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文档简介

1、2014 年大苗老师药理学同步彩色笔记(2013 年 10 门基础课共 130 分,作者蓝鹰)蓝鹰提示:一、总论 1 药效学(1)预防作用:在疾病的症状或体征出现前用药以防止疾病发生的作用 (2)治疗作用:凡符合用药目的或达到治疗效果的作用,据治疗目的不同分为对因与对症治疗大观霉素,治疗,干扰素治疗,干扰素是治标 3 突变三致反应:1 致畸 2副作用:即在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,产生原因与药物的作用较广泛选择性较低有关。毒性反应:用药后造成机体病理性损害,多因用量过大,用药时间过长或用药方法不当所致,有时也可因为敏感性过高,毒性反应大多能预知,并可采取相应措施加以避免或减轻(5)

2、反应:又称过敏反应,是一种病理性免疫反应,发生条件是过敏体质的人使用了具有致敏性药物,该反应与用药剂量无关不易预知,且反应的症状各异 (6)继发反应:是继发于药物治疗作用之后的一种对机体不利的反应又称治疗生物转化后的生成物普遍具有性质:极性升高治疗指数等于半数致死量比半数有效量。治疗指数越大越安全。反应药物安全性。(需要2 药动学/执业药师/课件及宝典,或淘宝搜索:蓝鹰执考)(1)首关消除:某些药物在经胃肠吸收时,因胃肠及肝细胞代谢酶的作用,部分药物发生转化灭活,使进入体循环的 有效药量减少 的现象(需要笔记,请加蓝鹰)(2)生物利用度:药物制剂被机体利用的程度和速度能反映机体对药物吸收的程度

3、,评价药物制剂 的质量,并可间接判断药物的临床疗效。药物消除动力学一级药物动力学:恒比消除,进入血液循环利用、0.5 0.25 都是消除 1/2 比值是一样的,这个叫叫做恒比消除。恒比消除半衰期恒定体内经过 5 个半衰期,基本消除零级药物动力学,恒量、恒速与血药浓度无关,每个小时消除 10 (3)血脑屏障:包括血一脑、血一脑脊液、脑脊液一脑三种类型(4)胎盘屏障:胎盘绒毛与血窦间的屏障,由此将与血液隔开治疗指数=半数致死量/半数有销量治疗指数越大 药物越安全二、传出神经系统药 1.胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药(1) 胆碱受体激动药LD50/ED50碱:使劲扎,眼睛会流水流泪,眼内压会降低,把

4、毛拿出来,毛眨眼睛,还能调节痉挛。作用:对眼缩瞳、降低眼压,调节痉挛;对腺体能激动汗腺及唾液腺上的 M 受体,使之明显增加;用于青光眼闭角型,阿托品类药物时的外周症状;眼内压增高是青光眼,可以用来治疗蓝鹰自创口诀:小童看见心怡了解释:小童缩小瞳孔心怡心脏抑制腺体、平滑肌收缩为了更好理解胆碱能受体,蓝鹰为找来了一张图,很直观MaoM 受体激动剂,手里抓了一把毛,用你的眼睛,一定闭眼,瞳孔缩小,黄色是歌诀粉红最重要红色灰色是重点绿色是旁白(2)抗胆碱酯酶药物可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明的作用:新,兴奋骨骼肌,治疗重度肌无力,兴奋胃肠道,治疗肠麻痹,对骨骼肌作用最强,兴奋骨骼肌、兴奋胃肠及平滑肌、减慢

5、心室频率;用途:重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留,可促进排气和排尿;阵发性室上性心动过速、筒箭毒碱过量时的解毒难逆性抗胆碱酯酶药(劲大的):有机磷,针尖样瞳孔,先 M 受体(带孔带眼的都流水)M症状,只能用阿托品来治疗,N 症状 肌肉震颤,用解磷定。M N 受体都可以作用于心系统,作用复杂。阿托品对应的是 M 受体,作用是胆碱受体阻断剂,和 M 正好相反,扩瞳,抑制腺体内压升高,调节麻痹.,眼阿托品属于 MM 受体阻断剂:小伙子看到,不让走,给阻断了,眼睛睁得大大的,压力高,心率快,升高眼内压,青光眼绝对不能用有机磷酸酯类的毒理及 2.胆碱受体阻断药:胆碱酯酶药氯解磷定(需要笔记,请加蓝鹰)阿

6、托品的作用:解除平滑肌痉挛、抑制腺体、对眼的散瞳作用、兴奋心脏、扩张;用途:麻醉前给药、心脏绞痛、眼科用药、心律失常、有机磷、休克;不良反应:口干、皮肤干燥、心悸,过量可出现中枢神经先兴奋后抑制,严重可致死,死因为呼吸麻痹蓝鹰自创口诀:扩瞳升压看得远,松弛内脏抑制腺。加快心率扩,兴奋中枢过量转。 3.肾上腺素受体激动剂同样,蓝鹰为找来了肾上腺互能受体的,理解起来更轻松了吧:(1)去甲肾上腺素:去夹素,加血压的素,那个绳子一,勒紧。作用于受体,收缩,作用升高血压。(2)肾上腺素:能激动 受体;1 让心脏怦怦跳的,2 是扩支气管,骨骼肌,作用兴奋心脏、舒缩、影响血压、扩张支气管;用途:心跳骤停、过

7、敏性休克、急性支气管哮喘、与局麻药合(手指、足耻、耳部、不加,以免造成组织坏死)、局部止血;不良反应:心悸、头痛、血压升高、过量或注射过快可使血压骤升,并引起心律失常心室纤颤等。(3)多巴胺:可以增加肾的血流量,作用能选择激动多巴胺受体,也能激动 1 受体 2 弱;兴奋心脏、舒缩、影响血压、改善肾功能;用途:休克(尤其是伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的患者)、急性肾衰竭;不良反应:剂量过大或静脉滴注过快可出现心动过速、心律失常,因肾肾功能易发生急性肾衰,用药期间应保持尿量在 25mlh 以上。(5)异丙肾上腺素现在用的很少的作用:主要激动 受体对 无作用。作用:兴奋心脏扩张,影响血压,扩支气管,

8、用途:心跳骤停;中重度传导阻滞,急性支气管哮喘;抗休克。不良反应:心悸、头晕、对缺氧患者可致心律失常或诱发加重心绞痛加快心率可以引起 心律失常,增加耗氧量,三大机制,1 提高心率 2 扩管 3 增加耗氧量,支气管哮喘急性发作,可以用异丙肾,传导阻滞,心脏骤停,可以应用异丙肾 4.肾上腺素受体阻断药爱情受体阻断剂,代表药物,酚妥拉明(嗜铬细胞瘤降压首选)酚妥拉明:扩张降低血压;兴奋心脏;拟胆碱和组胺样作用,用途:休克;难治性心功能不全与急性心肌梗塞;外周痉挛性疾病;对抗静滴去甲肾上腺素外漏引起的收缩,腹痛腹泻可诱发溃疡病心绞痛及引起低血压心律失常。兴奋心脏降低血压。有一个重要作用,肾上腺素的反肾

9、上腺素,本身的肾上腺素是升高血压,一个人血压高,我用酚妥拉明较多的时候,血压降低,这时候再用肾上腺素,会降低血压。对于受体阻断剂,肾上腺不会升压,会使血压更低 受体阻断剂不能用受体激动剂降压。用去甲肾。 受体阻滞剂作用:同时阻断 1 2 受体,抑制心脏;收缩,收缩支气管;用途:高血压心绞痛心律失常甲亢;不良反应:头痛、;严重反应抑制心脏、降低血压、诱发或加重支 气管哮喘(需要/执业药师/课件及宝典,或淘宝搜索:蓝鹰执考):劲最小,普通人。表面麻醉没用,只用侵润麻醉亲脂性低,对粘膜力较弱,故作用也较弱毒性较小,只作注射用药常用于浸润麻醉、传导、蛛网膜下腔及硬膜外麻醉,不用于表面麻醉;丁卡因 :劲

10、最大,盯一下就麻醉了,耳鼻喉必用,耳鼻喉必须掌握的技能,一个喷壶,额镜,盯 了一下就麻了,打入皮下就抽了。如果抽了吸氧,安定。的局麻作用及用途:亲脂性高对粘膜的力强作用强而持久毒性较大;主要用于表面麻醉也可作传导蛛网膜下腔及硬膜外麻醉,一般不用作浸润麻醉利多卡因:好多地方都能用,好处多。是室性心律失常的首选.作用快强久。麻醉的不良反应 用安定打一针后睡得子出来,说明有肌肉松弛作用,刚要那医师证 GABA 一声掉到地上,GABA 受体三、局部(需要大苗老师执考辅导及笔记,请加蓝鹰)为什么就麻了呢?神经传不过来了,神经传导考钠离子内流,等于没电了,静钾动钠,什么被抑制了,钠离子内流制(异类)收缩可

11、致肾功能下降。升压首选药物多巴胺,多巴胺效果不好在选去甲升上限速。对于氯丙嗪引起的低血压只能用去甲素(4)去甲肾上腺素:主要激动 受体,对 1 受体弱,对 2 无作用。作用:收缩兴奋心 脏升高血压;用途:休克与低血压;不良反应:局部反应静滴外漏可致局部组织缺血坏死;损害用延长麻醉时间苯二氮卓类(安定,抗焦虑,抗惊厥,安定可以是肌肉松弛。作用于 GABA 受体)故事:一个考生因为焦虑睡不着觉,安定可以抗焦虑,吃药不好使,打一针安定,有作用,转运动,多巴胺是增加肾 血流量的安定五大考点:1.抗焦虑 2. 3 抗惊厥 抗癫痫 4 肌肉松弛 5.作用于 GABA抗癫痫药.大老鹰(苯妥英钠治疗癫痫大发作

12、),大白马(卡马西平大发作),小蚂蚁(义虎安)全拿(丙戊酸钠全拿下)下。部分发作卡马西平。新药大发作小发作选托吡酯。失神发作选三嗪。抗帕金森病怕黑的女人多说话主要缺多巴胺,补左旋多巴,卡里多吧(心灵美)是首选药物哆嗦哆嗦补充多巴胺四、中枢神经系统药1药的作用:;用途:焦虑不良反应:后遗效应、耐受性与成瘾性、过量或静注过快可致呼吸及心抑制、致畸(的作用:对中枢神经系统作用:安定及抗作用、镇吐作用、对体温调节的影响、增强其他中枢抑制药的作用;对植物神经系统的作用阻断 a 受体,降低血压;阻断多巴胺受体,缺多巴胺这个人震颤,肌张力增高,引起震颤,引起低血压,镇吐、降温冬眠显,对功能无效,苯海拉明治疗

13、晕车晕船阻断 M 受体;用途:精神症、人工冬眠疗法(严重损伤、严重、高热惊厥、休克等的治疗);不良反应:副作用常见为嗜睡、口干、全身无力、心动过速、视力模糊、便秘等;锥体外系反应(其中帕金森综合征、急性肌张力和不能三种表现可用中枢抗胆碱药对抗;迟发性运动用上述药无效反而可加重;直立性低血压多见于大剂量或注射后,最严重不良反应是恶性综合症,治疗用溴隐亭和明丙咪嗪: ,送给不开心的人(抑郁症),抑制突触前膜对五羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。碳酸锂(果子狸去)给躁狂症的患者如果其他无效用铝板平4 镇痛药(大兵战场上打,强大的止痛作用。)作用:镇痛、作用抑制呼吸、镇咳(合剂中就有)、扩张、对平滑肌的影

14、响;用途:各种剧痛、心源性哮喘、急慢性非性腹泻;不良反应:副作用眩晕、便秘呼吸抑制排尿;成瘾性;。证(禁用于分娩止痛、支气管哮喘肺心病颅脑损伤所致颅内压增高)。胰腺炎的患者不可以用,奥迪斯括约肌收缩加重病情那三种病治疗不可以用?,支气管哮喘 肺心病 胰腺炎派替啶的作用:镇痛、抑制呼吸、对平滑肌影响、成瘾性较轻且产生较慢;用途:镇痛及心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠疗法;不良反应:可引起眩晕、出汗心悸,偶可发生直立性低血压大剂量仍可抑制呼吸;反复使用也能成瘾,虽产生较慢,也需控制用药。阿片受体拮抗剂:纳洛酮。用二的。5 解热镇痛抗炎药-作用机制:抑制下丘脑的素(1)阿司匹林的作用:解热镇痛、抗炎

15、抗风湿抑制 cox1,cox2 受体;抑制血小板-抑制素酶;用途:感冒发热慢性钝痛;急性风湿热类风湿性关节炎;稳定型不稳定型及进展性心肌梗塞,能降低病死率及再梗塞率;不良反应:多见大剂量长期用于抗风湿时:胃肠道反应、凝血、过敏反应及阿司匹林哮喘、水杨酸反应。Reye 综合征(后伴发热,吃阿司匹肝功损害)可以引起哮阿司匹林哮喘,受体阻滞剂哮喘。(2)布洛芬的作用:能抑制素的,具有较强的抗炎解热及镇痛作用。用途风湿性及类风的治疗湿性关节炎,也可用作发热及慢性钝痛(3)对乙酰氨基酚的作用及用途:同阿司匹林比其抑制中枢素的作用较强,而抑制外周素的作用较弱,几无抗炎抗风湿作用,单用性较大已少用,常作为复

16、方制剂用于治疗感冒发热头痛(需要五、心/执业药师/系统课件及宝典,或淘宝搜索:蓝鹰执考)1 抗高血压药禁用肾上腺素。如发生时可静滴去甲肾上腺素,驴别叫了,睡觉去吧,又叫冬眠灵)2 抗精神失常药氯丙嗪症首选、麻醉前给药、失眠症、惊厥癫痫(治疗癫痫持续状态首选静注)。针尖样瞳孔抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥和抗癫痫硝苯地平:属钙拮抗药;二氢吡啶类:地平。硝苯地平是变异性心绞痛的首选平主要脑疾病.非二氢吡啶类”毒引起的息率失常用苯妥英钠,预激引起的房颤药物是胺碘酮射频消融。作用通过阻滞钙通道使进入平滑肌细胞内的钙离子总量减少,人而使平滑肌松弛血压下降;用途常用于轻中度高血压,也可用于高血压危象或高血

17、压脑病。的作用及用途:为紧张素 I 转化酶抑制药用于各型高血压,轻中度高血压常单用,重度可与 B 受体阻断药或利尿剂合用;难治性心功能不全 2 抗心绞痛药硝酸甘油:一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶。扩张冠脉,作用降低心肌耗氧量、增加缺血区血流、改善供氧;用途:各型心绞痛稳定不稳定及变异型;急性心梗,难治性心功能不全。作用:抗心绞痛作用:降低心肌耗氧增加供氧;改善心肌代谢;用途对稳定型心绞痛疗 效最佳,也可用于不稳定型,对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用;对变异型无效甚至加重;的作用及用途:为钙通道阻滞药;降低心肌耗氧量,增加缺血区血流量,保护心肌作用;用于各型心绞痛尤对变异型心绞痛最为有

18、效;急性心肌梗塞。胆固醇高用他汀类,甘油酸酯高了用类 混合性得用树脂类3.抗心律失常药(同样,蓝鹰给找来了一张图,方便和理解)一类阻断快钠通道(IA,IB 利多卡因,IC 普罗帕酮)二类阻断肾上腺素能,地尔硫卓。类,三类阻断钾离子外流,延长动作电位,胺碘酮。四类阻断钙离子通道,抗心律失常药利多卡因:为阻滞心肌细胞膜钠通道的药物:抗心律失常作用:降低自律性,相对 延长有效不应期;影响传导速度;主要用于各种室性心律失常,静脉给药是室性期前收缩,室性心动过速及心室颤动的首选药,胺碘酮的作用及用途:属钾通道阻滞药;降低自律性、减慢传导速度、处长不应期,用途:为广谱抗心律失常药,常用于室上性心动过速,房

19、颤房扑;对室性心动过颤动也有较好疗效4 抗慢性心功能不全药强心苷(甙)的作用及用途:增强心肌收缩力(正性肌力作用),减慢心率(负性频率作用),减慢传导(负性传导作用);用途:慢性心功能不全和心律失常(房颤、房扑、阵发性室上性心动过速)(需要大苗老师执考辅导及笔记,请加蓝鹰)六、利尿药与脱水药 1 利尿药又名呋喃苯胺酸速尿,抑制髓袢升支粗段髓质部及皮质部对 CL 一的主动重吸收和 NA 的被动重吸收。用于各类严重水肿,对脑水肿合并左心衰,防治急性肾衰竭,加速毒物排泄,不良反应:电解质紊乱,低血钾、低血钠,低血镁及低氯性碱;耳毒性;氢的作用:利尿、抗利尿、降压作用;用途:各类水肿以心性及肾性水肿较

20、好;高血压、飞的亲两下,口诀:高胆他汀,混合树脂。地平,地和地尔硫唑主要治疗室上速。洋地黄中;不良反应:电解质紊乱,代谢变化长期用药可出现高血脂及高血糖使尿酸增加可诱发痛风2 脱水药甘露醇的作用及用途;脱水、利尿可用于脑水肿青光眼预防急性肾衰竭七、抗过敏药H1 受体阻断药氯苯八、呼吸系统的作用及用途:抗过敏、中枢抑制、其他;治疗反应性疾病平喘药氨茶碱(非选择性抑制磷酸二酯酶)扩张支气管、兴奋心脏、利尿;用于支气管哮喘;急性心功能不全及心源性哮喘。沙汀胺醇、特布他林的作用、作用机制及用途:为肾上腺素 B 受体激动药,预防支气管哮喘的药物是色甘酸钠九、消化系统药抗消化性溃疡药为第二代 H2 受体阻

21、断药,主要用于消化性贵疡的治疗,对十二指肠贵疡的疗效优于胃溃疡,用药后能明显减轻疼痛及服用抗酸药的量,也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃。奥美拉唑的作用及用途:能选择性与胃壁细胞上的 H-K-ATP 酶上的疏基结合;抑制胃酸进溃疡面愈合抗幽门螺杆菌;用于胃及十二指肠溃疡,反流性食管炎,上消化道;促(需要十、/执业药师/兴奋药课件及宝典,或淘宝搜索:蓝鹰执考)常用药物缩宫素:能直接兴奋平滑肌,对兴奋作用强,对颈呈松弛作用;作用强度受剂量影响,小剂量(3-5)能增强平滑肌的节律性收缩;大剂量(5-10)引起平滑肌强直性收缩;对作用的敏感性受女的影响;用于催产和引产,产后;不良反应:严格掌握剂量及

22、滴速,严格掌握证;新碱的作用:作用强大,迅速而持久,剂量稍大即引起强直性收缩;对宫体和宫颈的作用无选择性;对宫最敏感;用途的敏感性与其功能状态有关;对妊娠比未孕敏感,临产时和新产后子,产后复原。不良反应及用药注意事项:注射给药可致、面色苍白、血压升高等,故对妊娠高血压患者产后应用须慎重偶见过敏反应十一、血液和造血系统药1.抗贫血药铁制剂硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁;治疗缺铁性贫血。叶酸用于红细胞贫血,恶性贫血,治疗叶酸对抗剂所致红细胞性贫血,维生素 B12的作用促进叶酸的循环再利用,维持有髓神经 2 影响血凝过程药结构和功能的完整性;用途治疗恶性贫血及红细胞性贫血。(1)维生素 K 的作用

23、及用途:在肝内参与凝血因子 II、vII、x 的;用于肝病、梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻患者发生的及早产儿、新生儿。(2)肝素的作用及用途:肝素在体内外均有强大迅速的抗凝作用,但对已形成的血栓无溶解作用;用于治疗血栓栓塞性疾病。通过抗凝血酶 III 来实现的。对抗维生素 k 的。主要是对抗维生素 K 的。香豆素类的抗凝药只对体内有效,体内对抗的是维生素 K。甘油酶诱导剂。肝过来慢慢的诱导,比如酒量可以慢慢增加(双嘧达莫)体内体外都可以抗血小板 双 说明两内体外组胺受体阻滞剂H1 受体阻滞剂 扑尔敏治疗皮肤黏膜过敏的 皮肤黏膜过敏氯雷他定局部作用,无中枢没有作用和抗胆碱能作用,一次给药持续 24

24、小时。、H2 受体阻滞剂,什么什么替丁 抑制胃酸的 十二指肠溃疡首选奥美拉唑阻断质子泵(需要/执业药师/课件及宝典,或淘宝搜索:蓝鹰执考)十二、激素类药息性支气管炎,是同类区中惟一能做皮下注射的药物。用于支气管哮喘及喘尿崩症常用于肾性1.糖皮质激素(、松)类药药理作用:抗炎(,溃结)、抗毒素、抗免疫(移植)、抗休克、对血液成分的影响能刺激骨髓造血功能增加红细胞中性粒血小板数量及血红蛋白含量。用途:严重、过敏性疾病及自身免疫性疾病,用于炎症以防止后遗症;休克,血液病;不良反应:骨质疏松,、向心性肥胖、不能用于治疗2 胰岛素及口服药(1)胰岛素的作用及用途:降低血糖,影响脂肪代谢,促进蛋白质,促进

25、 K 转动;用于,伴急性并发症的,伴有合并症的(2)甲苯磺丁脲的作用及用途为口服药,刺激胰岛B 细胞,用于 II 型胰岛功能而单靠控制饮食无效者,也可用于胰岛素产生耐受者,用药后可刺激内原性胰岛素素的用量十三、抗微生物药 1 抗生素减少胰岛(1)青霉素 G(扒人家衣服的药 ,抑制细胞壁)的抗菌作用、用途及不良反应:属窄谱杀菌性抗生素,其特点是对阳性菌作用强于对菌,对繁殖期细菌作用大于对期细菌;感细菌有杀灭作用,对人和动物的毒性小;用于阳性球菌化脓性链球菌首选;阴性流行性脑脊髓膜炎为首选;阳性杆菌;螺旋体、放线菌;不良过敏反应、局部反应口诀:廉(链球菌)颇(葡萄球菌)落(螺旋体)荒(放线菌)白(

26、白喉)飞()谭(炭疽)(2)头孢噻肟的抗菌作用、特点及用途:半的第三代头孢菌素;菌有较强的抗菌作用,阳性作用较第一二代药物弱,特点抗菌范围扩大,耐 内酰胺酶的作用增强,对肾脏几乎无毒性;用于上述敏感细菌及耐药菌株引起的胆道泌口诀:神州行我看行,绿脓性他定型以及脑膜炎骨髓炎败血症现在一共有 4 代。一代到三代的特点,阴盛阳衰。对能氏阳性菌越来越弱。阴盛阳衰,四代全(3) 大环内脂类,抑制细菌蛋白质。红霉素的抗菌作用及用途:属大环内酯类,用于对青霉素耐药的阳性细菌及对青过敏患者口诀:大内高手红霉素,支(支原体)援红军(军团菌)不咳(百日咳)嗽林可霉素,霉素:金葡萄引起的骨髓炎首选。对付肢体,四环素(多西环素)耳毒性肾毒性。最毒的那个药是新霉素桌子上有脓用抹布搽。氯霉素:治疗一个老头老眼昏(脑膜炎)花,氯霉素可以治疗眼睛,儿女厌(厌氧菌)养,伤心有伤心(伤寒副伤寒)不良反应包括:再障二(二重)不婴(不应综合征)(4)庆大霉素 抑制细菌蛋白质。抗菌作用及用途:为氨基甘类;抗菌范围广;杆菌所致;铜绿假单胞菌所致的心内膜炎,口服用于细菌性痢疾,伤寒以及作肠道术前准备(5)多西环素的抗菌作用及用途:半的长效四环素类抗生素,因有肝肠循

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