成绩并写明日期。（3）学生作业的平均成绩应作为本课程总评成绩中平时成绩的重要组成部分。4课外答疑为了解学生的学习情况，帮助学生更好地理解和消化所学知识、改进学习方法和思维方式，培养其独立思考问题的能力，任课教师需每周安排一定时间进行课外答疑与辅导。5成绩考核本课程考核的方式为闭卷笔试。考试采取

14、教考分离，监考由学院统一安排。有下列情况之一者，总评成绩为不及格：（1）缺交作业次数达1/3以上者。（2）缺课次数达本学期总授课学时的1/3以上者。（3）课程目标小于0.6。五、课程考核（一）课程考核包括期末考试、平时及作业考核，期末考试采用开卷考试方式。（二）课程总评成绩=平时成绩30% +作业成绩30%+期末考试成绩40%。具体内容和比例如表所示。考核环节成绩比例考核内容与评价细则平时表现30%课堂不定期点名，考核能否按时到勤，对于旷课、迟到和早退者适当扣分，根据平时课堂笔记、课堂回答问题等情况确定平时表现分数。作 业30%重点章节对应有思考题和习题，考核学生对每节课知识点的复习、理解和掌握度。对每次作业完成情况做记录并百分制打分。期末试卷40%题型考核内容及相应试题选择题主要考核药物性质，构效关系特点等判断题主要考核药物作用简答题主要考核药物构效关系，使用特点等案例