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文档简介

1、1.。答:浸出过程是指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。包括以下 4个阶段:a 浸润,渗透过程,浸出溶剂首先附着与粉粒表面使之浸润然后哦通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中 b 解吸,溶解过程,溶剂进入细胞后,根据溶剂种类不同,溶剂的对象也不同,组织中溶液的形成促使细胞内渗透压升高,因而使的浸出溶剂渗透其中,而溶解的有效成分 c 扩散过程,浸出溶剂溶解有效成分以后形成溶液与周围的、溶剂产生浓度差,从而产生药物的扩散,d 置换过程,用新鲜溶剂或稀浸出液置换药材粉粒周围的浓浸出液,从而达到浸出目的。1.?答:a 浸出溶剂:常用水和乙醇,水用去离子水和蒸馏水,水的硬度对浸出有影响

2、b 药材的程度,为扩大扩散面积,提高扩散速度,药材需要,但太细也会影响浸出效果c 浸出温度:一般药材浸出在溶剂的沸点或接近溶剂沸点温度时进行比较有利,但温度太高会破坏有效成分 d 浓度梯度:浓度梯度越大浸出越快,浸出时尽可能保持最大浓度梯度 e浸出压力:提高浸出压力有助于加快浸出 f 药材与荣激励的相对运动速度:运动速度加快,使扩散边界层变薄或边界层更新加快,g 新技术的应用:如超声波等可提高浸出效果。2.?答:流浸膏剂是只药材用适宜的溶剂溶出的有效成分:争取部分溶剂,调整浓度至规定标准而制成的液体制剂,浸膏剂是只药材用适宜的溶剂浸出的有效成分,蒸去全部溶剂,调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉

3、状固体制剂,流浸膏剂是一种液体制剂而浸膏剂是固体制剂,流浸膏剂每 2ml 相当于原药材 1g,浸膏剂 1g 相当于原药材的 2g-5g,流浸膏剂常含有乙醇,浸膏剂不含溶剂,有效成分含量高,体积小,疗效确切。3.?答:超临界萃取技术是利用超临界流体对药材中天然产物具有特殊溶解性来达到分离提纯的技术,超临界流体是超临界温度和临界压力的非凝缩性高密度流体,他的性质介于气体和液体之间,具有两者的优点。超临界流体对物质的溶解能力与其密度成正比,而密度可通过压力的变化而在发生范围内变化,从而可以选择溶解目的的成分,而不容其他成分,达到分离纯化的目的。4.?答:大孔树脂吸附提纯技术是采用特殊的吸附剂,从中药

4、复方煎药中有选择的吸附其中的有效成分,与传统的提取方法比较有一下特点:a 缩小剂量,提高中药内在质量和制剂水平 b减小产品的吸潮性 c 可有效去除重金属,既保证了患者的用药安全,也解决了中药重金属超标的难题 d 具有较好的安全性,大孔树脂具有再生简单,使用长的特点。5.例答:a 可将难溶性弱酸或弱碱性药物加碘在水中的溶解度c 应用混合溶剂如成合适的盐,如盐酸阿托品 b 加入助溶剂如碘化钾比妥在百分之九十乙醇中溶解度最大d 加入增溶剂,如聚山梨酯 80 可以增加维生素 A 棕酸酯的溶解度 e 制成包材料,如阿昔洛韦包合后,在水中的溶解度增加一倍以上。6.?答:a 晶型(晶型不同,药物的溶解速度也

5、不同)b 粒子大小(难溶性药物,粒子越小,与水接触面积越大,溶解速度越大)d 扩散系数(扩散系数越大,溶出速度越快)e 温度(大多数药物,随溶液温度升高,溶解速度加快)f 扩散层厚度(厚度越大,溶出速度越慢)7.?答:a 增溶剂的种类及分子量大小b 药物分子量的大小c 增溶剂的加入顺序d 增溶剂的剂量。8.?表面活性剂的分类简述药物增容的简述影响固体药物在液体中的溶出速度的有哪些简述药物溶解度的方法有哪些?并举与传统的提取方法相比,大孔树脂吸附分离技术具有哪些特点简述超临界技术对中药材有效成分分离提取的原理比较流浸膏剂和浸膏的区别影响药材中有效成分的有哪些简述药材有效成分的浸出过程,并说明进出

6、过程的 4 个阶段答:a 根据来源可分为天然,两类 b 根据溶解性可以分为水溶性表面活性剂,油溶性表面活性剂 c 根据极性基团在水中的解离状况可分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。离子表面活性剂又可以分为阳离子、阴离子型、两性离子型的表面活性剂,非离子表面活性剂可分为多元醇型,聚氧乙烯型表面活性剂。9.?答:a 表面活性(表明活性剂时液体表面张力降低的性质)b 表面活性剂形成胶束 c 亲水亲油平衡值(HLB)d 表面活性剂的增溶剂作用(难溶性药物进入胶束内被增容,影响增容作用的主要有增溶剂的性质,增溶质的性质,温度等)e 表面活性剂与蛋白质的作用(离子表面活性剂可与带相反电荷的蛋白质发生静电

7、结合)f 表面活性剂的毒性(一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小)11。答;1 作为增溶剂:表面活性剂在溶液中达到胶束后,不溶或难溶性药物溶解在胶束一定区域而达到溶解目的,作为增溶剂的 HLB13 到 18。2是不相容的油水中的一相以小液滴分散在另一相中,剂:表面活性剂能降低界面张力,得乳剂。BLH 值在 38 为 W/O,BLH 值在 816,为 O/w。3 作为润湿剂:表面活性剂定向排列在固液界面,降低界面张力,是液体在固体表面铺展而润湿,润湿剂最佳 HLB 值在 79。4 做起泡剂和消泡剂:此类表面活性剂有较强的亲水性和 BLH 值,能吸

8、附于表面,消除的物质叫消泡剂,BLH值 13。5 作去污剂:能去除污渍的表面活性剂,起最佳 HLB 值 1316.。12,?答:分散体系及其范围:粗粉体系,大于 100nm,胶体分散体系,1-100nm,分子与离子分散体系,小于 1nm.?答:dlvo 理论认为微粒分散体系是在一定条件下是否稳定,主要取决于粒子间的相互作用能,这种作用能是微粒间相互吸引和静电排斥的综合体现,即微粒间的总位能 Vt。VaVr 时总势能曲线表现以吸引为主,当 Vt 很低时,微粒可形成松散的体,呈絮状结构,振摇易散。VrVa 时,总势能较高,微粒间的排斥能能防止,但很难维持很长时间,将会因分子的热运动而受到破坏,抑制

9、结块,不易分散。所以要稳定的混悬剂,应从处方和工艺方面保证体系的位能处于第二极小处的最有效方法,经试验证明,加入电解质的量应控制使电位在 20-25mv 范围内。14.?答:a 由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解度有利于提高难溶性药物的生物利用度b 有利于提高药物微粒在分散介质中的分散体系与稳定c 具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性 d 微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用,可以延长药物在体内的作用时间,减少剂量,降低副作用 e 还可以改善药物在体外的稳定性等。15.?答:微粒给药系统:粗分散体系如混悬剂,粒径在 100-500 微米,胶体分散体系如纳米微

10、乳,粒径小于 1000。特殊性:a 微粒分散体系是多相体系,分散相和分散介质之间存在着相界面,会出现大量的表面现象 b 随着微粒粒径的减小,微粒的比表面积增大,微粒既有相对较高的能,所以该体系属于热力学不稳定体系,有絮凝等趋势 c 微粒更小的分散系还有布朗运动,电泳等性质。16.?答:DLVO 理论是建立在扩散双电层模型基础理论上的理论。该理论认为影响微粒不稳定的主要有:a 微粒间相互吸引作用能 Ea,b 微粒间相互排斥作用能 Er,c 总势能 Et=Ea+Er简述 DLVO 理论的主要内容微粒的给药系统包括哪些?其特殊性主要表现在哪些方面微粒分散体系的理论在药剂学有哪些重要意义13.混悬剂时

11、需要加入絮凝剂,试用 DLVO 理论简明加入絮凝剂的理由及如何控制加入量分散体系有哪些?其范围分别是什么简述表面活性剂的应用表面活性剂的基本性质17.?答:微粒的大小,外加电解质,电解质浓度,温度和体系的相互作用18.?答:电势是指滑液面处于相对于溶液本身的电势差,电解质的加入对该电势的影响较大,小的微粒分撒体系能稳定存在是因为小微粒间存在静电斥力,电斥力越大,固其可以衡量稳定性。微粒的聚沉,电势越大,静19.?答:微粒表面具有扩散双电层,使微粒表面带有同一种电荷,一定条件下相互而稳定,双电层的厚度越大,排斥力越大,微粒越稳定,如果在溶液中加一定量的电解质,可能中和微粒表面的电荷,使微粒的排斥

12、力下降从而使其物理稳定性下降,出现絮凝现象,形成疏松的纤维状结构,振摇后可均匀,这种现象叫做絮凝现象,加入的电解质叫做絮凝剂。当絮凝剂的加入使电势降至 20-25mv 时,形成的絮凝疏松,不易结块,易分开,若在微粒中加入某种电解质使得微粒的电势升高,静电斥力阻碍了微粒间的碰撞,此过程叫反絮凝,加入的电解质叫做反絮凝剂,对粒径较大的微粒体系,如果出现反絮凝,就不能形成疏松的状结构,微粒间没有支撑,沉降后易产生严重的结块,不能再分散,对物理稳定性是不利的。20.?答:电势与电解质的浓度有关,电解质的浓度增加,电势下降,扩散双电层变薄,特别是表面吸引了多价的或具有表面活性异号离子会使电势显著下降,甚

13、至引起电势反号。21.?答:加入电解质,加入少量的高分子溶液或两种带相反电荷的溶胶相互聚沉。22?答:a 控制温度 b 调节 ph 值 c 改变溶剂 d 制成难溶性的盐 e 制成固体制剂。23.?答:a 控制氧含量 b 加抗氧剂 c 调节 ph。d 加入螯合剂 e 其他加速。24.?答:加速试验是在超长条件下进行的,目的是通过加快包装中的药品的化学或物理变化速度来药品的稳定性,对药品在、保存过程中可能会遇到的短暂的超常条件下的稳定性进行模拟,并初步样品在规定的条件下的长期稳定性。25.?答:物态有:固态,气态,液态 3 种,其中固体具有抗变形性,液态具有性,气态具有性和压缩性。固体被成一定粒度

14、的粒子后,以粉体的形式存在。粉体具有与固体相类似的抗变形性,与液体相似的性,与气体相似的压缩性。但其性质又不能用数学函数式来进行简单的描述,故将粉体视为第四物态。26.?答:影响隐私:粒子间的黏着力,摩擦力,力,静电力等作用力。措施:a 控制粒子的大小,减少粒子的接触点数,降低粒子间的附着力 b 粒子形态及表面粗糙:球形粒子光滑,可减少接触点减少摩擦力 c 含湿量:由于粒子的吸湿作用,粒子表面水分增加,加大了黏着力,可适当干燥粒子 d 加入适当的助流剂:在粉体中加入适当的石灰可改善性。27.?答:松比容,空隙率,空隙比。填充率和配位数。28.?答:粒径越大,密度越大的粉体,颗粒间的黏附性弱,重

15、力作用打,故填充性好。29.?答:粒径增大时。颗粒的自重增大。附着,作用弱,填装容易达到致密填装,所以空隙为什么粒径增大时空隙率会变下你说明粒径、密度对填充性的影响表示充填性的参数有哪些说明粉体性的影响及改善的方法为什么将粉体作为第四物态来研究加速试验的目的和基本要求有哪些怎样提高易氧化药物的稳定性.延缓药物水解的方法有哪些使微粒分散体系聚沉的方法有哪些电解质的浓度是如何影响电势的如何利用絮凝和反絮凝作用来影响微粒分散体系的稳定性电势?为什么电势的大小可以衡量微粒分散体系的稳定性影响微粒分散体系稳定性的有哪些率小。30.?答:三大要素:性、压缩成型性和润滑性。因为良好的性才能使物料顺利片机的膜

16、孔,避免片差异过大;良好的压缩成型性使物料压缩成一定形状的片剂,不易出现裂片等现象;润滑性使片剂黏冲,顺利从膜孔推出,得到光洁完整的片剂。31.?答:湿法是指药物加入水或其他液体晶型研磨的方法。由于液体摄入固体物料缝隙后,减弱物料之间的相互作用力,从而产生劈裂现象有利于,因此可降低耗能。32.答:原因:物料和工艺,当物料本身难压缩成型,或粒度分散打,细粉太多,压缩时空气不能排出,解除压力后,空气膨胀导致裂片;快速压缩或单压片机在压缩时片剂内压力不均匀等,导致裂片。措施:a 用弹性小塑性大的辅料,可整体上提高物料的塑性变形,b 细粉太多,颗粒很干时,黏性较弱,可加大合适的黏合剂的用量 c 改用旋

17、转式压片机,使片剂压力平均 d 可加入合适的润滑剂,是压力均匀且下冲推出片剂的阻力降低 e 减慢压缩速度或进行二次压缩。33.?答:影响主要是增加结合力和压缩成形性,由于多数药物是黏弹性物料,压缩时即产生塑性变形又产生弹性变形,压缩较快时,物料可能来不及塑性变形而产生弹性恢复,而旋转压片机速度较快,故采用二次压缩,目的在于使物料充分的塑性变形,增强物料结合力和压缩成型新。34.?答:多数药物在受压时,即产生弹性变形又产生塑性表型,弹性变形是可逆的,即在压力解除时可恢复的,而塑性变形可使物料颗粒间产生结合力,易于压缩成型,当压力解除时,弹性内应力松弛,恢复颗粒的原来形状,并使片剂的体积增大而导致

18、裂片。35.?答:即不符合定律的液体。如乳剂,混悬剂等,非曲线分为:塑性,假塑性36.,胀性,触变。?答:流变学在药物研究中的重要意义在于可以应用流变学理论对乳剂,混悬剂,半固体制剂等的剂型设计,处方组成以及,质量控制等进行评价。?37.答:a 处方前工作:全面的掌握药物的理化性质,药理学方面的特性 b 剂型的确定:根据临床需要,结合临床结果,确定给药途径,选择适当的剂型 c 辅料的选择:根据确定的剂型的特点,结合各项质量指标,选择合适辅料 d 处方和工艺的优先。38.?答:主要内容:获得药物相关的理化参数,包括,沸点,溶解度,分配稀释等,测定其动力特征,如半衰期,消退速度常数,吸收情况,血药浓度等,测定与处方有关的物理化学性质,如粉体性质,流体性质等,测定药物与辅料之间的相互作用,辅料对

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