《药物中间体合成与工艺》课程教学大纲

1、药物中间体合成与工艺课程教学大纲课程名称：药物中间体合成与工艺英文名称：Synthesis and Process of Pharmaceutical Intermediates课程编码：x4030331学 时 数：32其中实践学时数：0课外学时数：0学 分 数：2.0适用专业：应用化学课程简介药物中间体合成与工艺是一门新兴学科，是高等工科院校精细化工专业的一门选修课，它包括药物中间体及其相应药物的合成与工艺。通过本课程的学习，学生能够掌握常用的药物中间体与药物的合成，了解中间体对应的药物的合成工艺、作用原理及用途。药物中间体合成与工艺为毕业论文和今后科研、生产等工作做一些基础知识的准备，以适

2、应精细化工领域对药物中间体合成这方面人才的需要。二、课程目标与毕业要求关系表课程目标毕业要求通过对本课程的学习，使学生对药物中间体合成与工艺的内容有比较系统的了解，掌握药物中间体合成与工艺的基本理论和基础知识，培养学生分析问题、解决问题的能力，为学生进一步学好后续相关课程的和工作就业打下坚实基础。一、支撑毕业要求1工程知识1-3 掌握相关化学基础知识（无机化学、有机化学、物理化学、分析化学），并能将其应用于解决应用化学学科领域中产品分析、物料衡算、能量衡算、新工艺设计等工程实际问题。二、支撑毕业要求6工程与社会6-2了解应用化学专业相关领域的技术标准体系、知识产权、产业政策和法律法规，及企业文

3、化方面的知识。三、课程教学内容、基本要求、重点和难点本课程理论教学的基本要求是使学生对药物中间体及其相关药物的种类、合成路线与常见药物的构效关系有较全面的了解，掌握有关的基本反应、合成的基本方法及其应用。 (一)绪论 通过学习，主要使学生了解药物中间体的分类、命名，掌握常见的药物中间体的性质及其作用理论，熟悉制备药物中间体所常用的化学反应。 重点：药物中间体的分类、命名及常见的药物中间体的性质。难点：药物中间体的作用理论。(二) 单萜卓酚酮类中间体及其药物通过学习，主要使学生了解单萜卓酚酮类药物中间体的分类与命名，熟悉一些重要的卓酚酮类药物中间体，掌握常见的卓酚酮类药物中间体的合成方法，掌握一

4、些常见药物的构效关系。 重点：卓酚酮类药物中间体的分类与命名及其合成方法。难点：卓酚酮类药物中间体的制备，分离，鉴定方法。(三) 三萜，甾族类中间体及其药物通过学习，主要使学生了解常见的三萜，甾族类药物及其中间体，熟悉从药理作用及化学角度进行分类的方法及常见三萜，甾族类药物的立体结构，掌握常见三萜，甾族类药物及其中间体的分类、性质、制备方法和用途。重点：常见三萜，甾族类药物及其中间体的分类、性质、制备方法和用途。难点：常见三萜，甾族类药物的立体结构。(四) 二苯丙酸类中间体及其药物通过学习，主要使学生了解常见的二苯丙酸类药物及其中间体，熟悉从药理作用及化学角度进行分类的方法及常见二苯丙酸类药物

5、的立体结构，掌握常见二苯丙酸类药物及其中间体的分类、性质、制备方法和用途。重点：常见二苯丙酸类药物及其中间体的分类、性质、制备方法和用途。难点：常见二苯丙酸类药物的立体结构。 (五)杂环类中间体及其药物 通过学习，主要使学生了解杂环类药物中间体的分类与命名，熟悉一些重要的杂环类药物中间体，掌握常见的杂环类药物中间体(呋喃、噻吩、吡咯、咪唑、吗啉、喹啉、哌嗪及其衍生物)的合成方法，掌握一些常见药物的构效关系。 重点：杂环类药物中间体的分类与命名及其合成方法。 难点：常见药物的构效关系。 (六)青霉素类医药中间体及药物 通过学习，主要使学生了解青霉素类药物的分类与命名，掌握青霉素及半青霉素类药物的

6、结构特征和合成方法，掌握青霉素的构效关系及其杀菌作用的机制。 重点：青霉素类药物的分类与命名及其合成方法。 难点：青霉素的构效关系及其杀菌作用的机制。 (七)头孢类抗生素医药中间体 通过学习，主要使学生了解头孢类抗生素的分类、性质、制备方法和用途，了解头孢类抗生素用部分侧链，掌握头孢类抗生素的结构特征和合成方法，掌握头孢类抗生素的构效关系及其杀菌作用的机制。 重点：头孢类抗生素的性质、制备方法和用途。 难点：头孢类抗生素的构效关系及其杀菌作用的机制 (八)磺胺类药物及其中间体通过学习，主要使学生了解磺胺类药物及其中间体的分类与命名，掌握磺胺类药物及其中间体的结构、性质和用途。掌握磺胺类药物及其

7、中间体的构效关系。重点：磺胺类药物及其中间体的结构、性质和用途。难点：磺胺类药物及其中间体的构效关系。(九)维生素类药物通过学习，主要使学生掌握维生素类药物的分类、性质和作用机制，了解维生素类药物的构效关系。重点：维生素类药物的分类、性质和作用机制。 难点：维生素类药物的构效关系。(十) 药物中间体的分离纯化通过学习，主要使学生掌握药物中间体的分离纯化方法。重点：柱层析在药物中间体的应用。 难点：手性药物的制备纯化方法。四、教学方式及学时分配序号主要内容主要教学方式学时分配辅导答疑比例一绪论讲授2二溶剂，试剂，合成试剂的制备讲授21：1三卓酚酮系列讲授41：1四三萜，甾族类中间体及其药物讲授2

8、1：1五二苯丙酸类中间体及其药物讲授21：1六吡嗪系列、吡啶系列讲授41：1七咪唑系列讲授21：1八杂环类药物讲授21：1九青霉素类医药中间体讲授21：1十头孢类抗生素的医药中间体讲授21：1十一磺胺类药物及其中间体讲授21：1十二维生素类药物讲授21：1十三药物中间体的分离纯化方法讲授41：1五、课程其他教学环节要求作业的形式以查阅文献、写相关分析报告论文为主。具体要求是独立完成作业，不迟到，不早退；课堂注意听讲，认真记笔记；课后复习，独立完成作业，作业成绩按作业每次完成情况评价，计入平时成绩；在各教学环节与教师密切配合，共同保质保量完成教学任务；鼓励学生多看参考书，课前预习，章节总结，多与教师沟通。六、本课程与其他课程的联系先修课程：物理化学、有机化学、化工原理、精细有机合成原理等七、建议教材及教学参考书目建议教材：药物中间体合成工艺、陈立功编著、化学工业出版社、2001年6月参考书目：1化工产品手册药物、王汝龙主编、大连理工大学出版社、1999年1月2药物化学、彭司勋编著、化学工业出版社、1988年6月3药物化学、郑虎编著、人民卫生出版社、2001年10月4.有机合成试剂制备手册、黄枢编著、科学出版社、2005年10月八、课程考核方式与成绩评定办法课程考核方式：考试成绩评价方式： 总成绩=平时成绩30%+期末成绩70%评价项目评价环节课程目标平时成绩（30