药剂学课件：16胶囊剂

1、胶 囊 剂Capsules 1本章要求掌握胶囊剂的基本概念掌握胶囊剂的制备熟悉胶囊剂的质量检查了解胶囊剂的贮存条件了解丸剂的特点、类型和制备 胶囊2(一)、胶囊剂的基本概念1.胶囊剂的定义药物（辅料）充填于空心胶囊或软质囊材中制成的制剂2.胶囊剂的分类 硬胶囊剂(Hard capsules)软胶囊剂(Soft capsules) 肠溶胶囊剂(Enteric capsules)速释、缓释、控释胶囊剂(Colon-targeted, pH-sensitive)局部用胶囊胶囊3胶囊剂的基本概念3. 胶囊剂的特点掩味，减少刺激性可提高生物利用度 提高稳定性液体药物固体化可延缓药物的释放 可定位释药 整

2、洁、美观、易服用，易识别，携带方便胶囊4胶囊剂的基本概念4. 不宜制成胶囊剂的情况药物的水溶液或稀乙醇溶液 易溶性、刺激性药物（氯化钠、溴化物、碘化物）易风化药物 吸湿性药物乳剂（O/W）小分子的有机药物（醇、酮、酸等）胶囊5(二)、胶囊剂的制备1.硬胶囊剂的制备将药物(粉末、颗粒，药物与辅料制成的粉末、颗粒, 小丸、片剂、小胶囊、油状溶液、混悬液、乳液、糊状物等)填充于空硬胶囊中制成制备过程：空硬胶囊制备、物料准备、填充、封口、除尘、重量检查、质检、包装胶囊6胶囊剂的制备空硬胶囊的组成主材：明胶(gelatin)增塑剂：CMC钠、HPC、山梨醇、甘油等胶冻力增强剂：琼脂表面活性剂：月桂醇硫酸

3、钠 遮光剂：二氧化钛防腐剂：尼泊金等芳香性矫味剂、着色剂空硬胶囊的制备 溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割、整理空胶囊的质量标准与贮存条件胶囊7胶囊剂的制备空硬胶囊的选择类型：普通型、锁口型； 胃/肠溶; 固/液体; 人/动物 明胶/HPMC透明: 透明、不透明（各种颜色）大小：000、00、0、1、2、3、4、5 体积：1-0.15ml服用粒数：4粒/次经验方法:胶囊8胶囊剂的制备填充物料的制备与填充（Filling）填充内容：纯药、药物与辅料的混合物料、速释小丸、缓释、控释小丸、小片剂、小胶囊、油状溶液、混悬液、糊状物等常用辅料：稀释剂、润滑剂、崩解剂、助流剂填充方式之一：手工胶囊9胶囊剂的制备

4、填充物料的制备与填充（Filling）胶囊填充方式之二：机械胶囊填充机：螺旋式、柱塞式、自由流动式、预压式特殊胶囊填充机：微量、小片、液体10胶囊剂的制备胶囊的封口(Sealing)封口：明胶带、明胶液、化学法明胶液：一般用明胶乙醇水溶液(或PVP或其它高分子溶液)，50C，涂在囊体、囊帽套合处，烘干，即得液体胶囊的封口胶囊11胶囊剂的制备2. 软胶囊的制备软胶囊系指一定量的药液或粉末密封于球形、或其它各种形状的软质囊材中制成的制剂，亦称胶丸剂 软胶囊的囊材组成与硬胶囊的相同，具有硬胶囊的优点，特别是弹性大，外观好，口感好，更易服用，很受欢迎软胶囊可填充油类、对明胶无溶解的液体药物、药物溶液、

5、混悬液、乳液、半固体物质、固体粉末、颗粒等软胶囊的制备有滴制法和压制法两种 胶囊12胶囊剂的制备软胶囊壳的组成明胶：增塑剂：水=1：0.50.1:1增塑剂：山梨醇、甘油等金属含量等指标不宜制备软胶囊的情况液体药物含水5%、水溶液乙醇、酮、酸、酯等（挥发性、小分子有机物） 醛类（可使明胶变性）液体药物的pH宜在2.5-7.5（否则易水解）胶囊13胶囊剂的制备滴制法滴丸机：贮液槽、定量控制器、喷头、冷却器 滴制过程：胶液、药液经双层喷头喷出，胶液把药液包住，滴入冷却液，收集，洗涤，烘干影响因素：胶液配方、粘度；胶液、喷头、冷却液温度；药液、胶液、冷凝液的密度等 特点：生产效率低，用于小量制备；一般

6、为圆形胶丸胶囊14胶囊剂的制备压制法工作过程：用明胶与水、甘油等溶解后制成胶板，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成囊，经适当条件下干燥即得 特点：可连续、自动化生产，产量高，成品率高，装量差异小；可以获得不同形状的胶囊。胶囊15胶囊剂的制备3.肠溶胶囊剂的制备目的：用于辛臭味、刺激性、遇酸不稳定、需在肠内吸收或起效的药物方法：甲醛浸渍法（胺缩醛反应-甲醛明胶）肠溶性材料为原料制备肠溶胶囊（丙烯酸树脂CAP、HPMCP等） 肠溶性材料对普通胶囊的包衣颗粒或小丸包上肠溶衣装入胶囊中胶囊16（三）、胶囊的质量检查、贮存指示: 外观、装量差异、崩解时限、溶出度等崩解度: 硬胶囊剂应在30分钟内全部

7、崩解； 软胶囊应在1小时内全部崩解贮存: 25C、RH45%、阴凉处、密闭胶囊17丸剂（Pills）(一)、丸剂的定义、分类定义：药物与适宜辅料均匀混合，以适当方法制成球状或类球状的制剂分类：中药丸剂、小丸剂、滴丸剂、糖丸 丸剂18小丸剂（Pills）1.小丸剂的定义 直径约为1mm，一般不超过2.5mm的小球状口服剂型（常见0.5-1.5 mm）可制成理想的速效、缓释或控释制剂 作为剂型一般袋装、品种不多 但作为中间体填充于硬胶囊中、制成片剂多见丸剂19小丸剂小丸剂的特点吸收受胃排空影响小，个体差异小减少药物对胃肠道的刺激性表面积大，释药完全迅速，生物利用度高可控制释药速度释药重现性好、安全

8、性好使药物的稳定性增加流动性好，不易碎，加工时易操作、均匀性好含药范围大(1-95%)， 服用方便 制备设备要求较高,成本较高丸剂20丸剂丸剂小丸剂的类型 1膜控小丸 组成: 丸芯+薄膜衣（速溶、不溶、微孔）释药: 药物的溶解度、小丸粒径、包衣材料的性质、衣膜的厚度及孔隙率(致孔剂)等2骨架型小丸 组成:疏水性骨架材料单硬脂酸酯、亲水凝胶骨架如HPMC、不溶性材料如EC释药: 药物的溶解度、小丸粒径、包衣材料的性质、骨架的溶解、溶蚀或孔隙率21丸剂小丸剂的辅料丸芯辅料：疏水性骨架材料：单硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂醇、蜂蜡、巴西棕榈蜡、脂肪酸甘油酯类亲水性骨架材料：MCC、HPMC等不溶性骨架材料：EC、EVA等 稀释剂：蔗糖、淀粉、糊精等粘合剂：PVP水溶液或有机溶液，等空白丸芯丸剂22丸剂小丸剂的辅料包衣材料：包衣材料：HPMC、PVA、PVP、MC、蜡、脂肪酸、虫胶、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂、CAP、EC或它们的混合物 增塑剂：柠檬酸三乙酯、甘